Цианокобаламин при пернициозной злокачественной анемии вводят

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Цианокобаламин
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Цианокобаламин
  • Срок годности препарата Цианокобаламин
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологические группы

  • Стимуляторы гемопоэза
  • Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D50 Железодефицитная анемия
  • D50.0 Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая)
  • D51 Витамин-B12-дефицитная анемия
  • D52 Фолиеводефицитная анемия
  • D64 Другие анемии
  • E53 Недостаточность других витаминов группы B
  • E53.8.0* Недостаточность витамина Bc
  • E53.8.1* Недостаточность витамина B12
  • G12.2 Болезнь двигательного нейрона
  • G35 Рассеянный склероз
  • G50 Поражения тройничного нерва
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
  • K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • Q90 Синдром Дауна
  • R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит цианокобаламина (витамина B12) 200 или 500 мкг; в ампулах по 1 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Участвует в переносе метильных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы.

Показания препарата Цианокобаламин

Анемии (Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная, железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами), цирроз печени, гепатит, миелоз, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, рассеянный склероз, болезнь Дауна, кожные заболевания, травмы периферических нервов.

Противопоказания

Побочные действия

Возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим (в одном шприце) с тиамином бромидом, рибофлавином.

Способ применения и дозы

П/к, в/м , в/в и интралюмбально.

При анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг/сут; курс — до 2 нед .

При травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).

Меры предосторожности

При стенокардии следует применять с осторожностью и в меньших дозах.

Цианокобаламин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cyanocobalamin

Код ATX: B03BA01

Действующее вещество: цианокобаламин (cyanocobalamin)

Производитель: Озон, ООО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь), Ереванская химико-фармацевтическая фирма, ОАО (Армения)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цены в аптеках: от 24 руб.


Цианокобаламин (витамин B12) – лекарственный препарат, оказывающий гемопоэтическое действие, стимулирующий клеточный метаболизм.

Форма выпуска и состав

Выпускают Цианокобаламин в форме раствора для инъекций: прозрачная жидкость от бледно-розового до ярко-розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от ярко-розового до ярко-красного цвета (дозировка 0,5 мг) (1 мл в стеклянной ампуле: в контурной ячейковой упаковке или картонном трее 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки/трея; в блистерной упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 блистерные упаковки; в контурной пластиковой упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 пластиковые упаковки; по 10 ампул в пачке картонной; при отсутствии на ампулах кольца излома или насечки и точки излома в картонную пачку вкладывают скарификатор или нож для вскрытия ампул).

В 1 ампуле Цианокобаламина (1 мл раствора) содержатся:

  • действующее вещество: цианокобаламин – 0,2 или 0,5 мг;
  • дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Витамин B12 (цианокобаламин) обладает метаболическим и гемопоэтическим эффектами. В организме (главным образом в печени) действующее вещество преобразуется в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид. Последний представляет собой активную форму витамина B12 и включен в состав большого числа ферментов, в т. ч. в состав редуктазы, восстанавливающей в организме фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой. Цианокобаламин имеет высокую биологическую активность.

Поскольку кобамамид принимает участие в переносе метальных и прочих одноуглеродистых фрагментов, он требуется для формирования ДНК и дезоксирибозы, креатина и метионина, являющегося донором метальных групп. Кобамамид необходим для выработки одного из важных липотропных факторов – холина, для трансформации метилмалоновой кислоты в янтарную, относящуюся к компонентам миелина, а также для выведения из организма пропионовой кислоты.

Способствуя созреванию эритроцитов, вещество обеспечивает нормальное кроветворение. Препарат содействует отложению в эритроцитах соединений, включающих в состав сульфгидрильные группы, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Улучшает работу свертывающей системы крови, при использовании в высоких дозах приводит к повышению активности протромбина и тромбопластина. Цианокобаламин повышает способность тканей к регенерации, понижает концентрацию холестерина в крови, благоприятно влияет на деятельность нервной системы и печени.

Суточная потребность в витамине B12 с учетом возраста и пола пациента составляет:

  • 0,3–1,4 мг – для детей (в зависимости от возраста);
  • 1–2 мг – для взрослых мужчин и женщин (во время беременности больше на 0,5 мг, в период лактации – на 0,6 мг);
  • 1,2–1,4 мг – для лиц преклонного возраста.

Всасывание цианокобаламина производится на всем протяжении тонкого кишечника, и только незначительное количество всасывается в толстом кишечнике. В крови цианокобаламин присоединяется к транскобаламинам I и II типа, которые осуществляют его транспортировку в ткани. Депонируется вещество главным образом в печени, связывается с белками на 90%. После внутримышечного и подкожного введения максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 1 час.

Экскретируется цианокобаламин из печени с желчью в кишечник и снова абсорбируется в кровь, период полувыведения составляет 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% вещества выводится с мочой и примерно 50% – с калом, при нарушенной функции почек – 0–7% с мочой и 70–100% – с калом. Средство проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цианокобаламин рекомендован к применению для терапии следующих заболеваний/состояний:

  • состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, связанные с дефицитом витамина B12, – алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона – Бирмера; в составе комбинированного лечения – постгеморрагическая, апластическая, железодефицитная анемии, а также анемии, вызванные лекарственными средствами и/или токсическими веществами;
  • поражения печени: в составе комбинированной терапии – цирроз печени, печеночная недостаточность, хронический гепатит, алкоголизм (длительная лихорадка);
  • неврологические заболевания: невралгия (включая невралгию тройничного нерва), радикулит, полиневрит, гипотрофия, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
  • кожные заболевания: атопический дерматит, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, псориаз.

В целях профилактики Цианокобаламин рекомендуется использовать при следующих состояниях/заболеваниях:

  • прием парааминосалициловой кислоты (ПАСК), бигуанидов, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
  • патологии кишечника и желудка, приводящие к нарушению всасывания витамина B12 (синдром мальабсорбции, болезнь Крона, спру, резекция части желудка, тонкой кишки);
  • диарея, энтерит;
  • лучевая болезнь.

Противопоказания

  • эритроцитоз;
  • эритремия;
  • тромбоэмболия;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует применять Цианокобаламин с осторожностью):

  • мегалобластная анемия и дефицит витамина B12 на фоне доброкачественных и злокачественных новообразований;
  • стенокардия;
  • предрасположенность к тромбообразованию.

Инструкция по применению Цианокобаламина: способ и дозировка

Цианокобаламин в ампулах вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), подкожно (п/к) и интралюмбально.

Рекомендуемый режим дозирования Цианокобаламина в зависимости от показаний:

  • анемия Аддисона – Бирмера: п/к через день по 0,1–0,2 мг в сутки;
  • фуникулярный миелоз и макроцитарные анемии с нарушением функции нервной системы: в первую неделю ежедневно п/к по 0,4–0,5 мг в сутки, в дальнейшем с интервалами между инъекциями до 5–7 дней (в комбинации с фолиевой кислотой); поддерживающую дозу в период ремиссии вводят 2 раза в месяц по 0,1 мг в сутки, а при наличии неврологических явлений – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
  • дефицит витамина B12: в/в или в/м ежедневно по 1 мг в течение 7–14 дней; в целях профилактики – в/в или в/м 1 раз в месяц по 1 мг;
  • заболевания периферической нервной системы травматического генеза: через день по 0,2–0,4 мг на протяжении 40–45 дней;
  • поражения центральной и периферической нервной системы: через день по 0,2–0,5 мг в течение 14 дней;
  • острая железодефицитная и постгеморрагическая анемии: 2–3 раза в неделю по 0,03–0,1 мг;
  • апластическая анемия: по 0,1 мг до наблюдения клинико-гематологического улучшения; при наличии нарушений со стороны нервной системы – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
  • циррозы печени, гепатиты: через день по 0,1 мг или ежедневно по 0,03–0,06 мг на протяжении 25–40 дней;
  • лучевая болезнь: ежедневно по 0,06–0,1 мг в течение 20–30 дней;
  • боковой амиотрофический склероз, фуникулярный миелоз: интралюмбально (в спинномозговой канал) по 0,015–0,03 мг с постепенным возрастанием дозы до 0,2–0,25 мг на одно введение;
  • алиментарная анемия (детям раннего возраста, недоношенным детям): п/к ежедневно по 0,03 мг в течение 15 дней;
  • дистрофии у детей раннего возраста, болезнь Дауна, детский церебральный паралич: п/к через день по 0,015–0,03 мг.

Побочные действия

При терапии Цианокобаламином может отмечаться появление следующих нежелательных эффектов: головокружение, головная боль, диарея, тахикардия, кардиалгия, нервное возбуждение, аллергические реакции (включая кожный зуд, сыпь); крайне редко – анафилаксия; при использовании высоких доз – нарушение пуринового обмена, гиперкоагуляция.

Передозировка

При передозировке витамина B12 возможно появление таких нарушений, как крапивница, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тромбоз периферических сосудов, анафилактический шок. Если возникает подозрение на передозировку, следует отменить применение препарата и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

До назначения Цианокобаламина его дефицит должен быть установлен диагностически, т. к. он может маскировать нехватку фолиевой кислоты.

В период терапии требуется осуществлять контроль показателей периферической крови: на 5–8 день курса следует определить уровень содержания ретикулоцитов и концентрации железа. На протяжении первого месяца лечения 1–2 раза в неделю, а в последующем – 2–4 раза в месяц, нужно проводить мониторинг числа эритроцитов, уровня гемоглобина, цветного показателя.

Ремиссия достигается при возрастании числа эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл и приобретении ими нормальных размеров диаметра, при устранении анизоцитоза и пойкилоцитоза, а также при нормализации уровня содержания ретикулоцитов после наступления ретикулоцитарного криза. На фоне достижения гематологической ремиссии показатели периферической крови требуется определять не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

Если имеется стенокардия и склонность к образованию тромбов, Цианокобаламин следует использовать в дозах до 0,1 мг на одно введение.

Рекомендуется длительно применять препарат на фоне пернициозной анемии, а также при операциях на ЖКТ.

В начале терапии мегалобластной анемии зафиксированы случаи возникновения аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии, вследствие чего требуется контролировать концентрацию калия в данном периоде.

При использовании Цианокобаламина у пожилых пациентов нежелательных реакций, кроме указанных выше, не наблюдалось.

Большинство антибактериальных препаратов и антиметаболитов могут оказать влияние на результаты определения количественного содержания витамина B12 с использованием микробиологической методики.

Сведений, подтверждающих неблагоприятное влияние средства на способность к вождению транспортных средств и управлению сложными механизмами, не имеется. Вместе с тем, принимая во внимание то, что Цианокобаламин может привести к появлению головокружения, требуется соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Имеются отдельные данные о потенциальном тератогенном действии витаминов группы B при их применении в высоких дозах. Введение Цианокобаламина в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Использование Цианокобаламина у детей возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

  • соли тяжелых металлов, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, пиридоксин, рибофлавин – фармацевтически несовместимы с витамином B12, поскольку ион кобальта, входящий в молекулу последнего, разрушает другие витамины; при комбинации с солями тяжелых металлов происходит инактивация цианокобаламина;
  • препараты, повышающие свертываемость крови, – данная комбинация противопоказана;
  • противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, салицилаты, аминогликозиды, препараты калия – уменьшается абсорбция витамина B12;
  • хлорамфеникол – снижается гемопоэтический ответ;
  • тиамин – усугубляется риск возникновения аллергических реакций;
  • фолиевая кислота – повышается токсическое действие.

Аналоги

Аналогами Цианокобаламина являются: Цианокобаламин буфус, Цианокобаламин-Виал, Цикомин-Альтфарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цианокобаламине

Согласно многим отзывам, Цианокобаламин является эффективным препаратом, применяемым для улучшения самочувствия, повышения уровня гемоглобина, нормализации сна. Пациенты указывают на то, что средство способствует укреплению иммунитета, уменьшению боли при воспалении тройничного нерва и невралгии, улучшению кровообращения и кроветворения. Многие пациенты отмечают высокую результативность Цианокобаламина при его применении для ускорения роста ногтей и волос. Часто раствор используют в качестве компонента масок или в чистом виде для втираний в корни волос, что приводит к укреплению последних, снижению выпадения и появлению блеска волос, исчезновению перхоти.

Недостатком витамина B12 считают возможное появление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Иногда жалуются на то, что горлышко у ампулы довольно трудно отпиливается.

Цена на Цианокобаламин в аптеках

Цена на Цианокобаламин раствор для инъекций (0,5 мг/мл) может составлять 23–35 рублей за 10 ампул.

Кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха. Гигроскопичен. Трудно растворим в воде, растворы имеют красный или розовый цвет.

Actamin В12, Almeret, Anacobin, Antinern, Antipernicin, Arcavit В12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumit, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curioin, Cycobemm, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit В12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit, Emoblone, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon и другие.

Состав и форма выпуска

Активное вещество — цианокобаламин. Раствор для инъекций: 1 мл — 30 мкг, 100 мкг, 200 мкг, 500 мкг и 1000 мкг активного вещества в ампулах.

Витамин В12 относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и цианогруппы, образующих координационный комплекс. Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных. В организме цианокобаламин превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, который является активной формой витамина В12. Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови: в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс. Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни Аддисона — Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях, сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобных анемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, при беременности, спру.

  • анемии вследствие В12 — дефицитных состояний
  • комплексная терапия при железодефицитной и постгеморрагической анемии
  • апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами

Вводится п/к, в/м, в/в и интралюмбально. При анемиях, связанных с дефицитом витамина В12 вводят ежедневно внутримышечно в дозе 200 — 500 мкг 1 раз в день в течение 4 — 6 недель до наступления гематологической ремиссии. Критериями гематологической реакции являются резкое увеличение количества ретикулоцитов в периферической крови — ретикулоцитарный криз, трансформации мегалобластического кроветворения в нормобластическое. Появление ретикулоцитарного криза на 5 — 6 день лечения является ранним критерием эффективности его. В процессе лечения цианкобаламином количество эритроцитов нарастает быстрее, чем содержание гемоглобина, в связи с этим цветовой показатель обычно снижается. После нормализации костномозгового кроветворения и состава крови (обычно через 1,5 — 2 месяца) витамин вводят 1 раз в неделю в течение 2 — 3 месяца, затем в течение полугода 2 раза в месяц в тех же дозах, что и в начале курса. В дальнейшем больных ставят на диспансерный учет; профилактически им вводят витамин В12 1 — 2 раза в год короткими курсами по 5 — 6 инъекций или ежемесячно по 200 — 500 мкг (пожизненно).
При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы — по 400 — 500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5 — 7 дней до исчезновения неврологической симптоматики. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза — 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200 — 400 мкг 2 — 4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — по 30 — 100 мкг 2 — 3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарнай анемии у детей раннего возраста и у недоношенных — по 30 мкг в сутки в течение 15 дней. Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, а также при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа.

Rp: Sol. Cyanocobalamini 0,05 % — 1 ml
Da tales doses № 10 in ampullis
Signa: в/м по 1 мл в день.

Редко — аллергические реакции в виде крапивницы, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.

  • острая тромбоэмболия
  • эритроцитоз
  • эритремия
  • повышенная чувствительность к препарату

При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность у лиц со склонностью к тромбообразованию. У больных со стенокардией витамин В12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию). Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1.
Растворы стерилизуют при температуре + 100 °С в течение 30 минут. При длительном автоклавировании витамин разрушается. Окисляющие восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота) и соли тяже,лых металлов способствуют инактивации витамина. Микрофлора быстро поглощает витамин В12, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Не следует вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Цианокобаламин, или витамин В12 — витамин группы В, имеющий сложное строение: молекула содержит атом кобальта и цианогруппу.

Важнейшее значение цианокобаламин имеет в процессах кроветворения (в комплексе с фолиевой кислотой способствует созреванию эритроцитов).

Витамин В12 активирует свёртывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Цианокобаламин оказывает благоприятное действие на центральную нервную систему, обеспечивает нормальный рост организма, повышает синтез нуклеиновых кислот, оказывает положительное влияние на сердечную мышцу и состояние больных тиреотоксикозом, обладает противоаллергическими и болеутоляющими свойствами.

Имеются данные о благоприятном действии этого витамина на обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе снижается содержание холестерина в крови, повышается лецитин-холестериновый индекс.

Код АТХ: B03B A01. Группа витамина В12.

Суточная потребность в цианокобаламине

Количество цианокобаламина, необходимое человеку (2,5–5 мкг в сутки) бактериальным синтезом в кишечнике полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с продуктами животного происхождения (мясо, почки, печень, желтки куриных яиц, соя), в которых он находится в связанном состоянии. Всего в организме человека содержится 2–5 мг витамина B12, ежедневно он теряет 2–5 мкг цианокобаламина (из них 0,02 мкг выводится с мочой; большая часть — в первые 8 часов, остальное количество — к концу первых суток после введения).

При недостаточном содержании цианокобаламина в пище возникает гиповитаминоз B12, при резком гиповитаминозе B12 развивается болезнь Аддисона–Бирмера.

Показания к применению

Цианокобаламин обладает выраженным лечебным эффектом при расстройствах кроветворения, нервной деятельности и заболеваниях внутренних органов, к которым относятся:

  • Злокачественное малокровие (анемия Аддисона–Бирмера). Анемия беременных (при гиперхромной форме — в сочетании с фолиевой кислотой, при гипохромной — с препаратами железа). Пернициозоподобные анемии (в том числе анемия обусловленная инвазией широким лентецом). Мегалобластическая анемия у детей. Алиментарная макроцитарная гастроэнтерогенная анемия (при ахилии, полипозе, колитах, сифилисе желудка). Железодефицитные, постгеморрагические и апластические анемии. Анемии, вызванные токсическими веществами (бензольная анемия, свинцовая анемия) и лекарственными препаратами (антибиотиками и др.). Канцерозные анемии. Агастрические анемии после резекции желудка и кишечника (при гипохромных формах — цианокобаламин в сочетании с железом).
  • Заболевания печени.
  • Заболевания центральной и периферической нервной системы. Фуникулярный миелоз. Полиневриты, радикулиты, невралгии, невралгия тройничного нерва. Боковой амиотрофический склероз. Детский церебральный паралич. Травмы периферических нервов. Сифилитический неврит зрительного нерва.
  • Болезнь Дауна.
  • Заболевания коди и слизистых оболочек, при которых показано применение цианокобаламина : Красная волчанка, дерматит Дюринга, фотодерматозы, истинная и себорейная экзема, нейродермит, крапивница, экссудативный диатез, псориаз, обыкновенные и красные угри, грибовидный микоз, гемодермии, склеродермия, врождённая ихтиозиформная эритродермия, поздняя кожная порфирия, кандидоз, опоясывающий лишай, кольцевидная центробежная эритема Дарье, глосситы, стоматиты, хейлиты.
  • Витамин B12 назначается при лучевой болезни, в качестве профилактического средства при лучевой терапии.
  • Применяется при тропической и нетропической формах спру (лучше в сочетании с фолиевой кислотой).

Правила применения

Витамин В12 вводят обычно парентерально — в мышцы или подкожно (инъекции его безболезненны), а также принимают внутрь. Дозы препарата зависят от тяжести и характера заболевания.

При анемиях (малокровии) цианакобаламин применяется:

  • При анемии Аддисона–Бирмера (злокачественном малокровии) цианокобаламин назначают по 50–200 мкг через день. Ретикулярный криз наступает на 4–6-й день. В период ремиссии назначается поддерживающая терапия по 100 мкг 2 раза в неделю. Лечение заканчивают по достижении клинической и гематологической ремиссии. Поддерживающее лечение проводится дозами по 100 мкг 1–2 раза в месяц.
  • При злокачественном малокровии с явлениями фуникулярного миелоза, макроцитарных анемиях с поражением нервной системы назначают ежедневно по 100–200 мкг цианокобаламина в течение месяца или вводят через день в возрастающих дозах (5–10 инъекций) по 500–750–1000 мкг (0,5–0,75–1 мг) на инъекцию, а затем до конца месяца — по 100–200 мкг через день. Поддерживающая терапия в период ремиссии осуществляется при отсутствии явлений фуникулярного миелоза, инъекциями по 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических расстройств — по 200–400 мкг 2–5 раз в месяц.
  • При острых геморрагических, постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 100–300 мкг витамина В12 2–3 раза в неделю.
  • При апластических анемиях (особенно у детей) назначают по 100 мкг цианокобаламина до наступления улучшения, о чём судят по результатам клинического исследования крови.
  • При алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг препарата в день в течение 15 дней.
  • При пернициозной коме одновременно с введением витамина В12 производят переливание крови или эритроцитной массы.

При нарушениях нервной системы назначают по 200–400 мкг цианокобаламина 2–4 раза в месяц.

  • При заболеваниях центральной и периферической нервной системы по 200–500 мкг на инъекцию. Курс лечения составляет 2 недели.
  • При неврологических заболеваниях с болевым синдромом назначают возрастающие дозы цианокобаламина (от 200 до 500 мкг на инъекцию с учётом индивидуальной чувствительности) ежедневно, а по снятии основных симптомов вводят инъекционно по 100 мкг ежедневно в течение 2 недель.
  • При травмах периферической нервной системы назначают по 200–400 мкг цианокобаламина через день в течение 40–45 дней.
  • При боковом амитрофическом склерозе и демиелинизирующих заболеваниях нервной системы (рассеянный склероз, энцефаломиелиты), для профилактики параличей в остром периоде полиомиелита, при невралгиях тройничного нерва, радикулитах, каузалгии, фантомных болях, при травматических повреждениях скелетных мышц, переломах и состояниях после оперативных вмешательств на опорно-двигательном аппарате применяют по 200–400 мкг цианокобаламина через день в течение 40–45 дней.
  • При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе нередко вводят в спинномозговой канал (после предварительного удаления 1–2 мл спинномозговой жидкости) по 15–30 мкг, увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг на инъекцию.

При дистрофиях у детей раннего возраста (особенно развившихся в результате острых желудочно-кишечных заболеваний), болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают 15–30 мкг витамина В12 через день.

Для лечения острых и хронических гепатитов и циррозах печени — 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической нейропатии назначается 60–100 мкг препарата ежедневно в течение 20–30 дней.

Лечение витамином В12 следует сочетать в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств. При выраженном полиневритическом синдроме назначают одновременно витамин В1; при секреторной недостаточности желудка (наблюдающейся, как правило, при болезни Аддисона–Бирмера) систематически назначают желудочный сок или разведенную соляную кислоту.

Цианокобаламин применяется также для лечения аллергических заболеваний (бронхиальная астма, крапивница и др.), распространённого экссудативного диатеза в детском возрасте, экземы, остеоартритов и ряда кожных заболеваний (герпетиформный дерматит, фотодерматозы, опоясывающий лишай) в дозах от 30 до 100 мкг на инъекцию.

Побочные явления

При повышенной индивидуальной чувствительности — аллергические реакции со стороны кожи (токсидермии, крапивница) и слизистых оболочек, нервное возбуждение, головокружение, тошнота, парестезии боль в области сердца и тахикардия. В этих случаях лечение цианокобаламином следует уменьшить дозы препарата или временно отменить его, а затем продолжать лечение малыми, постепенно повышающимися дозами.

Следует также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1.

Противопоказания

Острая тромбоэмболия, склонность к тромбообразованию, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, высокая эритроцитемия, эритроцитоз, повышенный гемоглобин крови, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация

Цианокобаламин применяют при анемиях беременных.

Особые указания

Витамин В12 плохо всасывается при приёме внутрь. Всасывание препарата улучшается при назначении его вместе с фолиевой кислотой.

В отсутствие антианемического фактора гемопоэтическое действие поступающего с обычной пищей и лекарственного цианокобаламина не осуществляется, поэтому растворы цианокобаламина вводят преимущественно внутримышечно.

Применение витамина В12 в разовых дозах выше 100 мкг должно производиться под наблюдением врача, необходимо систематически проводить анализ картины периферической крови и контролировать свёртывающую систему крови. Появление тенденции к развитию эритроцитоза и лейкоцитоза требует снижения дозы препарата или временного перерыва в лечении им..

Следует соблюдать осторожность, назначания витамин B12 лицам, у которых наблюдается склонность к тромбообразованию. Нельзя вводить цианокобламин больным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями.

Если в процессе лечения цветной показатель становится гипохромным, а также и при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа (железо восстановленное или другой препарат железа по 1 г 3 раза в день после приема пищи одновременно с 0,1–0,2 г аскорбиновой кислоты).

У больных со стенокардией витамин В12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию).

Не следует вводить в одном шприце раствор витамина B12 с растворами тиамина (витамина B1), рибофлавина (витамина B2) и пиридоксина (витамина B6), так как ион кобальта, содержащийся в цианокобаламине, разрушает другие витамины.

Состав и форма выпуска

Rp.:Sol. Cyanocobalamini 200 mkg1,0
D. t. d. N 30 in amp.
S.
  • 0,05% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 мл раствора содержит: цианокобаламина — 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
  • 0,003% (30 мкг), 0,01% (100 мкг), 0,02% (200 мкг) растворы цианокобаламина, в ампулах по 1 мл.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты, в упаковках по 50 таблеток.

Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных, таких, как Камполон, Антианемин.

Срок годности и условия хранения

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте. При хранении в темноте в условиях комнатной температуры растворы сохраняют активность не менее 1 года. Отпускается без рецепта.

Срок годности — 2 года.

Свойства

Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) — игольчатые кристаллы тёмно-красного цвета, растворимые в воде, единственное природное вещество, содержащее кобальт. Цвет растворов препарата находится в зависимости от концентрации витамина — от слабо-розового до ярко-красного.

Цианокобаламин тканями животных и высших растений не образуется, синтез витамина В12 в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями, актиномицетами, сине-зелёными водорослями. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника.

Связанный витамин B12 поступающий с животной пищей высвобождается с помощью пищеварительных ферментов и всасывается в кишечнике при взаимодействие с внутренним антианемическим фактором (гастромукопротеидом, вырабатываемым железами слизистой оболочки желудка), что обеспечивает его поступление в кровь. 95% всосавшегося цианокобаламина поступает в кровь и 5% — в лимфу. 93% цианокобаламина, находящегося в крови, связано её белками.

Всасывание цианокобаламина происходит быстро; содержание его в крови достигает максимума через полчаса. Распределяясь по всем органам и тканям, он накапливается преимущественно в печени, мышцах, желудке, мозгу, почках.

Механизм действия цианокобаламина недостаточно выяснен, доказано, что в коферментной форме 5'-дезоксиаденозилкобаламина и метилкобаламина он участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании белков, холина, метионина, креатина и реакциях их изомеризации, биосинтезе нуклеиновых кислот и дезоксирибозидов; оказывает активное влияние на накопление в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы (восстановлении их из дисульфидных). Он оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы, является одним из факторов роста, участвует в углеводном и жировом обмене.

Откладываясь в виде цианокобаламин-протеинового комплекса в печени, витамин В12 обеспечивает нормальное кроветворение.

Физиологическая роль цианокобаламина в организме весьма многообразна: он принимает участие в ряде биохимических процессов и восстановлении тиоловых соединений (глютатион, гомоцистеин, коэнзим А), в углеводном и жировом обмене, биосинтезе пуриновых и пиримидиновых оснований и обмене нуклеиновых кислот. С нуклеиновыми кислотами цианокобаламин связывают гемопоэтическое действие и благоприятный эффект при неврологических расстройствах, травматических повреждениях нервов (ускорение регенерации нервных стволов и периферических нервных окончаний), ускорение им остеогенеза.

Цианокобаламин является сложным соединением, его молекула состоит из двух частей: кобальтсодержащей порфириноподобной (хромофобной) части, в которой кобальт координационно связан с цианогруппой и атомами азота тетрапирроловой циклической системы и нуклеотоидной части, содержащей 5,6-диметилбензимидазол. Азот последнего также координационно связан с кобальтом.

Аналоги

Анакобин. Антипернацин. Баламин. Бегепан. Безумил. Бендоген. Бениформ. Берубиген. Биопар. Бифактон. Вибикон. Витамин В12. Внешний фактор Касла. Гепармон. Дистивит. Добетин. Додекавит. Доцемин. Доцитон. Кабамон. Кобастаб. Кобион. Корриноид. Редамин. Рубавит. Рубамин. Рубивитан. Систобекс. Цибион. Цикобемин. Цикоплекс. Цитакон. Цитальен. Цитобекс. Цитобион.

Читайте также: