Лекарство от рака велкейд

Препарат Велкейд относится к противоопухолевым медикаментозным средствам. Рассмотрим, при каких заболеваниях эффективен препарат, какова его фармакокинетика и побочные действия.

Велкейд: инструкция по применению и фармакодинамика

Препарат Велкейд имеет широкую область применения и является синтетическим ингибитором. По принципу своего действия препарат успешно связывается с белками тела человека и поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Таким образом, активное вещество успешно изменяет множественные химические реакции в клетках и приостанавливает образование опухолей. Наиболее чувствительными к действию препарата оказываются множественные миеломы, лимфомы и прочие онкологические новообразования у людей различных возрастов.

Это сильный противоопухолевый препарат вводится в виде инъекций, при этом доза введения должна тщательно рассчитываться, исходя из особенностей течения заболевания и состояния здоровья пациента. В зависимости от того, как будет приниматься Велкейд, инструкция подразумевает введение препарата:

  1. Внутривенно.
  2. Подкожно.

Лечение препаратом проводится по циклам. При этом в случае хорошего клинического ответа на действие вещества, требуется пройти дополнительный курс для поддержания ремиссии и обеспечения ее продолжительности. Велкейд может выступать основой монотерапии.

Велкейд: цена и побочные действия препарата

Оказывая целенаправленное действие на новообразования, Велкейд в ряде случаев может вызывать множественные побочные реакции со стороны различных жизненных систем человека. Чаще всего отмечаются осложнения, связанные с:

  1. Кровеносной и сердечной системой. Сердечная недостаточность, тахикардия, обострение хронических патологий, нарушение вязкости крови и лимфы, внутрисосудистое свертывание, аритмия, кровоточивость ран, внутричерепное кровоизлияние и т.д.
  2. Органами дыхания и пищеварения. Отдышки, носовые кровотечения, кашель, кровохаркание, пневмония, хрипота, острая дыхательная недостаточность, тошнота, рвота с кровью и пр.
  3. Местными реакциями. Гиперчувствительность, отеки, сыпи, раздражения, крапивница.

В ряде случае вред от приема лекарственного средства несколько выше, чем потенциальная польза, которую он может принести в борьбе с онкопатологией.

Взаимодействие Велкейда с другими препаратами и противопоказания

Особенности приема Велкейда с другими лекарственными средствами должна обговариваться индивидуально с лечащим врачом. При этом существует ряд категорических противопоказаний, которые делают лечение препаратом невозможным. В первую очередь, это:

  1. Беременность и лактация.
  2. Детский возраст.
  3. Хронические заболевания легких.
  4. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  5. Почечная или печеночная недостаточность и т.д.

Если вам назначается для лечения Велкейд (Москва), специалист должен оценить общее состояние организма пациента, спрогнозировать чувствительность опухоли к компонентам препарата и изучить индивидуальные противопоказания к его применению. Курсы лечения препаратом тщательно планируются.

Обратите свое внимание на то, что этот обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности принимается пациентами периодически, с перерывами от трех суток до десяти дней. При этом дату следующего укола назначает лечащий врач, руководствуясь жизненными показателями организма, качеством крови и лимфы пациента. В случае прекращения лечения ввиду наступления ремиссии, все негативные последствия пройденного курса быстро минимализируется. Именно поэтому в случае, если вам назначен препарат при онкологии, следует Велкейд купить и принимать по индивидуально составленной схеме.

Мы гарантируем

  • Качественную продукцию!
  • Отличную поддержку!
  • Работаем напрямую с производителя, цены не завышаем!

Контакты

  • Телефоны: +7 (495) 203-55-18 или +7 (926) 808-66-34
  • Viber (Вайбер): 8 (926) 808-66-34
  • WhatsApp (Ватсап): 8 (926) 808-66-34
  • E-mail: apteka-gerzena.ru@yandex.ru
  • Адрес: г. Москва, Профсоюзная улица, 7/12

Все посылки застрахованы! В случаях утери посылок почтовой службой, посылки гарантированно отправляются повторно (бесплатно). Все препараты лицензированные и сертифицированные!

Работаем с 2014 года, более 2000 тыс отправленных посылок.

  • При покупке более 2 упаковок доставка бесплатно.
  • Отслеживание посылки по трек-коду.
  • Доставка товара по Москве на следующий день или в течение 2-3 часов. Цена доставки при сумме заказа от 6000 руб. составляет 200 руб, при заказе до 6000 руб, стоимость доставки составляет 500 руб. За пределы МКАД по договору с менеджерами.
  • Доставка по Московской области до 5 км - 400 руб, 5-15 км - 600 руб. От 15 км и выше по договору с менеджерами.
  • Доставка в регионы осуществляется в течение 48 часов в любой город России.
  • Страны СНГ 2-3 дня
  • Экспресс доставка 1 день

Мы используем специальные термосумки, контейнеры, термоконтейнер с использованием аккумуляторов холода. Строго соблюдаем температурный режим при хранении и перевозки препаратов по стандарту: до 25 градусов, либо от 2 до 8 градусов.

Предлагаем выгодные акции и скидки для вас!

  1. Мы готовы подарить вам скидку 10%, если вы оплатите сразу! Но не забывайте, вы можете оплатить при получение! Откуда такая скидка? Все достаточно просто - это маркетинг, так работают все без исключения производители по всему миру! Чем больше мы купим, тем больше нам предоставляется скидка. В нашем случае, мы сможем привести на 1 упаковку больше, тем самым все в плюсе! У вас скидка 10%, а нам снизили стоимость закупки всей партии!
  2. Станьте нашим постоянным клиентов, и получайте скидку "+1%" на последующую поставку товара.

Узнать подробнее про условия доставки, оплаты и получения скидки, вы можете узнать по телефону!

Обойдемся без лишних слов! Наша гарантия, это:

  1. Оплата при получение - ваши риски минимальны! Но вы должны знать, что мы дарим 10%, если вы вносите предоплату! Первый раз, вы можете оплатить при получение! Убедитесь, что мы надежные поставщики, и уже со второго и далее, оплачивать сразу, тем самым получить скидку!
  2. У всех препаратов имеются сертификаты в упаковке, что вы можете проверить при получение!

Если, мы вас не убедили, позвоните и задайте вопросы, на которые хотите получить ответ специалиста!

Способ оплаты зависит от двух пунктов:

  1. Если вы оплачиваете сразу, вы получаете скидку!
  2. Если при получение, то немного больше!

Уточните подробности по телефону!

По условиям сотрудничества обращайтесь по телефону или пишите на почту apteka-gerzena.ru@yandex.ru

Докторам, клиникам, агентам - мы предлагаем сотрудничество.

Условия сотрудничества:

  • Вариант 1 - оптовые поставки.
  • Вариант 2 - получение комиссии за приведенного клиента.

  • Торговое название препарата: Велкейд (Velcade) 3.5 мг.
  • Производитель: Haemato Pharm GmbH.
  • Действующее вещество: Бортезомиб (Bortezomib).
  • Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора 3.5 мг, в упаковке 1 флакон.

Аналог препарата Велкейд Бортезомиб — смотрите на странице Бортезомиб .

При покупке более 2 упаковок доставка бесплатно.

Экспресс доставка в 1 дня, стоимость уточняйте по телефону.

Записаться на личную встречу - Заполнить

  • Описание
  • Отзывы (0)

Велкейд (Velcade) 3 мг / 3,5 мг Бортезомиб (Bortezomib) Haemato Pharm GmbH инструкция по применению

  • Цена на Бортезомиб Велкейд 3 мг: 35000 руб.
  • Цена на Бортезомиб Велкейд 3.5 мг: 16000 руб.

Закажите Велкейд/Бортезомиб в Москве у нас, и получите скидку! Узнайте подробнее по телефону.

Препарат представляет собой порошок. Активного вещества бортезомиба в нем содержится 3,5 мг. Дополнительные ингредиенты – азот, маннитол, трет-бутанол и вода для инъекций, удаляются в процессе применения.

Используется, как средство для инъекций: подкожных и внутривенных.

Фармакологическое действие

Действующий ингредиент препарата – борная кислота (модифицированная). Она замедляет активность белкового комплекса 26S, который находится в ядре всех двухмембранных клеток. Препарат Бортезомиб способствует ускорению процесса расщепления белков, тормозит ферментативное их разложение, контролирует процесс самоликвидации клетки.

Показания

Лекарство Бортезомиб используется комплексно:

  • при множественной миеломе на начальной стадии лечения и мантийно-клеточной лимфоме у пациентов, второй стадии терапии;
  • для пациентов, прошедших один курс лечения; не подходящих для проведения операции по трансплантации стволовых клеток;
  • для больных с множественной миеломой, которые ранее не получали лечения, но подходят для химиотерапии (с высокими дозами) и трансплантации стволовых клеток.
  • для пациентов: не лечившихся ранее, не подходящих для трансплантации стволовых клеток и химиотерапии с высокими дозами.

Противопоказания

Запрещено использовать лекарство Велкейд 3 мг:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • маленьким детям;
  • пациентам с заболеванием почек и печени;
  • Людям с повышенной чувствительностью к веществам, входящим в состав препарата.

Побочные эффекты

Препарат Велкейд Бортезомиб может спровоцировать появление побочных эффектов. К ним следует отнести :

  • со стороны лимфосистемы – анемия, тромбоцитопения и другие;
  • нарушение работы пищеварительной системы: тошнота, запор, понос, ухудшение аппетита, изменения вкусовых ощущений;
  • головные боли, судороги, расстройство ЦНС, потеря сознания;
  • нарушение функции поджелудочной железы, боли в области живота;
  • ухудшение зрения, появление кашля и одышки;
  • понижение давления, острая сердечная недостаточность, гипотония;
  • покраснение кожных покровов, сыпь, зуд;
  • колебание температуры тела, ухудшение слуха.

Применение препарата вызывает уменьшение количества натрия в крови. Лекарство может спровоцировать обезвоживание или застой жидкости в организме.

Особенности приема

Лечение Велкейдом Бортезомибом проводится следующим образом. Препарат вводится при помощи венозного катетера внутривенно медленно и струйно. Длительность процедуры 4-5 секунд. Перерыв между введением лекарства должен составлять 72 часа.

Продолжительность курса – 21 день. Отдых – 10 день. Проводится от трех до пяти курсов. После этого пациенту назначается анализ. Определяется степень клинического ответа.

При получении полного ответа, дополнительно назначается еще 2 цикла. Если ответ неполный, добавляются курсы.

Условия хранения

Велкейд доставляем по России. Он хранится на протяжении двух лет в невскрытой упаковке. Сохранность готового препарата – 8 часов при обычной температуре.

Купить Велкейд, препарат от множественной миеломы, можно у нас. Мы не только его вам доставим, но и ответим на все ваши вопросы.

Состав

В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

Форма выпуска

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином. Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки. Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

Показания к применению

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

  • множественной миеломе;
  • мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Противопоказания

Не рекомендовано применение данного лекарства при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • поражениях перикарда;
  • беременности, лактации;
  • острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
  • детском возрасте.

Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.

Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.

Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоем продырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

Комбинация Мелфалан—Преднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

Условия продажи

Условия хранения

Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.


  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

В комбинированной терапии: множественная миелома (терапия 1-й линии).

Множественная миелома (терапия 2-й линии).

Лимфома из клеток мантийной зоны (терапия 2-й линии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к бору), острые диффузные инфильтративные заболевания легких и перикарда, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие опыта применения).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в струйно в течение 3-5 сек через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором NaCl. Препарат разводят 0.9% раствором NaCl (3.5 мл) с соблюдением правил асептики (препарат не содержит консервантов) до концентрации 1 мг/мл. Длительность растворения препарата не превышает 2 мин.

Рекомендуемая начальная доза - 1.3 мг/кв.м 2 раза в неделю в течение 2 нед (дни 1, 4, 8 и 11-й), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введени-ем последовательных доз должно пройти не менее 72 ч.

Курс лечения - 21 день. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии препаратом, но не более 8 циклов.

При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й ст. или ге-матологической токсичности 4-й ст., за исключением нейропатии, лечение следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение можно возоб-новить в сниженной на 25% дозе (дозу 1.3 мг/кв.м снижают до 1 мг/кв.м; дозу 1 мг/кв.м - до 0.7 мг/кв.м). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препара-та, если польза от его применения явно не превышает риск.

При появлении нейропатической боли и/или периферической нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с тяжестью периферической нейропатии: 1-я ст. (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции - коррекции дозы и режима введения не требуется; 1-я ст. с болью или 2-я ст. (нарушение функ-ции, но не повседневной активности) - дозу снижают до 1 мг/кв.м; 2-я ст. с болью или 3-я ст. (нарушение повседневной активности) - приостанавливают введение до исчезновения симптомов токсичности. После этого лечение возобновляют в сни-женной до 0.7 мг/кв.м дозе и уменьшают частоту введения до 1 раза в неделю; 4-я ст. (стойкая потеря чувствительности, нарушающая функцию) - отменяют препарат.

У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Коррекция дозы у пожилых и пациентов с ХПН не требуется.

Фармакологическое действие

Модифицированная борная кислота - обратимый высокоселективный ингибитор активности протеасомы 26S, присутствующей в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и катализирующей расщепление основных белков, участвующих в жизненном цикле клеток. Действующее вещество препарата ингибирует химотрипси-ноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки (in vitro) в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному препаратом, чем нормальные клетки плазмы.

Механизм разрушения клеток миеломы заключается в блокаде активации NF-kB, который в нормальных клетках NF-kB (существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, удерживющим его в неактивной форме в цитозоли. Неко-торые опухоли содержат активированные формы NF-kB. Протеасома катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, влияет на выживаемость и пролиферацию клетки. Все это способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (стимулируют рост клеток миеломы).

In vivo препарат вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

Побочные действия

Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - опоясывающий герпес (включая диссеминированную инфекцию); часто - пневмония, бронхит, синусит, назофарингит, простой герпес; нечасто - сепсис, бактериемия, пневмококковая пневмония, очаговая пневмония, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, катетер-ассоциированные инфекции, плеврит, инфекции, вызванные H. influenzae, ЦМВ-инфекция, грипп, инфекционный мононуклеоз, ветряная оспа, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, кандидоз, включая кандидоз ротовой полости, грибковые инфекции, постгерпетическая невралгия, блефарит, др. инфекции.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто - лейкопения, лимфопения; нечасто - панцитопения, фебрильная нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лимфаденопатия.

Аллергические реакции на компоненты препарата: нечасто - гиперчувствительность, иммунокомплексные реакции, реакции, предположительно обусловленные иммунокомплексным механизмом (по типу сывороточной болезни), полиартрит с сыпью.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - неадекватная секреция АДГ.

Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - дегидратация, гипокалиемия, гипергликемия; нечасто - гиперкалиемия, кахексия, гиперкальциемия, гипокальциемия, гипернатриемия, гипонатриемия, гипогликемия, гиперурикемия, недостаточность цианокобаламина, повышение аппетита, гипомагниемия, гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, парестезия, головная боль; часто - полинейропатия, усугубление периферической нейропатии, головокружение (исключая вестибулярное головокружение), дисгевзия, дизестезия, гипестезия, тремор, летаргия; спутанность сознания, депрессия, бессонница, тревога; нечасто - параплегия, внутричерепное кровотечение, судороги, вызванные субарахноидальным кровоизлиянием, периферическая моторная нейропатия, обморок, парез, нарушение концентрации внимания, повышение двигательной активности, агевзия, сонливость, мигрень, когнитивные нарушения, судорожные движения, постуральное головокружение, ишиас, мононейропатия, нарушение речи, синдром "беспокойных ног"; ажитация, делирий, галлюцинации, беспокойство, колебания настроения, изменение умственных способностей, нарушение сна, раздражительность, нарушение сновидений, невралгия.

Со стороны органов чувств: часто - затуманенное зрение, боль в глазу, вестибулярное головокружение; нечасто - кровоизлияние в глаз, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, выделения из глаза, фотофобия, раздражение глаз, усиление слезотечения, гиперемия конъюнктивы, припухлость глаза; глухота, шум в ушах, снижение слуха, нарушение звуковосприятия.

Со стороны ССС: часто - снижение АД, ортостатическая и постуральная гипотензия, флебит, гематома, повышение АД; нечасто - остановка сердца, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, возникновение или обострение ХСН, гипокинезия желудочков, СН, отек легких, острый отек легких, остановка синусового узла, полная AV блокада, тахикардия (в т.ч. синусовая и наджелудочковая), аритмия, фибрилляция предсердий, сердцебиение; кровоизлияние в мозг, васкулит, инсульт, легочная гипертензия, петехии, экхимозы, пурпура, изменение цвета вен, вздутие вен, раневое кровотечение, гиперемия, "приливы"; редко - снижение фракции выброса ЛЖ.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - одышка при нагрузке, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто - остановка дыхания, гипоксия, застой в легких, плевральный выпот, бронхиальная астма, дыхательный алкалоз, тахипноэ, чихание, заложенность носа, хрипота, ринит, гипервентиляция, ортопноэ, боль в грудной клетке, боль в придаточных пазухах; стеснение в груди, продуктивный кашель, ощущение нехватки воздуха.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор; часто - боль в животе, стоматит, диспепсия, неоформленный стул, боль в эпигастрии, метеоризм, вздутие живота, икота, изъязвление слизистой оболочки полости рта, боль в гортани и глотке, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - острый панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость, антибиотик-ассоциированный колит, колит, рвота кровью, геморрагическая диарея, кровотечение из ЖКТ, кровотечение из прямой кишки, энтерит, дисфагия, дискомфорт в животе, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, боль во рту, рвотные позывы, изменение ритма опорожнения кишечника, боль в проекции селезенки, эзофагит, гастрит, рефлюкс-эзофагит, желудочно-кишечная боль, десневые кровотечения, боль в деснах, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, синдром "раздраженного кишечника", петехии на слизистой оболочке полости рта, гиперсаливация, обложенность языка, изменение цвета языка, каловый завал; гепатит, кровоизлияние в печень.

Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь; часто - периорбитальный отек, крапивница, зудящая сыпь, почесуха, эритема, повышенное потоотделение, сухость кожи, экзема; нечасто - геморрагическая или эритематозная сыпь, фотосенсибилизация, ушиб, генерализованный зуд, макулезная сыпь, псориаз, генерализованная сыпь, отек век, лица, дерматит, алопеция, поражение ногтей, изменение цвета кожи, атопический дерматит, нарушение структуры волос, тепловая сыпь, повышенная ночная потливость, боль при надавливании, ихтиоз, кожные узелки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - миалгия; часто - мышечная слабость, мышечно-скелетная боль, боль в конечностях, мышечные крампи, артралгия, оссалгия, боль в спине, периферические отеки; нечасто - мышечные спазмы, судороги мышц, чувство тяжести, мышечное напряжение, припухлость суставов, тугоподвижность суставов, боль в ягодицах, припухлость, боль в челюсти.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, дизурия; нечасто - почечная недостаточность, в т.ч. острая, олигурия, почечная колика, гематурия, протеинурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, затруднение мочеиспускания, боль в пояснице, недержание мочи, болезненный позыв на мочеиспускание, пролиферативный гломерулонефрит.

Со стороны репродуктивной системы: боль в яичках, эректильная дисфункция.

Общие и местные реакции: нечасто - флебит, болезненность, эритема, боль, кровотечение.

Лабораторные показатели: часто - снижение масса тела, снижение активности ЛДГ плазмы; нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, амилазы, гипербилирубинемия, гипопротеинемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины сыворотки, нарушение функциональных проб печени, эритропения, лейкопения, снижение бикарбонатного буфера плазмы, аритмии, повышение активности C-реактивного белка, снижение содержания фосфатов, повышение массы тела.

Прочие: очень часто - утомление, лихорадка; часто - астения, слабость, дрожь, общий дискомфорт, гриппоподобный синдром, периферические отеки, боль в груди, боль, отеки; нечасто - падения, кровоизлияние в слизистые оболочки, мукозит, озноб, чувство сдавления в груди, дискомфорт в груди, боль в паховой области, синдром распада опухоли, катетер-ассоциированные осложнения, ожоги.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - герпетический энцефалит, септический шок.

Аллергические реакции на компоненты препарата: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - энцефалопатия, автономная нейропатия.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна - офтальмогерпес.

Со стороны ССС: частота неизвестна - тампонада сердца, перикардит, остановка сердца и дыхания, желудочковые аритмии, полная AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, в т.ч. синусовая и желудочковая.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - пневмонит, пневмония, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром, острые диффузные инфильтративные заболевания легких, легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, легочное кровотечение, отек легких, в т.ч. острый, эмболия легочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - ишемический колит, печеночная недостаточность.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Чаще всего при терапии наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11-й день цикла. При снижении количества тромбоцитов менее 25 тыс./мкл терапию следует приостановить. При восстановлении числа тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы; для профилактики тошноты и рвоты - противорвотных препаратов; при возникновении диареи - противодиарейные ЛС; для профиалктики или лечения обезвоживания - регидратационная терапия и поддержание водно-электролитного баланса.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника, за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения.

У больных с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. При лечении препаратом больных, имеющих повышенный риск развития судорог, требуется особая осторожность.

Терапия препаратом часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (в большинстве случаев слабой или средней тяжести), которая может наблюдаться в ходе всего лечения. Редко отмечались кратковременные эпизоды потери сознания. Механизм развития ортостатической гипотонии не известен (возможно, связан с вегетативной нейропатией). У больных, имевших в анамнезе эпизоды потери сознания, диабетическую нейропатию, получающих гипотензивные ЛС, а также у больных с обезвоживанием на фоне диареи или рвоты следует соблюдать осторожность. Больных следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае возникновения головокружения, чувства или обморока. При развитии ортостатической гипотонии рекомендуется введение жидкости, ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует снизить дозу гипотензивных ЛС.

При применении препаратаописано развитие или усиление имеющейся застойной сердечной недостаточности, к которой может предрасполагать задержка жидкости.

Имеются редкие сообщения о развитии на фоне лечения препаратом острых диффузных инфильтративных заболеваний легких неизвестной этиологии, таких как пневмонит, интерстициальная пневмония, образование инфильтратов в легких, острый респираторный дистресс-синдром, некоторые из которых были фатальными.

До начала терапии препаратом необходимо провести рентгенологическое исследование органов грудной клетки для выявления возможных изменений в легких.

В случае ухудшения имеющихся или при появлении новых симптомов со стороны легких (в т.ч. кашель, одышка), необходимо провести срочные диагностические мероприятия и назначить соответствующее лечение. При решении вопроса о продолжении терапии необходимо сопоставить риск и пользу.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, во время терапии рекомендуется определять концентрацию мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для профилактики гиперурикемии - обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При одновременном применении пероральных гипогликемических ЛС, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию их дозы.

Следует тщательно наблюдать за больными при одновременном применении в комбинации с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифампицином). Следует проявлять осторожность при одновременном применении с субстратами ферментов CYP3A4 и CYP2C19.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Некоторые побочные действия, такие как повышенная утомляемость, головокружение, ортостатическая гипотензия и нарушение зрения, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при управлении транспортными средствами и механизмами следует соблюдать особую осторожность.

Перед введением раствор препарата должен быть визуально проверен на отсутствие механических включений и изменение цвета (раствор должен быть прозрачным и бесцветным). При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя. Максимальный срок хранения приготовленного раствора - 8 ч.

Взаимодействие

Исследований лекарственных взаимодействий Велкейда не проводилось. В исследованиях in vitro препарат проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. Исходя из незначительного участия CYP2D6 в метаболизме Велкейда (7%), у людей с низкой активностью этого фермента не ожидается изменения общего распределения препарата.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол повышает AUC Велкейда на 35%.

В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипо- и гипергликемии.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС.

Читайте также: