Андрофарм и рак простаты

Производитель: ОАО "Фармак" Украина

Код АТС: G03НА01

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: cyproterone;

1 мл препарата содержит ципротерона ацетата 100 мг в пересчёте на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Андрофарм – гормональный препарат с антиандрогенной активностью.

При применении ципротерона ацетата у мужчин снижается половое влечение и потенция, а также угнетается функция половых желез. После отмены препарата эти эффекты исчезают.

Ципротерона ацетат конкурентно угнетает влияние андрогенов на андроген-зависимые органы-мишени, например, защищает предстательную железу от влияния андрогенов, которые вырабатываются в половых железах и/или коре надпочечников.

Ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Антигонадотропный эффект обуславливает снижение синтеза тестостерона в яичках и, как следствие, уменьшение концентрации этого гормона в сыворотке крови.

При применении высоких доз ципротерона ацетата иногда наблюдалось незначительное увеличение уровня пролактина.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения ципротерона ацетат постепенно высвобождается из раствора. Биодоступность ципротерона ацетата составляет 100 %. Его максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 2-3 дня. После этого уровень гормона в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 4±1,1 сутки. Полный клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Приблизительно 3,5-4 % общего уровня стероида остаётся в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками не специфичное, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Ципротерона ацетат метаболизируется разными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит – 15β-гидроксипроизводное. Метаболизм первой фазы катализируется, главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома Р 450.

Незначительная часть принятой дозы выводится в неизменённом виде с желчью. Большая часть веществ экскретируется в виде метаболитов с мочой и жёлчью.
Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: жёлтая или жёлто-зелёная маслянистая жидкость со специфическим запахом.
Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

Показания к применению:

Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется внутримышечно. Инъекцию следует делать очень медленно.

Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд.

Лечение неоперабельного рака предстательной железы.

Препарат в дозе 3 мл вводится глубоко внутримышечно 1 раз в неделю.

При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует менять назначенную дозу препарата или прекращать лечение.

Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

3 мл препарата вводят каждые 10-14 дней глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, если эффект от лечения недостаточен, можно вводить 6 мл препарата (желательно по 3 мл в правую и левую ягодичные мышцы) каждые 10-14 дней.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта целесообразно уменьшить дозу путём постепенного увеличения интервала между инъекциями. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо применять Андрофарм длительное время и, если возможно, одновременно с применением психотерапевтических мероприятий.
Пациенты пожилого возраста.

Нет данных, свидетельствующих о необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печёночной недостаточностью. Применение препарата Андрофарм противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не вернутся к норме).

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью.

Андрофарм раствор не применяют для лечения женщин.
Дети.

Андрофарм не назначается до завершения полового созревания. Не исключено негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного, поэтому препарат не рекомендуется для применения детям и подросткам.

В отдельных случаях во время применения препарата Андрофарм в высоких дозах может наблюдаться одышка, это нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики. Считается, что такие состояния не требуют лечения.

Есть сообщения о развитии анемии при применении ципротерона ацетата. Учитывая это, необходимо регулярно контролировать показатели крови с обязательным определением количества эритроцитов на протяжении всего периода лечения.

Пациенты с сахарным диабетом требуют тщательного медицинского наблюдения в период лечения Андрофармом, поскольку может возникнуть потребность в корректировке дозы пероральных противодиабетических средств или инсулина.

Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, которые применяли ципротерона ацетат, хотя взаимосвязь с приёмом препарата не установлена.

Пациенты с артериальными или венозными тромботическими/тромбоэмболическими явлениями (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе и больные с опухолями на поздней стадии принадлежат к группе повышенного риска развития в дальнейшем тромбоэмболических явлений. Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельным раком предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе. В каждом отдельном случае необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.

Андрофарм обладает кортикостероидоподобным эффектом, поэтому на протяжении всего периода лечения необходимо регулярно проверять функцию коры надпочечников.

