Блеомицин при плоскоклеточном раке

является полипептидным комплексом, выделенным из культуры Streptomyces verticillus в Японии в 1962 г.

Антибиотик содержит 13 различных водорастворимых пептидов, а также L-глюкозу и D-маннозу.

Различные блеомицины отличаются друг от друга по остатку амина, стоящему в конце полипептидной цепи и соответственно могут быть получены новые искусственные блеомицины путем синтеза или добавления аминов к культуральной среде.

Применяемый в клинике блеомицин является смесью блеомицинов следующего состава: блеомицин А2-55-В4-менее 1% сумма В1, В2, и В4 - менее 35% в механизме действия блеомицина главное значение имеет внедрение его в ДНК с последующим воздействием на синтез ДНК и митоз. Наиболее чувствительны к блеомицину клетки в конце фазы Gi и начале фазы S.

Фармакокинетика блеомицина у животных и человека изучена с помощью микробиологического и радиометрического методов (блеомицин-Со57).

Исследования японских авторов показали, что во всех тканях организма содержится фермент, инактивирующий блеомицин путем гидролиза карбоксамидной связи. Активность этого фермента ниже всего в коже и легких, особенно у старых животных. Его активность также ниже в плоскоклеточном раке мышей по сравнению с саркомой. С этим, по-видимому, отчасти связаны эффективность блеомицина при плоскоклеточном раке, а также его повреждающее действие на легочную ткань и кожу.

При внутривенном введении антибиотика больным в дозе 15 мг максимальная концентрация его в крови равна 3,3 мкг/мл, в первые 30 мин она быстро, а затем медленно уменьшалась. При внутримышечном введении количество препарата в крови достигало 0,97 мкг в 1 мл, достаточно высокая концентрация антибиотиков охранялась несколько часов.

У человека 38—50% введенного блеомицина выводится с мочой в течение 24 ч, причем наибольшее его содержание в моче наблюдалось через 30—60 мин после применения.

Блеомицин вводят внутривенно или внутримышечно по 15 мг 3 раза в неделю или по 30 мг 2 раза в неделю; курсовая доза не должна превышать 300 мг. При необходимости интенсивной терапии назначают ежедневные введения по 15 мг в течение 10—15 дней. Повторные курсы лечения блеомицином необходимо применять с осторожностью (снижают разовую и курсовую дозу); интервал между курсами IV2—2 мес. Иногда назначают поддерживающее введение антибиотика по 15 мг один раз в 7— 10 дней.

используется в комбинированной химиотерапии тератобластом яичка и яичника. Необычный противоопухолевый спектр и отсутствие угнетающего действия на гемопоэз определяют значение блеомицина в онкологической практике. Вместе с тем нужно помнить, что блеомицин не может быть применен длительно в связи с возможностью развития тяжелых осложнений. Первые сообщения о высокой активности блеомицина при раке легкого не подтвердились. По сводным данным Blam и соавт. (1973), препарат оказывается эффективным у 16% больных.

Эти результаты дают основания для включения блеомицина в состав лекарственных комбинаций и применения его с лучевой терапией при лечении рака легкого. Так, Samuels и соавт. (1975), изучая возможности комбинированного лечения всех форм рака легкого, за исключением овсяноклеточного, вводили блеомицин по 15 мг 2 раза в неделю, винкристин по 2 мг 1 раз в неделю, метотрексат по 25—30 мг 2 раза в неделю в течение Знед; затем после двухнедельного перерыва проводили два курса лучевой терапии по 3000 рад с интервалом 4 нед, а затем продолжали химиотерапию.

Объективный эффект получен у 15 из 27 больных (55%) раком легкого, причем у 7 больных лечебный эффект отмечен еще до начала лучевой терапии. При плоскоклеточном раке (21 больной) получено 5 полных и 8 частичных ремиссий, средняя выживаемость успешно леченых больных составляла 64 нед.

оказывается эффективным у 36—55% больных, при этом удается получить значительное уменьшение опухоли при раке гортани, языка, полости рта. Наиболее чувствителен к блеомицину рак гортани (регрессия опухоли у 40— 93% больных). Однако достигаемые ремиссии кратковременны и часто неполны. Поэтому целесообразно при возможности дополнить терапию облучением или операцией, что позволяет получить более стойкие результаты.

оказывает влияние на опухоль у 20—25% больных, однако ремиссии короткие и препарат мало влияет на метастазы в лимфатических узлах.

По опыту Онкологического научного центра АМН СССР (А. В. Хлебнов, 1974), блеомицин вызвал полную регрессию опухоли у 7 из 13 больных.

существенное уменьшение опухоли удается получить с помощью блеомицина у 50% больных, однако стойкие результаты получены лишь в случае последующего оперативного удаления опухоли (А. В. Хлебнов и А. С. Рабен, 1974).

приводит к нестойкому уменьшению опухоли и, по-видимому, наиболее оправдано использование его в комбинации с облучением.

антибиотик эффективен у 32% больных, а при комбинации с винбластином — у 64%. Блеомицин в этом случае вводят по 15 мг 3 раза в неделю, винбластин — по 10—15 мг 1 раз в неделю (внутривенно), длительность курса 4—6 нед.

занимает особое место в случаях угнетенного гемопоэза, после интенсивной лучевой и химиотерапии при резистентности к современным средствам лечения. Ремиссию удается получить у 50% больных при длительности ее у половины больных более 6 мес и у 25% — более 1 года (Yagoda е. а., 1972).

Среди побочных эффектов блеомицина

могут быть отмечены повышение температуры, изменение кожи (эритема, гиперкератоз, напряжение и истончение кожи), стоматит, алопеция. Наиболее серьезным осложнением длительного применения блеомицина является развитие лекарственной пневмонии. Одновременно с появлением клинических симптомов (одышка, кашель) могут быть обнаружены рентгенологические признаки интерстициальной пневмонии. Температура не характерна для пневмонии, вызванной блеомицином. Легочный фиброз может стать причиной смерти больных.

Опасность таких осложнений становится незначительной при ограничении курсовой дозы блеомицина 300 мг. Факторами риска развития фиброза легких можно считать курсовые дозы выше 200 мг/м2, возраст старше 50 лет, сопутствующие болезни легких (хроническая пневмония, пневмосклероз).

Вводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия.

БАД "Фотостим" предназначен для:

онкологических больных, имеющих злокачественные опухоли разных стадий;
лиц с риском перерождения доброкачественных дерматозов (родинок, бородавок, папиллом) и предраковых состояний (лейкоплакий, дисплазивных очагов) в онкологические заболевания;
лиц пожилого возраста для повышения сопротивляемости организма онкологическим заболеваниям;
лиц, перенесших тяжелые хирургические, лучевые, химиотерапевтические* воздействия, в реабилитационный период для скорейшего восстановления организма;
кроме того, "фотостим" рекомендуется к применению лицами с ослабленным иммунитетом.
передприемом фотостима посоветуйтесь с врачем.

Показания к применению фотостима.

Существует несколько показаний для применения "Фотостима" :
1. Недостаточность гуморальной иммунной системы, выражающаяся в предрасположенности к бактериальным и вирусным инфекциям. Прием "Фотостима" лицами, имеющими любую патогенную микрофлору в организме, позволяет значительно подавить ее, уменьшив содержание в 1,5-2 раза. Это сопровождается снижением аномально высокого уровня лейкоцитов в крови до нормальных значений.
2. Недостаточность клеточного иммунитета. "Фотостим" стимулирует иммунный ответ против опухолевых, (аномальных) клеток, клеток пораженными вирусами и выведение продуктов некроза и распада тканей.
3. Злокачественные новообразования - влияние на пролиферацию и дифференцировку опухолевых клеток. " Фотостим" вызывает стимуляцию неспецифического иммунитета и ослабление токсического действия лучевой и химиотерапии.

Механизм действия фотостима.

"Фотостим" усиливает гуморальный иммунитет в 60-70% случаев за счет роста популяции лимфоцитов, а в 30-40% случаев - популяции нейтрофилов в крови.

Стимуляция клеточного иммунитета при употреблении "Фотостима" достигается за счет роста абсолютного количества фагоцитов а у 35% лиц также и за счет роста активности фагоцитов и NK-клеток. NK-клетки активируются под влиянием дисплазивных (аномальных) клеток, бактерий, их токсинов или продуктов метаболизма.
В результате в клетках-мишенях развивается апоптоз (программированная клеточная гибель), и клетки разрушаются. У 50% онкологических больных отмечается ослабление цитотоксического действия этих клеток против клеток-предшественников раковых клеток.

В целом, " Фотостим" специфически стимулирует пролиферацию клонов В-клеток костного мозга и продукцию вилочковой железы.
Действие "Фотостима" на злокачественные опухоли основано на воздействии на патофизиологические механизмы роста опухолей:
· воздействие на нарушенный процесс регуляции роста клеток;
· влияние на взаимосвязь между опухолевым процессом и организмом в целом.

"Фотостим" стимулирует формирование антител к опухолевым клеткам, активирует регенерацию пораженных тканей и, таким образом, увеличивает продолжительность жизни (или предотвращает ее сокращение) и значительно улучшает качество жизни онкологических больных. Кроме того, во многих случаях тормозится рост первичного очага опухоли и предотвращается появление метастазов.

"Фотостим" способен не только тормозить рост опухолей и вызывать их разрушение, усиливать и активировать имеющиеся механизмы защиты организма, но и уничтожать предшественников раковых клеток - дисплазивные (аномальные) клетки.

Образно выражаясь, фотостим является "разведывательно-диверсионной группой", задачей которой является обнаружение врага - клеток, отличающихся от нормальных, передача информации в центр (в мозг) и осуществление скоординированных мероприятий по их уничтожению.

Клинические исследования фотостима.

Клинические исследования показали, что "Фотостим" :
· в 60-70% случаев стимулирует рост популяции лимфоцитов, а в 30-40% случаев - популяции нейтрофилов в крови;
· "Фотостим" стимулирует рост абсолютного количества фагоцитов, а у 35% лиц также и рост активности фагоцитов;
· "Фотостим" значительно тормозит рост злокачественных опухолей;
· "Фотостим" уменьшает размер опухоли;
· ослабляет формирование метастазов, вплоть до полного предотвращения;
· "Фотостим" ослабляет побочные эффекты лучевой и химиотерапии;
· "Фотостим" противодействует уменьшению продолжительности жизни;

"ФОТОСТИМ"
позволяет
предотвратить возникновение
м е т а с т а з о в !

Его уникальность заключается в том, что
он попадает только в онкологические клетки.
После фотоактивации дневным светом,
онкологические клетки погибают.

1) Онкологическая клетка поглощает фотосенсибилизатор, например, "ФОТОСТИМ".

2) Орган освещается светом. Онкологическая клетка погибает.

Заключение института Геронтологии.
2005 год.

Анализ полученных результатов свидетельствует о том,
что применение БАД "Фотостим" оказывает существенное
влияние на пациентов: появление бодрости,
нормализация сна, улучшение показателей
красной крови.
"Фотостим" оказывает позитивное влияние на
реологические свойства крови.

ВЫВОДЫ (фрагмент из заключения института геронтологии):

"Фотостим" оказывает положительное влияние
на репаративные функции пациентов,
оказывает иммуномодулирующий эффект.
"Фотостим" СПОСОБСТВУЕТ противодействию факторам
с т а р е н и я человеческого организма.

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Блеомицин - противоопухолевое средство. Препарат А2-фракцией, выделенной из культуры Steptomyces verticillus, содержащий собственно противоопухолевый антибиотик. Хотя блеомицин активен в отношении клеток, находящихся как в митотический цикл, так и вне его, он обнаруживает свою наибольшую активность в фазе G2. Поэтому механизм действия препарата связан со связыванием с ДНК, индукцией лабильности структуры ДНК, РНК и белка. Обладает слабым миелодепресивну и иммунодепрессивной активностью.
Фармакокинетика. После введения быстро распределяется в тканях, не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в тканях. Выводится из организма преимущественно почками, от 45% до 70% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

Блеомицин применяют главным образом при плоскоклеточном раке слизистых оболочек полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, легкого, щитовидной железы, шейки матки, а также при раке полового члена, тератобластоме (опухоли, возникшей из неправильно сформировавшихся во время развития плода клеток) и лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток).
Препарат более эффективен в ранних стадиях. При метастазах злокачественных опухолей (новых опухолях, появившихся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) лечебного эффекта не отмечено. При раке пищевода рекомендуется в сочетании с лучевой терапией, при тератобластоме - в сочетании с розевином или другими противоопухолевыми препаратами.

Способ применения

Иногда назначают поддерживающую дозу препарата - 15 мг 1 раз в 7-10 дней. Лицам старческого возраста препарат вводят в меньшей дозе (по 15 мг 2 раза в неделю). Детям следует назначать препарат с осторожностью, уменьшая дозу в соответствии с массой тела.
Для инъекций применяют свежеприготовленные растворы. Попадание раствора под кожу не допускается.

Побочные действия

При применении Блеомицина могут наблюдаться различные побочные явления. В день введения иногда повышается температура тела, возможны тошнота, рвота, анорексия (отсутствие аппетита), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), вульвит (воспаление наружных женских половых органов), алопеция (полное или частичное выпадение волос). Часто наблюдаются изменения кожи: очаговые гиперкератозы (уплотнения отдельных участков кожи), гиперпигментация (усиление отложения пигмента), дерматиты (воспаление кожи). Могут также отмечаться гиперестезия дистальных фаланг (повышенная чувствительность кончиков пальцев), покраснение кончиков пальцев, ломкость ногтей. Обычно эти явления развиваются к концу курса лечения, протекают доброкачественно и не требуют прекращения лечения. Отдаленным побочным явлением может быть пневмония (воспаление легких), фиброз (разрастание соединительной ткани) легочной ткани. В процессе лечения блеомицином и через 3-4 нед. по окончании лечения необходимо производить рентгенологическое исследование грудной клетки. В случае обнаружения в процессе лечения признаков пневмонии лечение прекращают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Блеомицин являются: выраженные нарушения функции дыхания, фиброз (разрастание соединительной ткани) легочной ткани, выраженные нарушения функции почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, беременность.

Беременность

Противопоказано применять Блеомицин при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможно проявление мутагенного и канцерогенного действия (в период беременности также и тератогенного), а также развитие неблагоприятных эффектов (аналогичных побочным действиям у взрослых) у плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блеомицин усиливает пневмотоксическое действие общей анестезии (сенсибилизирует ткань легких к кислороду). Другие противоопухолевые средства или лучевая терапия усиливают токсическое действие и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Цисплатин замедляет клиренс и усиливает токсическое действие (даже при низких дозах). Винкристин усиливает действие (останавливает клеточный цикл в фазе митоза и повышает чувствительность клеток к действию блеомицина).

Передозировка

Фиброз легких, пневмония, лихорадка, острая сердечная недостаточность, почечная недостаточность. Показана симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Блеомицин в ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложением ампул с растворителем (20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Состав

1 флакон содержит блеомицина сульфата 15 мг (15000 МЕ).

Основные физико-химические свойства •
Состав •
Форма выпуска •
Фармакологическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания •
Способ применения и дозы •
Побочное действие •

Противопоказания •
Передозировка •
Особенности применения •
Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
Условия хранения •
Условия отпуска •
Упаковка •
Производитель •

Основные физико-химические свойства

порошок белого или желтовато-белого цвета, гигроскопичен;

Состав

1 флакон содержит блеомицина сульфата 15 мг (15000 МЕ).

Форма выпуска

Порошок для инъекций.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые антибиотики и родственные препараты.

Код АТС L01D C01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Противоопухолевое средство. Препарат А 2 -фракции, выделенной из культуры Steptomyces verticillus, содержащий собственно противоопухолевый антибиотик. Хотя блеомицин активен в отношении клеток, находящихся как в митотический цикл, так и вне его, он обнаруживает свою наибольшую активность в фазе G 2 . Поэтому механизм действия препарата связан со связыванием с ДНК, индукцией лабильности структуры ДНК, РНК и белка. Обладает слабым миелодепресивну и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика. После введения быстро распределяется в тканях, не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в тканях. Выводится из организма преимущественно почками, от 45% до 70% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

Показания

Плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи (в частности слизистых оболочек рта, языка, миндалевидной железы, носоглотки, верхней части глотки, синусов, неба, губ, надгортанника, гортани), рак шейки матки, наружных половых органов, болезнь Ходжкина и неходжкинская лимфома. Злокачественные опухоли яичка.

В составе комбинированной терапии карциномы щитовидной железы, легких и мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Для взрослых препарат обычно вводят парентерально в виде внутримышечной или внутривенной иньекции (капельно), внутриартериально или интраперитонеально, разведенным в физиологическом растворе. Редко инъекции блеомицин вводят непосредственно в опухоль.

1. При плоскоклеточном раке и раке яичка : при применении блеомицин, как самостоятельного препарата доза составляет 15 × 10 3 МЕ три раза в неделю или 30 × 10 3 МЕ два раза в неделю, как внутримышечно так и внутривенно. Лечение может продолжаться в течение нескольких недель или чаще с интервалом 3-4 недели в дозе не более 500 × 10 3 МО, хотя молодым мужчинам с раком яичка может быть назначена доза в два раза больше. При внутривенных инъекциях в дозе 15 × 10 3 МЕ каждые 24 ч., В течение 10 дней или 30 × 10 3 МЕ каждые 24 ч., В течение 5 дней терапевтический эффект может достигаться быстрее. При применении максимальной терапевтической дозы возможно возникновение стоматита, но все зависит от индивидуальной чувствительности организма к препарату. В том случае, когда Блеомицин применяется в комплексной химиотерапии, доза может быть откорректирована.

2. Злокачественные лимфомы .

Рекомендуемый режим самостоятельного дозирования -15 × 10 3 МЕ 1 или 2 раза в неделю внутримышечно, а также для пожилых людей общая доза может быть уменьшена до 225 × 10 3 МО. Дозу блеомицин необходимо откорректировать, если препарат применяется в комплексной химиотерапии.

3. Комбинированная терапия.

Чаще всего блеомицин применяется в комплексе с радиотерапией, особенно при лечении рака головы и области шеи. При их сочетание форм лечения увеличивается реакция слизистой оболочки, поэтому доза блеомицин может быть уменьшена, например до 5 × 10 3 МО во время каждой фракции радиотерапии 5 дней в неделю. Блеомицин часто применяется как один из препаратов комплексной терапии (режим эквивалентен как для лечения плоскоклеточного рака, рака яичка и лимфом).

Следует учитывать токсичность блеомицина на слизистую оболочку при выборе и дозировке препаратов с похожими токсичными свойствами, применяются в комбинации с препаратом.

Пациенты пожилого возраста:

Общая доза блеомицина должна быть снижена, как указано ниже.

Противоопухолевый антибиотик, продукт жизнедеятельности гриба Str.vertiсillus. Водорастворимый полипептид.

Синонимы: Вlanoxan, Вlenoxane, Вleocin, Вleocamicina.

Фармакологическое действие
Показания к применению
Побочные эффекты

Фармакологические свойства. Блеомицин является одним из представителей группы близких по структуре природных соединений, обладающих противоопухолевой активностью (блеомицин А2, В2 и др.). Механизм их цитотоксического действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Блеомицин обладает способностью накапливаться, (при парентеральном введении) в коже, в связи с чем он особенно эффективен при раке кожи, а также слизистых оболочек. Он относительно мало угнетает костномозговое кроветворение. Не оказывает существенного иммуносупрессивного влияния.

Показания. Применяют главным образом при плоскоклеточном раке слизистых оболочек полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, а также при раке полового члена, тератобластоме яичка и яичников и лимфогранулематозе.

Препарат более эффективен в ранних стадиях. При метастазах злокачественных опухолей лечебного эффекта не отмечено. При раке пищевода рекомендуется в сочетании с лучевой терапией, при тератобластоме - в сочетании с винбластином или другими противоопухолевыми препаратами.

Применение Блеомицина. Вводят внутривенно или внутримышечно. Для внутривенных инъекций разводят препарат в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (не быстрее чем в течение 5 мин). Для внутримышечных инъекций разводят в 5 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида; при болезненности вводят предварительно 1 - 2 мл 1 - 2 % раствора новокаина.

Вводят взрослым обычно в дозе 15 мг (0,015 г) через день или по 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не должна превышать 5 - 6 мг/кг (обычно до 300 мг). Повторные курсы необходимо проводить с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозы. Интервал между курсами 1,5 - 2 мес. Иногда назначают поддерживающую дозу препарата - 15 мг 1 раз в 7 - 10 дней.

Лицам старческого возраста препарат вводят в меньшей дозе (по 15 мг 2 раза в неделю). Детям следует назначать препарат с осторожностью, уменьшая дозу в соответствии с массой тела.

Побочные эффекты Блеомицина. При применении блеомицина могут наблюдаться различные побочные явления. В день введения, иногда повышается температура тела, возможны тошнота, рвота, анорексия, стоматит, конъюнктивит, вульвит, алопеция. Часто наблюдаются изменения кожи: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты. Могут также отмечаться гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг, покраснение кончиков пальцев, ломкость ногтей. Обычно эти явления развиваются к концу курса лечения, протекают доброкачественно и не требует прекращения лечения.

Отдаленным побочным явлением может быть пневмония. В процессе лечения блеомицином и через 3 - 4 нед по окончании лечения, необходимо производить рентгенологическое исследование грудной клетки. В случае обнаружения в процессе лечения признаков пневмонии, лечение прекращают.
Для инъекций применяют свежеприготовленные растворы. Попадание растворов под кожу не допускается.

Форма выпуска: в ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложением ампулы с растворителем (20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Хранение: список А.

Применение препарата блеомицин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Химическое название

Химические свойства

Блеомицин – гликопептидный антибиотик, который синтезируют бактерии Streptomyces verticillus, цитостатик. Вещество представляет собой смесь из различных гликопептидных антибиотиков, фракций А2, В2 и другие.

Средство синтезируют в виде сульфата или гидрохлорида. Молекулярная масса соединения = 1415, 5 грамм на моль. Выпускают лекарство в виде жидкостей для инъекционного введения или введения в полости.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество вызывает фрагментацию белка и нуклеиновых кислот, в частности дезоксирибонуклеиновой кислоты в раковых клетках. При взаимодействии с ДНК средство приводит к разрыву одной или двух цепочек аминокислотных последовательностей и к образованию свободных радикалов. Это происходит вследствие окисления комплекса ДНК-блеомицин-двухвалентное железо. Лекарство воздействует на клетки в фазе митоза, наибольшую активность вещество проявляет по отношению к клеткам в фазе G2. Эффект от препарата дозозависим. В связи с эти рекомендуется частое введение низких дозировок или проведение продолжительных инфузий.

Лекарство относительно слабо влияет на процессы кроветворения в костном мозге, практически не угнетает клеточный и гуморальный иммунитет.

Препараты Блеомицина оказывают негативное токсическое влияние на легкие. На ранних стадиях уменьшается диффузионная способность легких, появляются хрипы, развивается пневмонит. Далее может возникнуть фиброз легких, затемнения на рентгеноскопии, известны случаи смерти.

Наибольшей эффективностью лекарство обладает на ранних стадиях. Метастазы мало чувствительны к воздействию данного вещества.

При использовании лекарства для лечения опухолей яичников или лимфогранулематоза улучшения в состоянии больного наступают уже через 14 дней применения, при плоскоклеточной карциноме – через 21 день.

Длительная инстилляция при плевральном выпоте значительно снижает вероятность развития рецидива (до 64%).

Тест Эймса показал, что вещество не обладает мутагенной активностью, однако некоторые лабораторные и клинические данные показывают обратное. Также препарат может обладает тератогенным и канцерогенным влиянием на человека.

При внутрибрюшном и интраплевральном применении уровень системной абсорбции достигает 45%. Лекарство накапливается в клетках опухоли, легких, в меньшей степени – в почках, лимфатических узлах, брюшине, в незначительном количестве – в гемопоэтическое ткани. Степень связывания вещества с белками плазмы крайне низкая, менее 1%.

Средство подвергается реакциям метаболизма во время расщепления в тканях и органах с помощью специфических ферментов. Если клиренс креатинина достигает более 35 мл в минуту, то период полувыведения вещества из плазмы крови составляет 115 минут, при КК менее 35 мл в минуту происходит экспоненциальный рост данного показателя. У пациентов с нормально функционирующими почками около 65% вещества выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Лекарство, как правило, назначают в сочетании с прочими цитостатиками или лучевой терапией.

для лечения плоскоклеточного рака кожи;
при раке полового члена или вульвы (шейки матки);
для лечениязлокачественных новообразований шеи и головы;
пациентам с раком пищевода или легких;
при герминогенных опухолях яичника;
больным раком почки;
при тератокарциноме первой и второй стадии (сочетают с винбластином);
для лечения ходжкинской или неходжкинской лимфом;
при ретикулосаркоме,глиоме и саркоме Капоши (на фоне СПИДа);
для профилактики или лечения плеврального выпота.

Противопоказания

Блеомицин противопоказан к применению:

пациентам с выраженными нарушениями функции дыхания;
при фиброзе легочной ткани;
больным с серьезными нарушениями в работе почек (клиренс креатинина менее 35 мл в минуту);
при заболеваниях печени;
беременным женщинам;
при тяжелом течении сердечно-сосудистых заболеваний;
в период лактации;
при атаксии-телеангиэктазии;
при аллергии на действующее вещество;
пациентам в возрасте более 80 лет.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

если ранее проводилась лучевая или химиотерапия;
при острых вирусных или инфекционных заболеваниях;
в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения могут развиться:

рвота, тошнота, понос, потеря аппетита;
изменение цвета и толщины кожи, зуд и высыпания на коже, наросты на концах пальцев, ладонях и суставах, появление темных полос на коже, опухание пальцев, покраснения на кончиках пальцев;
редко – нарушения в работе почек, задержка мочи, болезненное мочеиспускание, вульвит, поллакиурия;
снижение объема легких, пневмонит, фиброз легочный, хрипы, отдышка и сильный кашель (сохраняются в течение 30 дней после прекращения терапии);
ломкость ногтей, выпадение волос, структурные изменения ногтевой пластины;
снижение веса больного, тромбоз, флебит, вторичные инфекции, конъюнктивит;
редко – инсульт, синдром Рейно, инфаркт миокарда, церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, кровотечения, ангиалгия;
редко – повышение уровня ферментов печени, стоматиты;
крапивница и прочие аллергические реакции, анафилактический шок;
редко – повышение АД, повышение температуры тела, лихорадка, озноб, стерторозное дыхание, спутанность сознания и дезориентация.

При интраплевральном введении часто возникает боль в области опухоли, различные локальные боли.

Блеомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке. Дозировка и схема лечения зависят от стадии заболевания, состояния пациента, параллельно используемых лекарств.

Средство назначают внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутриартериально, вводят в полости.

Стандартная разовая дозировка составляет 15 мг средства, лекарство вводят медленно, внутривенно, инфузия длится минимум 15 минут. Вещество растворяют в растворе глюкозы или хлорида натрия.

При внутримышечном и подкожном использовании рекомендуется введение 30 мг средства (максимально).

Передозировка

Вероятность передозировки низкая, вследствие того, что лекарство используют в условиях стационара.

Взаимодействие

Если во время общей анестезии используется кислород, то Блеомицин повышает вероятность развития пневмотоксического действия.

При сочетании с лекарствами, оказывающими миелотоксическое или пневмотоксическое действие, повышается риск возникновения побочных реакций.

Прочие противоопухолевые средства и использование лучевой терапии усиливают токсичность лекарства для костного мозга.

Особые указания

Введение препарата должно производится опытным медицинским персоналом.

Во время прохождения терапии данным препаратом необходимо производить периодические контроль функции почек, органов дыхания, печени, делать рентген грудной клетки.

С особой осторожностью вещество назначают детям, особенно недоношенным и новорожденным (только по жизненным показаниям).

Если во время лечения средством у пациента возникли диспноэ или сильный кашель, изменения цвета и структуры кожи, то терапию рекомендуется прекратить и назначить пациенту антибиотики и глюкокортикостероиды.

Повышение температуры через 5 часов после инъекции или инфузии лекарства предполагает, что необходимо уменьшить разовую дозировку препарата.

Во время лечения женщин детородного возраста необходимо использовать надежные способы защиты от нежелательной беременности и ЗППП.

В ходе исследований было обнаружено, что длительная 24-часовая инфузия средства снижает вероятность развития побочных реакций со стороны дыхательной системы, однако несколько повышает риск токсического воздействия на слизистые оболочки и кожные покровы.

Пожилым

Следует соблюдать особую осторожность при лечении больных старше 80 лет.

При беременности и лактации

Блеомицин нельзя принимать беременным женщинам. Лекарство обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Во время лечения данным веществом грудное вскармливание необходимо прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Блеомицина)

Вещество входит в состав: Веро-Блеомицин, Бленамакс, Блеомицетина гидрохлорид для инъекций 0,005 г, Блеоцин, Блеомицетина гидрохлорид, Блеомицин-РОНЦ.

Отзывы о Блеомицине

Отзывы о лекарстве в основном хорошие, побочные реакции проявляются не чаще, чем это отмечено в инструкции.

Некоторые отзывы о препаратах Блеомицина:

“… Средство назначили моему отцу. Во время лечения у него стало подниматься давление и щемить в сердце, появилась отдышка. Сделали кардиограмму и выявили нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Лечение пришлось прекратить и какое-то время восстанавливаться . Потом Блеомицин уже не назначали, чтобы избежать рецидива”;
“… Уколы Блеомицина уже много времени делают моему брату. Переносит лечение хорошо, побочных реакций у него практически нет, зато боли прошли, идет на поправку. Но тут мне кажется, все индивидуально, у кого-то может быть и совершенно другая реакция”.

Цена Блеомицина, где купить

Купить Блеомицин в составе лиофилизата для приготовления раствора для инъекций Блеоцин, дозировкой 15 мг, можно примерно за 1400 рублей, 1 ампула.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.