У больных, которые применяли ципротерона ацетат, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печёночной недостаточности, что иногда приводили к летальному исходу. Большинство этих случаев касались лечения мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно на протяжении всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследования функции печени. Если гепатотоксичность подтверждается, при отсутствии другой причины её возникновения (например, при наличии метастазов), применение ципротерона ацетата рекомендуется отменить. Лечение можно продолжить если польза от терапии превышает возможный риск.

В единичных случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а ещё реже – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При появлении боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрофармом следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Сообщалось о возникновении менингиом (одной или множественных), асоциированных с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, который лечится препаратом Андрофарм, диагностирована менингиома, лечение необходимо прекратить.

Препарат рекомендовано вводить только внутримышечно, очень медленно. Легочная микроэмболия, вызванная введением масляных растворов, может приводить к развитию таких симптомов, как кашель, одышка и боль в груди. Также возможно возникновение вазовагальных реакций, таких как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии и синкопальное состояние. Эти реакции могут возникать во время или сразу после иньекции и являются обратимыми. Также обычно применяется поддерживающая терапия, например, введение кислорода.

Во время лечения Андрофармом не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения Андрофармом может наблюдаться повышенная утомляемость, угнетенное настроение, что должно учитываться пациентами, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или с другими механизмами.

Побочные действия:

Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При лечении Андрофармом может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов или инсулина.

Несмотря на то, что клинические исследования взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводились, но поскольку он метаболизируется при участии фермента CYP3A4, ожидается, что кетаконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 угнетают метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.

Основываясь на результатах исследования in vitro, можно допустить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг трижды в день) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р 450 как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.

При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерона ацетата из-за одинакового пути метаболизма этих веществ может возрастать ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; заболевания печени; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; опухоли печени, в том числе в анамнезе (только в том случае, когда опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы); менингиома наявная или в анамнезе; тяжёлое общее состояние (если оно не связано с неоперабельным раком предстательной железы); тяжёлая хроническая депрессия; диагностированные тромбоэмболические состояния.

При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин, кроме вышеуказанных противопоказаний: тяжёлые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями; серповидно-клеточная анемия.

Передозировка:

Ципротерона ацетат практически нетоксическое вещество. После однократного применения в дозе, которая в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой токсичности не отмечалось.

Условия хранения:

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

При онкологии предстательной железы назначают особенно эффективные препараты. Андрокур — один из них является антиандрогенным средством, которое останавливающим быстрое разрастание эпителиальной ткани, из этой и состоит онкологическая опухоль.

Рак простаты может начать развиваться по разным причинам. Основной из них является чрезмерная выработка либо неправильная переработка организмом гормонов. Соединяясь с тканями, гормоны образуют раковые очаги.

Андрокур не просто приостанавливает рост опухоли, но и позволяет улучшить состояние больного.

Препарат позволяет решить ряд проблем у пациентов, которым диагностирована неоперабельная онкология предстательной железы.

Основная цель Андрокура — приостановить разрастание опухоли. Препарат отлично справляется с ней, но при условии беспрерывного его применения.

Особенно опасен метастазирующий рак, который развивается вследствие того, что кровь разносит раковые клетки по всему организму. Со временем они могут скапливаться в органах, в основном расположенных близко к основному очагу рака. Метастазы удалить практически невозможно, но Андрокур позволяет полностью остановить разрастание всех очагов в организме. Это дает возможность провести полное комплексное обследование и назначить эффективную терапию или хирургическое вмешательство.

Внешний вид и форма

Препарат Андрокур выпускают в форме таблеток и раствора, который применяют в качестве внутримышечных инъекций (Андрокур Депо).

Таблетки используют для лечения многих патологий, поэтому их выпускают с дозировкой 10, 50 и 100 миллиграмм. Они имеют округлую форму. Цвет белый с легким желтоватым оттенком.

На каждой таблетке с одной стороны нанесена риска разлома, с другой вытеснен шестиугольник, внутри которого латинские буквы “BW”.

Упаковки таблеток разные. Обычно, один блистер содержит 10 таблеток. В пачка может находиться от одного до шести блистеров.

Таблетки, выпускают по 50 штук в баночках из стекла.

Андрокур Депо – бесцветный либо с желтоватым оттенком раствор для внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 300 миллиграммов препарата, ампула объемом три миллилитра. Обычно в картонной упаковке три ампулы.

Производитель

Препарат Андрокур производит: Шеринг(немецкая фармацевтическая компания), Германия.

Описание

Андрокур — высокоэффективный гормональный или андрогенный препарат. Непосредственно воздействует на простату. Эффективен при сильном повышении полового влечения. Прием препарата помогает защитить предстательную железу от агрессивного воздействия эстрогенов. Данный препарат применяют при угревой сыпи, так как он значительно ускоряет ее заживление.

Препарат Андрокур при простатите — эффективное вспомогательное средство, которое помогает бороться с разными формами простатита, при необходимости регулирования обмена гормонов в простате.

После приема отмечается быстрое всасывание препарата на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. Андрокур при простатите начинает активно действовать уже через два- три часа.

Выводится препарат преимущественно с желчью и мочой.

Способы применения и дозы

Дозировку и сам препарат назначает только лечащий доктор. Самостоятельный прием лекарственного средства может привести к серьезным последствиям. Во всех случаях дозировка препарата разная.

Как правило, в сутки назначают 100 миллиграммов, которые делят на два приема. Специалист регулирует дозировку, увеличивая либо уменьшая ее в зависимости от результатов терапии.

Суточная доза в некоторых случаях может достигать максимальной отметки в 300 миллиграммов. Снижают дозу постепенно на протяжении нескольких недель. Возможно курсовое лечение длительностью в несколько месяцев. Андрокур для лечения простатита часто назначает уролог.

Показания к применению

Основные показания для приема Андрокура мужчинами являются:

Неоперабельная онкология предстательной железы с разрастанием метастазов.
Терапия агонистами ГнРГ.
Повышенная сексуальная активность.
Ранняя половая зрелость у мальчиков-подростков.

Противопоказания к применению

Серьезные патологии печени.
Желтуха.
Опухоли печени, в том числе развившиеся ранее и вылеченные.
Запущенная стадия тромбоза.
Беременность.
Сахарный диабет.
Аллергическая реакция на составляющие.

Инструкция к применению Андрокура

При фиксировании патологий, которые проявляются у мужчин повышенным сексуальным поведением, не соответствующим возрасту или моральным нормам, принятым в обществе, специалист назначает Андрокур в конкретной дозировке.

Обычно предпочтение отдается препарату с дозировкой активного вещества 50 мг. Принимают дважды в сутки по одной таблетке. В редких случаях назначают дозировку 100 мг. Максимальная суточная дозировка – 150 мг препарата, которую делят на три приема.

При поддерживающей терапии таблетку дозировкой 25 мг делят на два приема. Этой дозы достаточно для поддержания состояния, при котором терапевтическое воздействие не требуется.

В среднем курс лечения составляет от двух до четырех месяцев. Профилактика может продолжаться длительное время.

При определенных условиях рак оперировать нельзя. Все зависит от локализации и развития опухоли, а также состоянии здоровья.

Средняя дозировка при таком состоянии – 100 миллиграмм два – три раза в день. Даже если пациент не наблюдает улучшения состояния, препарат не прекращают принимать, пока курс лечения не будет пройден. Преждевременное резкое прекращение приема лекарственного средства может негативно отразиться на раковом образовании.

Препарат принимают непродолжительное время, как правило, неделю. Средняя разовая дозировка составляет 100 мг. Прием делят на два раза в сутки. Затем на протяжении месяца назначается комплексная терапия с назначением агонистов ГнРГ и Андрокура.

Назначают прием 100 мг препарата в сутки, принимая два-три раза. Суточная доза Андрокура составляет от 200 до 300 мг.

В зависимости от проявлений симптомов Андрокур назначают в дозировке активного вещества от 50 мг в до 300 мг в сутки. Принимают два – три раза, соответственно. При назначении дозировки 50 мг препарата — раз в день. При дозировке 300 мг препарат делят на три раза.

Побочные действия

Возможные побочные действия от применения препарата:

Снижение либидо.
Остеопороз.
Ухудшение потенции.
Временное бесплодие.
Увеличение массы тела.
Повышенная чувствительность сосков груди.
Депрессивное состояние.
Тошнота.
Нарушения функционирования центральной нервной системы.
Болевые ощущения в печени.
Рвота.
Сухость кожных покровов.
Ощущение нехватки воздуха.

Передозировка

В таком случае прием препарата прекращают на сутки, после чего проявления передозировки проходят. Ускорить процесс снятия передозировки поможет провоцирование рвоты, таким образом, часть препарата выведется из желудка.

Препарат не токсичен, поэтому передозировка не приводит к побочным эффектам.

Особые указания

Андрокур не рекомендуют принимать совместно с алкогольными напитками.
Реализуют Анрокур в сети аптек только по рецепту врача.
При продолжительном приеме препарата Андрокур не вызовет привыкания.

Аналоги Андрокура

Аналоги, схожие по фармакологической группе и специфике действия:

Условия хранения

Срок хранения препарата — 5 лет. К условиям хранения особых требований нет. Единственное требование: препарат хранят в месте, куда не проникают прямые солнечные лучи, а уровень влажности невысок.

449262

438334

430084

Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности и кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакологические свойства
Фармацевтические характеристики
Несовместимость
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска
Производитель

Состав

действующее вещество: cyproterone;

1 мл препарата содержит ципротерона ацетата 100 мг в пересчете на 100% вещество;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код АТХ G03H А01.

Показания

Андрофарм ® предназначен для применения исключительно мужчинам.

для снижения полового влечения при половых отклонениях;
для паллиативной терапии метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы, если лечение аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛРГ) или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказанными;
изначально для уменьшения приливов жара, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке в начале лечения агонистами ЛРГ.

Противопоказания

При применении в качестве паллиативной терапии прогрессирующего рака предстательной железы и изначально для уменьшения приливов жара:

заболевания печени;
синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора;
опухоли печени, в том числе в анамнезе (только в случае, когда опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы)
менингиома, в том числе в анамнезе
установленные злокачественные заболевания или подозрение на их наличие (за исключением прогрессирующего рака предстательной железы)
тяжелая хроническая депрессия
тромбоэмболические явления, в том числе в анамнезе
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин

заболевания печени;
синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора;
опухоли печени, в том числе в анамнезе
менингиома, в том числе в анамнезе
установленные злокачественные заболевания или подозрение на их наличие;
тяжелая хроническая депрессия
тромбоэмболические состояния, в том числе в анамнезе
тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
серповидно-клеточная анемия
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Инъекции следует делать очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводят, не попала в сосуд.

Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

Отклонение в сексуальном поведении нуждаются в лечении только в случае значительной выраженности симптомов этого заболевания. Предпосылкой для проведения лечения является желание пациента лечиться.

Содержание одной ампулы препарата (3 мл) вводят каждые 10-14 дней в виде глубокой внутримышечной инъекции. В исключительных случаях, если эффект от лечения недостаточен, можно вводить 2 ампулы каждые 10-14 дней, желательно по 3 мл (содержимое одной ампулы) в правый и левый ягодичную мышцу (M. glutaeus maximus).

Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо применять Андрофарм ® длительное время и, если возможно, с проведением психотерапевтических мероприятий.

После достижения удовлетворительного терапевтического результата целесообразно уменьшить дозу путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Уменьшение дозы или отмены препарата должно происходить постепенно.

Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

Содержание одной ампулы препарата (3 мл) вводят 1 раз в неделю в виде глубокой внутримышечной инъекции.

При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует изменять рекомендуемую дозу препарата или прекращать лечение.

Изначально для уменьшения приливов жара.

Содержание одной ампулы препарата Андрофарм ® (300 мг) вводят однократно в виде глубокой внутримышечной инъекции.

Побочные реакции

Новообразования: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, доброкачественные церебральные менингиомы в связи с длительным применением (в течение нескольких лет) препарата в дозе 25 мг или выше.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение или уменьшение массы тела, повышение уровня сахара крови у больных диабетом.

Со стороны психики: снижение либидо, эректильная дисфункция (эти явления проходят после прекращения терапии) подавленное настроение, состояние беспокойства (временный).

Васкулярные нарушения: легочная микроэмболии, вызванная введением масляных растворов, тромбоэмболические явления (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, внутрибрюшное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: гепатотоксичность, включая желтуху, гепатит, печеночную недостаточность.

Со стороны сердца: ишемическая болезнь сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: обратимое угнетение сперматогенеза (после прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев), гинекомастия (иногда сочетается с повышенной чувствительностью грудных сосков при прикосновении), что, как правило, проходит после отмены препарата.

Общие нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, мгновенная общая равнодушие, приливы жара, повышенная потливость, реакции в месте инъекции.

Исследование: повышенный уровень пролактина, снижен уровень кортизола.

Передозировка

Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного введения показывают, что ципротерона ацетат - почти нетоксична вещество.

Применение в период беременности и кормления грудью

Андрофарм ® , раствор, не применяют для лечения женщин.

Андрофарм ® не рекомендуют для применения детям и подросткам (до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Андрофарм ® не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного.

Особенности применения

У больных, получавших ципротерона ацетат, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печеночной недостаточности. При применении препарата в дозе 100 мг и выше также сообщалось о летальных случаях. Большинство летальных случаев наблюдались при лечении мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно в течение всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследование функции печени. Если гепатотоксичность подтверждается при отсутствии другой причины ее возникновения (например при наличии метастазов), применение ципротерона ацетата рекомендуется отменить. Лечение можно продолжать только в случае, если польза от терапии превышает возможный риск.

После применения ципротерона ацетата в редких случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрофарм ® при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. В случае необходимости лечение следует отменить.

Сообщалось о развитии менингиом (одной или множественных), ассоциированный с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, лечится препаратом Андрофарм ® , диагностирован менингиому, лечения необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, принимавших ципротерона ацетат.

Пациенты с артериальной или венозной тромботическими / тромбоэмболическими явлениями (например тромбозом глубоких вен, эмболии легочной артерии, инфарктом миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе больные с опухолями на поздней стадии относятся к группе повышенного риска развития в последующем тромбоэмболических явлений.

Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельный рак предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе, тяжелыми формами сахарного диабета с поражением сосудов или серповидно-клеточная анемией.

При применении ципротерона ацетата сообщалось о развитии анемии. Несмотря на это, в течение всего периода лечения необходимо регулярно делать анализ крови с определением количества эритроцитов.

У пациентов с сахарным диабетом при применении ципротерона ацетата наблюдалось повышение уровня сахара в крови. Учитывая это, рекомендуется особенно тщательно контролировать углеводный обмен у пациентов с сахарным диабетом, поскольку во время лечения Андрофарм ® необходимая доза для пероральных противодиабетических средств или инсулина может быть изменена.

В начале лечения Андрофарм ® может появляться отрицательный азотистый баланс, который выравнивается в течение периода применения. В связи с этим стартовой катаболическим действием не следует назначать препарат Андрофарм ® при установленных злокачественных заболеваниях или подозрении на их наличие (исключение - рак предстательной железы).

В отдельных случаях при применении препарата Андрофарм ® в высоких дозах может наблюдаться ощущение одышки.

При возникновении ощущения одышки во время применения препарата Андрофарм ® при дифференциальной диагностике необходимо учитывать известный стимулирующее влияние прогестерона и синтетических прогестагенов на дыхательную систему, сопровождающееся гипокапнией и компенсаторным респираторным алкалозом. Считается, что такие состояния не требуют лечения.

Функция коры надпочечников

В течение всего периода лечения необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные свидетельствуют о возможной супрессии вследствие кортикоидоподибного эффекта ципротерона ацетата.

Ограничения сперматогенеза, медленно развивается во время лечения и может сопровождаться бесплодием, постепенно восстанавливается после прекращения лечения. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев, после окончания терапии сперматогенез постепенно нормализуется, возвращаясь к тому состоянию, которое было до начала приема препарата Андрофарм ® . Мужчинам репродуктивного возраста, для которых имеет значение репродуктивная способность после окончания лечения, рекомендуется сделать хотя бы одну контрольную сперматограму до начала лечения.

Действие ципротерона ацетата иногда связывают с повышенной частотой возникновения депрессивного настроения, особенно в первые 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессией в анамнезе должны находиться под пристальным контролем.

Могут появляться отеки и увеличение массы тела. В связи с этим ципротерона ацетат следует с осторожностью назначать пациентам с тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Как и все масляные растворы, Андрофарм ® вводят только внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболии, вызванная введением масляных растворов, может приводить к развитию таких симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Также возможны другие симптомы, включая вазовагальные реакции, такие как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии и синкопальное состояние. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и являются обратимыми. Также обычно применяют поддерживающую терапию, например введение кислорода.

При назначении препарата Андрофарм ® для лечения патологических отклонений в половой сфере следует помнить, что алкоголь может нейтрализовать влияние препарата по снижению полового влечения.

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Андрофарм ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не нормы).

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например операторы машин, водители и т.д.), должны учитывать, что применение препарата Андрофарм ® может вызывать утомляемость и снижение активности и способности к концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении Андрофармом ® может потребоваться коррекции дозы пероральных противодиабетических препаратов или инсулина.

Клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 подавляют метаболизм ципротерона ацетата.

Основываясь на результатах исследований in vitro , можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг три раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р450 как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.

При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерона ацетата через одинаковый путь метаболизма этих веществ может расти ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Фармакологические свойства

Ципротерона ацетат оказывает антиандрогенов, гестагенное и антигонадотропное действие, была подтверждена в ходе исследований на животных и исследований с участием добровольцев.

Ципротерона ацетат конкурентно подавляет влияние андрогенов на органы-мишени. У людей описаны следующие взаимосвязанные состояния: угнетение полового влечения, снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, задержка андрогенных импульсов роста в ткани предстательной железы, угнетение преждевременных пубертатный процессов развития, так же и в костной ткани.

Ципротерона ацетат - сильнодействующий гестаген. Согласно результатам теста Кауфмана общая доза 20-30 мг уже приводит к трансформации эндометрия.

Как сильнодействующий гестаген, ципротерона ацетат имеет угнетающее влияние на центральную нервную систему. Из-за такой антигонадотропное действие не происходит повышения секреции обратной регуляции лютеинизирующего гормона, хотя в результате антиандрогенной действия ципротерона ацетата андрогены вытесняются рецепторами гипоталамуса, с которыми они имеют отрицательную обратную связь. Еще больше секреция лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов подавляется гестагенный действием ципротерона ацетата. В результате уменьшается уровень тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Эта антигонадотропные действие у мужчин ослаблена, поскольку угнетающее влияние андрогенов уменьшается через антиандрогенные компоненты действующего вещества, влияющие на гипоталамус.

Другие влияния на функцию эндокринной системы

В случае применения ципротерона ацетата концентрация тестостерона и эстрогенов снижается.

Не выявлено значительного влияния на 17-кетостероиды и 17-кетогенные стероиды. Секреция кортизола остается неизменной или пониженной. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у взрослых преимущественным образом остается неизменной. Оценка всех результатов дает возможность сделать вывод, что реакционная способность системы, как правило, не повреждена.

После введения ципротерона ацетат постепенно высвобождается из внутримышечного депо. Его максимальный уровень в сыворотке составляет 180 ± 54 нг / мл и достигается через 2-3 дня. После этого уровень гормона в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 4 ± 1,1 суток. Полный клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 2,8 ± 1,4 мл / мин / кг. Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови -

15b-гидроксипроизводное. Метаболизм первой фазы катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450. Незначительная часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Большая часть вещества выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3: 7. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Примерно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата. В связи с длительным периодом полувыведения в конечной фазе и 7-дневным интервалом дозирования при многократном введении можно ожидать кумуляции ципротерона ацетата в сыворотке. Примерно через 5 недель достигается равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его элиминацией. Биодоступность ципротерона ацетата после инъекции считается полной. Курение не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: желтая или желто-зеленая маслянистая жидкость со специфическим запахом.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Читайте также: