Трипторелина при раке простаты

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: рак, предстательная железа, опухоль, кастрация, гипофиз, гипоталамус, Диферелин

Радикальное лечение РПЖ, включающее радикальную простатэктомию, дистанционную лучевую терапию и брахитерапию, возможно только при локализованной форме заболевания, однако она встречается лишь у 33,7% больных, в остальных случаях опухоль имеет локально-распространенный или генерализованный характер (2).

Основным и наиболее эффективным методом лечения генерализованного РПЖ является гормональная терапия. Она позволяет добиться стабилизации и ремиссии заболевания у большинства больных. При локализованном и местно-распространенном РПЖ гормональная терапия применяется либо как самостоятельный метод лечения, либо в комбинации с лучевой терапией. Режимы и схемы лечения зависят от распространенности опухолевого процесса (1, 2, 3, 4, 5, 12, 16, 17).

В настоящее время среди методов гормональной терапии РПЖ выделяют (4, 5, 8, 10, 11, 18):

  • эстрогенотерапию,
  • медикаментозную кастрацию (агонисты ЛГРГ),
  • монотерапию антиандрогенами,
  • максимальную (комбиниро­ванную) андрогенную блокаду (МАБ).

Существенные перемены в гормональной терапии РПЖ произошли в последние десятилетия, когда в клиническую практику были внедрены новые фармакологические препараты – синтетические аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Основой для их разработки послужило открытие A. Schally и соавт., сделанное в 1971 году и удостоенное Нобелевской премии в области медицины в 1975 году. Авторы выделили и проанализировали структуру ГнРГ – гормона гипоталамуса, контролирующего секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза.

Появление синтетического ГнРГ способствовало детальным исследованиям его взаимодействия с андрогенами, эстрогенами и прогестинами на уровне гипофиза и выяснению механизмов обратной связи, контролирующих секрецию ГнРГ гипоталамусом. После масштабных биологических исследований ГнРГ были разработаны и синтезированы пептиды, биологическая активность in vivo которых в 100-200 раз превосходила естественный ГнРГ (13, 14, 15).

Для лечения женского бесплодия были разработаны антагонисты ГнРГ, которые, как оказалось, обладали парадоксальным кастрационным эффектом. В 1970-х годах группа F. Labrie случайно обнаружила, что их введение в течение нескольких дней вызывает снижение уровня тестостерона и уменьшение размеров простаты, семенных пузырьков и семенников у взрослых самцов крыс. Дальнейшие исследования показали, что препарат первоначально интенсивно стимулирует гипофиз, но впоследствии (при постоянной концентрации препарата в крови) подавляет его, так как является резистентным к деградации энзимами гипофиза и блокирует его гонадотропные рецепторы. Все это приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови и, соответственно, половых гормонов до кастрационного уровня.

Клинические исследования 1980-х годов показали, что эффективность лечения РПЖ аналогами ГнРГ сопоставима с орхидэктомией и эстрогенотерапией, при этом нежелательных эффектов существенно меньше. В частности, нет необходимости в проведении хирургической кастрации – процедуры, психологически тяжелой для большинства мужчин, и не требуется назначения высоких доз эстрогенов, вызывающих тяжелые кардиоваскулярные нарушения.

Появление синтетических аналогов естественного ГнРГ и открытие антигонадального действия агонистов ГнРГ способствовало достижению медикаментозной кастрации у больных с андрогено- или эстрогенозависимыми злокачественными опухолями. В настоящее время это наиболее распространенная форма гормональной терапии местно-распространенного и метастатического РПЖ, которую используют практически 90% больных, получающих гормональное лечение (13, 14, 15).

Появление пролонгированных форм препарата положительно сказалось на качестве жизни пациентов и существенно уменьшило их зависимость от медицинского персонала.

В настоящее время применение аналогов ГнРГ при распространенном РПЖ имеет 2 основных направления:

  • постоянное или прерывистое назначение препарата с лечебной целью в режиме монотерапии или в комбинации с антиандрогенами;
  • оценка гормоночувствительности опухоли при использовании препарата на ранних этапах лечения. Положительная динамика заболевания в виде уменьшения дизурических явлений, объема предстательной железы, снижения уровня простатического специфического антигена (ПСА), уменьшения костного болевого синдрома после 3 месяцев лечения аналогами ГнРГ подтверждает чувствительность опухоли к проведению гормонального лечения (2, 3).

Диферелин® воздействует на гонады, снижая чувствительность периферических рецепторов к воздействию ГРФ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) препарат подавляет секрецию ЛГ, ФСГ и, соответственно, функцию тестикул. Это приводит к снижению секреции тестостерона. Его концентрация достигает показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Максимальный эффект развивается на 3-й неделе применения.

Противопоказаниями к назначению препарата являются: гиперчувствительность (в том числе к другим аналогам ГРФ), гормононезависимый РПЖ, состояние после предшествующей хирургической кастрации.

Нежелательные явления, как правило, имеют слабую или умеренную степень выраженности и полностью исчезают после завершения курса терапии.

Депо-форму Диферелина вводят внутримышечно или подкожно в разовой дозе 3,75 мг. Частота введений – 1 раз в 28 дней.

В процессе лечения Диферелином следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме. У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1-й недели терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

В начале 2000-х годов в нескольких ведущих онкоурологических центрах г. Москвы были проведены совместные исследования (3), сравнивающие эффективность и переносимость медикаментозной и хирургической кастрации (двусторонняя орхидэктомия по стандартной методике). Для медикаментозной кастрации использовали депо-форму Диферелин® 3,75 мг, которую вводили внутримышечно 1 раз в месяц в течение 3 мес. В исследование вошло 58 больных с впервые выявленным распространенным РПЖ. Диагноз РПЖ верифицирован методом трансректальной биопсии. До включения в исследование никто из больных не получал специфического лечения. Средний возраст пациентов составил 71,4 года. Проведенное исследование показало, что общее самочувствие и качество жизни больных после медикаментозной кастрации было гораздо выше и Диферелин® 3,75 мг является эффективным средством антиандрогенной терапии при распространенном РПЖ. Частичная ремиссия и стабилизация процесса наблюдались у 92,4% пациентов. Полученные данные сопоставимы с результатами хирургической кастрации: частичная ремиссия и стабилизация процесса наблюдались у 92,6% пациентов. Нежелательные явления терапии Диферелином® 3,75 мг были не опасны для жизни и минимально влияли на качество жизни пациентов и носили транзиторный характер. По результатам исследования Диферелин® 3,75 мг был рекомендован для лечения проведенного локально-распространенного и генерализованного РПЖ (3).

О высокой эффективности и хорошей переносимости Диферелина свидетельствуют и последние публикации 2006 г. H. Akaza и соавт. (7). Авторы представили результаты многолетнего исследования эффективности первичной гормональной терапии (адъювантная монотерапия ГнРГ после простатэктомии и монотерапия ГнРГ или МАБ) при локализованном и местно-распространенном РПЖ. Анализ выживаемости больных показал, что проведение первичной гормональной терапии у мужчин с локализованным или местно-распространенным РПЖ способствует замедлению прогрессирования заболевания. Ожидаемая продолжительность жизни этой категории пациентов после первичной гормональной терапии или простатэктомии была сравнима с популяцией.

Во всех проведенных исследованиях Диферелин® 3,75 мг (трипторелин) подтвердил свою эффективность и безопасность у пациентов с поздними стадиями рака простаты. Качество медикаментозной кастрации, достигаемой с помощью Диферелина в форме пролонгированного высвобождения, обусловливает значительное уменьшение клинической симптоматики, оказывает стабилизирующее воздействие на метастазы и улучшает общее состояние больных.

В настоящее время Диферелин® 3,75 мг включен в стандарты лечения РПЖ и в список социальной программы ОНЛС. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает введение препарата 1 раз в месяц и дает бесспорное преимущество перед другими медикаментами, которые следует принимать ежедневно.

Несмотря на более чем 20-летний опыт использования Диферелина, компания-разработчик ведет дальнейшие исследования, направленные на оптимизацию процесса лечения РПЖ. В мае 2009 г. в России представлена пролонгированная форма с 3-месячным периодом замедленного высвобождения Диферелин® 11,25 мг, что, несомненно, является шагом вперед с точки зрения повышения удовлетворенности лечением. Европейские клинические исследования фармакодинамической эффективности Диферелина 11,25 мг подтвердили снижение секреции тестостерона до уровня ниже порога кастрации. Препарат прошел государственную регистрацию и применяется в клинической практике.

Введение в клиническую практику рутинного определения ПСА привело к увеличению частоты выявления ранних стадий рака предстательной железы. Однако у 16% пациентов при первичном обращении уже имеются отдаленные метастазы, а рак простаты занимает 2 место по смертности среди злокачественных опухолей.

В 1941 г. Huggins и Hodges выявили стимулирующее действие андрогенов на рост клеток рака простаты. С тех пор блокада поступления в кровь тестостерона, вырабатываемого яичками, путем хирургической или медикаментозной кастрации, стала стандартом первой линии терапии рака простаты, позволяющим добиться лечебного эффекта более чем у 80% больных.

До недавнего времени единственным методом блокады андрогенной стимуляции предстательной железы являлось удаление обоих яичек, клетки Лейдига которых вырабатывают до 95% тестостерона. Билатеральная орхиэктомия снижает уровень сывороточного тестостерона на 95% в течение 3 месяцев. Данный вид лечения имеет низкую себестоимость, однако, сопряжен с серьезной психологической травмой.С целью избежать нанесения морального дискомфорта и для повышения качества жизни были разработаны препараты, позволяющие осуществить медикаментозную кастрацию, — агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона.

Гонадотропин рилизинг-гормон — (ЛГРГ) декапептид, вырабатываемый гипоталамусом, стимулирует продукцию лютеинизирующего (ЛГ) и фолликул — стимулирующего (ФСГ) гормонов гипофиза. ЛГ — белковый димер с молекулярной массой 28 кД, активирует выработку тестостерона клетками Лейдига яичек. Физиологическая продукция ЛГРГ является циклической. Секреция его гипоталамусом и стимуляция шишковидной железы обычно происходят приблизительно 1 раз в час. Длительное постоянное воздействие ЛГРГ на шишковидную железу, напротив, вызывает парадоксальное снижение стимуляции экспрессии рецепторов ЛГРГ с последующим уменьшением выработки ЛГ и ФСГ.

Синтетические аналоги ЛГРГ способны воспроизвести данный феномен, вызывая гиперстимуляцию рецепторов ЛГРГ с последующей супрессией продукции ЛГ и ФСГ. При этом кастрационный уровень тестостерона достигается в течение 2-3 недель после начала лечения. Кроме того, они обладают прямым супрессивным действием на эпителий простаты.Одним из хорошо исследованных и широко применяемых аналогов гонадотропин рилизинг-гормона, используемых для медикаментозной кастрации при раке предстательной железы, является Трипторелин (диферелин). Данный препарат производится во флаконах в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения. В одном флаконе содержится 3,75 мг трипторелина. Диферелин является пролонгированной депо-формой и вводится 1 раз в 4 недели, что предоставляет дополнительное удобство для больных.

В фармакодинамических исследованиях микросферы трипторелина продемонстрировали удовлетворительную биодоступность [Klippel K.F. et al., 1999]. После инъекции препарата отмечается двухфазное повышение его концентрации в сыворотке крови. Первый пик (до 35,70 нг/мл) имеет место, в среднем, через 2,5 (от 1 до 3) часа, второй — через 4-6 недель после введения. Средняя концентрация сывороточного трипторелина составляет 0,06±0,05 нг/мл и поддерживается на постоянном уровне в течение 28 дней [Bouchot O. et al., 1998]. При сроке лечения длительностью 6 месяцев не отмечено кумуляции трипторелина в сыворотке крови [Klippel K.F. et al., 1999].Трипторелин вызывает закономерные динамические изменения в питуитарно-тестикулярных взаимодействиях [Gonzalez-Barcena D. et al., 1989]. После введения препарата уровень ЛГ повышается, достигая максимальной концентрации через 60 минут. Повышенная концентрация ЛГ в сыворотке крови сохраняется в течение 2 часов и начинает снижаться на 2-е сутки после инъекции, достигая субнормальных значений. Уровень сывороточного тестостерона возрастает в течение 1 недели с последующим постепенным снижением до кастрационного уровня в течение 3-4 недель [Labrie F. et al., 1985]. Концентрация тестостерона менее 1,2 нг/мл сохраняется в течение, по крайней мере, 28 дней [Klippel K.F. et al., 1999]. Помимо этого введение трипторелина вызывает снижение сывороточного уровня ФСГ и пролактина. Уровень кортизола не изменяется [Seppelt U. et al., 1986]. Стимуляционные тесты с гонадотропин-рилизинг-гормоном и хорионическим гонадотропином подтвердили полную нечувствительность шишковидной железы к экзогенной стимуляции и, как следствие, надежное подавление экспрессии рецепторов ЛГ в яичках [Boccardo F. et al., 1987]. Восстановление исходных концентраций гормонов в сыворотке крови наблюдается не менее чем через 50 дней после введения трипторелина [Roger M. et al., 1986].

Трипторелин (диферелин) в лечении локализованного рака предстательной железы.Основными методами лечения локализованного рака предстательной железы являются радикальная простатэктомия и лучевая терапия. Результаты обоих подходов зависят от стадии рT и степени анаплазии опухоли. Пациенты с низкой градацией по Глисону имеют низкий риск смерти от прогрессирования опухолевого процесса, тогда как высокий балл по Глисону ассоциирован с высокой частотой рецидивов опухоли и смертностью, связанной с основным заболеванием, несмотря на проведение агрессивного лечения. Этот факт является теоретическим обоснованием применения неоадъювантной гормонотерапии перед проведением радикального лечения у больных локализованным раком предстательной железы с высоким риском рецидива. Предполагается, что неоадъювантная терапия позволяет индуцировать раннюю регрессию первичной опухоли и воздействовать на микрометастазы.Haggman M. c соавт. (1993), Aus G. с соавт. (1994, 1998) проводили неоадъювантную гормонотерапию трипторелином 122 больным локализованным и местно-распространенным раком простаты (T1b-T3a) в течение 3 месяцев до радикальной простатэктомии. В данном исследовании для подавления феномена вспышки в схему лечения был введен стероидный антиандроген — ципротерон-ацетат. Отмечено, что терапия трипторелином привела к достоверному уменьшению объема предстательной железы, уровня ПСА и концентрации сывороточного тестостерона, а также снижению частоты позитивных краев резекции по сравнению с больными, не получавшими неоадъювантной гормонотерапии. При среднем сроке наблюдения 38 месяцев 65,5% пациентов, получавших неоадъювантное лечение с включением трипторелина, были живы без признаков прогрессирования, что было несколько больше, чем в группе больных, которым радикальная простатэктомия была выполнена незамедлительно (59,4%).

В настоящее время не получено однозначных данных, свидетельствующих о том, что неоадъювантное лечение улучшает отдаленную безрецидивную и специфическую выживаемость после простатэктомии и лучевой терапии, однако достигнутые результаты отдельных авторов являются обнадеживающими, и вопрос требуют дальнейшего изучения.

Трипторелин (диферелин) в лечении местно-распространенного рака предстательной железы. В большом одноцентровом исследовании канадских урологов, включившем 115 больных, продемонстрирована эффективность комбинированного лечения местно-распространенного рака предстательной железы с включением трипторелина и флутамида. Во всех случаях зарегистрирован местный лечебный эффект с исчезновением или снижением степени выраженности симптомов инфравезикальной обструкции и гидронефроза. Двухлетняя общая выживаемость составила 93,4%, безрецидивная — 91,2%. При сравнении 2-летних отдаленных результатов комбинированного лечения с включением трипторелина с монотерапией (орхиэктомия, эстрогены, дистанционная лучевая терапия) отмечено снижение частоты прогрессирования опухолевого процесса в первой группе по сравнению со второй в 3 раза (с 28,4% до 8,8%), а также уменьшение риска смерти от основного заболевания в 3,6 раза (с 22,2% до 6,6%). На основании полученных результатов авторы заключают, что у больных местно-распространенным раком простаты без клинических признаков диссеминации опухолевого процесса комбинированное лечение с включением трипторелина обеспечивает более эффективный местный контроль и снижает частоту диссеминации опухолевого процесса [Dupont A., et al., 1993].

Трипторелин (диферелин) в лечении диссеминированного рака предстательной железы. В ряде исследований продемонстрирована эффективность трипторелина, применяемого в монорежиме, как первой линии гормонотерапии при диссеминированном раке предстательной железы. По данным разных авторов, частота объективных ответов на лечение среди пациентов, до этого не получавших гормональных препаратов, колеблется от 50% до 77% (таблица 1).

В большинстве серий наблюдений в течение одной недели после первой инъекции аналога ЛГРГ отмечается нарастание интенсивности болевого синдрома и ухудшение мочеиспускания. Через 7 дней наблюдается постепенная регрессия клинических проявлений опухоли. С целью подавления клинических симптомов транзиторной гиперандрогенемии, возникающей в течение первых дней после инъекции трипторелина, необходимо назначение антиандрогенов.

Мужчины при раке простаты изучают форумы, пытаясь понять какой препарат лучше для лечения: Диферелин или Золадекс. Лекарственные средства гормональной терапии вызывают снижение уровня тестостерона к концу 3-й недели применения, но разница между ними:


  • в действующием веществе: памоат или ацетат трипторелина / ацетат гозерелина;
  • в форме выпуска: лиофилизат для раствора / капсулы;
  • в способе введения: внутримышечно/подкожно в жировую ткань на животе.

Схема лечения препаратами при онкологии одинаковая: введение 1 раз в 28 дней Диферелина 3,75 мг или Золадекса 3,8 мг, 1 раз в 3 месяца — для дозировки 11,25 мг и 10,8 мг. Лекарственные средства имеют большой перечень побочных эффектов – от головной боли до сахарного диабета и инфаркта миокарда.

Отзывы


Василий Сергеевич Петров, 54 года


Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, Ipsen Pharma Biotech

Показания к применению

Диферелин ® 0,1 мг

Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным, человеческим хорионическим), ФСГ в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Диферелин ® 3,75 мг

рак предстательной железы;

преждевременное половое созревание;

генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;

фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);

женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Диферелин ® 11,25 мг

рак предстательной железы с метастазами;

генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадий).

Обсуждение препарата Диферелин в записях мам


Эндометриоз не лечится! Его можно только поддерживать в неактивном состоянии при помощи гормональных препаратов или диферелина (3,75). У меня эта гадость уже 15 лет. Было две лапары и всё бесполезно. В следующием месяце он снова появлялся.



Мне кололи Диферелин, все отлично! И фолликов куча)))


У меня был крио на згт , поэтому наверно все по-другому )) с 19 дц начала колоть диферелин каждый день по 0.1 мг С 3 дц приехала на УЗИ , посмотрели и назначили препараты . День на 19 (я точно уже и не помню )😬 Был перенос всего 1 крохи . Разморозился отлично , перенос был очень позитивный ))) даже медсестра потом в палату заходила и спрашивала как настроение . Я говорю : отличное ! В она мне вот молодец ! А то иногда девочки после переноса с такими лицами лежат, что прям депрессия и траур . А вы беременны и надо быть счастливыми . Тогда и детка приживётся . Вот так вопрек.


Добро пожаловать в наше дружное сообщество. Ты сейчас в длинном протоколе, колешь диферелин с 20-23 дц примерно! Месячные начнутся скоро))) и со 2-го дня цикла начнется стимуляция (рост яйцеклеток) потом будет пункция-перенос-беременность)))Все будет отлично


гистеру с выскабливанием и потом нурколут или диферелин-вот это помогает


. ки при осмотрах чувствовались.На гестере нашли полип,который никто на узи не видел,кроме подружки,на лапаре ту же 1 ст.энд-за и аденомиоз у меня тоже все эти 5 лет был.Потом 2 укола диферелина и на выходе из климакса беременность.Поэтому я затрудняюсь сказать,ЧТО же в конце концов поспособствовало наступлению Б.Спасибо большое,за поздравление!Вам тоже скорейшей и удачно.


Ситуация жуткая((( Сочувствую. Что-то здесь не так. Диферелин часто используют триггером. И я лично знаю беременности после него, только в крио надо уходить, он эндометрий бьет. И криошек отличных тоже бывает полно. У меня он был антагонистом, триггер прегнил — результат 60% пятидневок в крио. Тут в чем-то другом дело. Может клиника наков.


Знаю беременность на диферелине)


И у меня тоже самое)) в 1 цикл после диферелина беременность)


Мне делали после месячных на 9 день цикла все почистили нашли полип железистый ни выскабливание ни дюфастон мне не помог сейчас лечуль диферелином


Дд! Вам помог этот курс диферелина?


да я к ней на прием теперь нескоро. А что — помогает дюфастон от рецидива? Не слышала. Я думала,что-то мощное может только помогать, типа диферелина.


. личных препаратов, но главная стратегия – получение качественных яйцеклеток. Чаще применяют так называемые длинные схемы с применением агонистов рилизинг-гормонов (декапептил, диферелин, золадекс, бусерелин и т.д.) с 21 дня цикла, предшествующего лечению, однако допускается назначение подобных препаратов и с первого, со второго и даже с 5-7 дня цикла. (Напомним, что за первый день цикла принимается первый день месячных.) Введение этих препаратов особо не сказывается на самочувствии пациентов, однако в месте введения (большинство вводится в кожную складку живота) может быть покраснение или синячок. Со 2-5 дня обычно начинается собственно стимуляция увеличения количеств.


. ов ЭКО существует длинный и короткий протокол.Длинный протоколПри длинном протоколе на 21 день менструального цикла начинается введение гормональных препаратов, например, таких как: диферелин, бусерелин и др. Гормональная доза при данном протоколе является максимально высокой, к тому же принимаются препараты продолжительное время. Длинный протокол блокирует работу яичников и гипофиза. После наступления полной блокады яичников наступает этап их стимуляции с помощью препаратов: прегнил, кломид, менопур и др. Для длинного протокола характерны регулирующая и стимулирующая фазы с получением большого числа яйцеклеток, качественных и одинаковых по размеру. Длинный протокол подойде.


Диферелин мне как раз назначили от эндометриоза, а непроходимость труб это еще один диагноз. Вы его только сейчас начали принимать, или он помог вам забеременеть?


. оследний момент. В общем, тихий ужас)) Все остальные проблемы отошли на второй план сами собой. . а потом на фоне этого всего я забеременела, даже не заметив как) А насчет диферелина, я бы спросила у твоего врача, может тебе стоит его попробовать. Конечно, штука жуткая, но, по-видимому работает. Мне правда его кололи сразу после лапораскопий, чтобы на фоне операций эффект от лечения был лучше. Дюфастон в процессе планирования я не пробовала — только во время беременности его пила лошадиными дозами. И Ярину я бы тоже попила. На отмене противозачаточных велика вероятность забеременеть. Я вот правда долго их пила — 10 месяцев. Хотя вообще мне моя врач сказа.


Я коллла после лапара 4 укола диферелина и 90 дней выходила из климакса. После пролёту с ЭКО, мозгами тронулась и забила, врач предложила визанну. 4 пачки пропила, а она меня не взяла, все время мазало и кисты надувало. Организм не спал и работал! Врач сказала что для меня это бесполезный препарат!


ой спасибки за ответ девочки. я пока делаю инъекции диферелина. Не знаю нужно уточнить у врача. просто она мне успакоила что у всех почти есть, в болшинство случиах проходет в месте груд. кормлением..


И вот диферелин от адемиоза мне не помог избавиться🙁

В данной статье рассмотрим описание и инструкцию по применению к "Трипторелину". Наиболее эффективным и действенным веществом для борьбы даже с самыми тяжелыми патологиями репродуктивной системы как у мужчин, так и у женщин, считается трипторелин. На основе этого вещества производится ряд препаратов. У трипторелина находится довольно много противников и сторонников.


Формы выпуска

На сегодняшний день препарат производится только в форме лиофилизата для растворов. Существует несколько разновидностей препарата в зависимости от концентрации трипторелина. В дозировке 11,25 мг и 3,75 мг вещество используется для введения внутримышечно. Дозировка 0,1 мг применяется для подкожного введения.

Состав

В препаратах основным действующим компонентом является трипторелина памоат. Вещество обладает выраженным фармакологическим и лечебным эффектом. В качестве растворителя для лиофилизата выступает физраствор или маннитол, в зависимости от дозировки препарата.

Свойства

Согласно инструкции по применению трипторелин представляет собой с биологической точки зрения синтетический аналог гормона ГнРГ, который вырабатывается гипоталамусом. Данный гормон воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, ответственен за производство половых гормонов. Таким образом происходит процесс регуляции работы женских и мужских органов репродуктивной системы, а именно, яичек, матки, яичников и предстательной железы.

"Трипторелин" оказывает выраженное антигонадотропное и противоопухолевое действие. Он оказывает эффект при лечении некоторых патологий органов половой системы. При бесплодии на фоне приема "Трипторелина" происходит подавление синтеза лютеинизирующего гормона, который негативно воздействует на процесс овуляции. Таким образом значительно увеличивается шанс зачать ребенка.

При выявленном раке простаты использование "Трипторелина" обнуляет уровень тестостерона в мужском организме, что позволяет повысить эффективность противораковой терапии и предотвратить рост новообразования.


Показания

Как указывает инструкция по применению к "Трипторелину", его влияние на организм напрямую зависит от используемой концентрации препарата. Инъекции с дозировкой 0,1 мг показаны при лечении бесплодия. Такая концентрация трипторелина способствует активации работы яичников, а также стимулирует процесс овуляции при экстракорпоральном оплодотворении.

3,75 мг трипторелина используется при лечении рака предстательной железы у мужчин, а также при фибромиоме матки, эндометриозе генитального и экстрагенитального типа, преждевременном половом созревании и протоколах ЭКО.

Дозировка 11,25 мг трипторелина назначается только в крайних случаях, когда речь идет о тяжелых формах рака простаты, а также при хронической форме эндометриоза. При использовании препарата значительно возрастают шансы пациента на полное выздоровление.

Также в продаже можно найти препарат пролонгированного действия "Трипторелин лонг". С инструкцией по применению к нему лучше ознакомиться заранее.

Противопоказания

Противопоказания для использования "Трипторелина" обусловлены состоянием пациента, а также индивидуальными особенностями каждого организма.


В случае с мужчинами, противопоказанием для применения препаратов на основе трипторелина будут:

  1. Гормононезависимая форма рака предстательной железы.
  2. Проведенная операция по удалению яичек.

Для женщин противопоказания выглядят следующим образом:

  1. Беременность.
  2. Лактация.
  3. Поликистоз яичников.

С осторожностью используется препарат при остеопорозе и на фоне индивидуальной непереносимости.

Инструкция по применению "Трипторелина"

Кратность введения "Трипторелина" и продолжительность терапии зависят от показаний для его использования. В коротких и длинных протоколах ЭКО препарат используется в дозировке 0,1 мг под строгим врачебным контролем. "Трипторелин" вводится по одной ампуле ежедневно со второго дня менструального цикла. Продолжительность использования зависит от индивидуальных особенностей организма женщины.


В дозировке 11,25 мг препарат вводится один раз в 90 дней. Мужчинам "Трипторелин" в такой дозировке может вводится в любой момент, в случае с женщинами использование препарата допускается только в первые пять дней цикла менструации. Продолжительность терапии составляет одно-два введения. Инструкция по применению к препарату "Трипторелин" это подтверждает.

Наиболее распространено использование средства в дозировке 3,75 мг. Инъекции вводятся один раз в 30 дней. Этого достаточно для обеспечения организма активными веществами.

  1. Рак простаты. Препарат назначается для введения один раз в четыре недели. В данном случае используется дозировка 3,75 мг. Продолжительность приема зависит от получаемого во время лечения положительного результата.
  2. Эндометриоз. "Трипторелин" вводится в первые пять дней цикла менструации. Следующая инъекция осуществляется спустя четыре недели. В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать полгода. Нельзя совмещать использование "Трипторелина" с приемом оральных контрацептивов. Вещество провоцирует искусственный климакс в процессе проведения терапии эндометриоза. Цикл восстанавливается после прекращения инъекций. При рецидивирующей форме повторный курс "Трипторелином" не проводится.
  3. Преждевременное половое созревание. Подросткам препарат назначается один раз в четыре недели. Разовая дозировка должна определяться лечащим врачом с учетом веса и возраста пациента. При весе более 20 кг вводится 3,75 мг, при меньшей массе тела разовая дозировка уменьшается в два раза. Курс лечения зависит от скорости нормализации состояния пациента.
  4. Фибромиома матки. Инъекции вводятся один раз в месяц в течение пяти дней от начала цикла менструации. Терапия проводится не более трех месяцев.


Что еще нам сообщает инструкция по применению к "Трипторелину"?

Побочные эффекты и передозировка

На фоне инъекционного введения средства возможны следующие побочные реакции:

  1. Нервная система: нарушенный сон, боль в голове, резкие перемены настроения, состояние депрессии, раздражительность, утомляемость, астения, нарушение зрительной функции, парестезия.
  2. Органы желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея, ожирения или анорексия, повышенная активность печеночных трансминаз, гиперхолестеринемия.
  3. Мочеполовая система: у мужчин наблюдается снижение либидо, приливы крови к лицу, импотенция, гинекомастия, уменьшение размеров яичек; у женщин может появиться сухость слизистой влагалища, мажущие выделения, болезненность во время полового акта, снижение либидо, приливы.
  4. Опорно-двигательная система: болезненные ощущения в области спины, миалгия, деминерализация тканей костных структур.
  5. Аллергия: сыпь на коже, гиперемия, зуд, анафилактический шок.
  6. Другие: анемия, отечность ног, преходящая гипертензия.

На данный момент не было выявлено случаев передозировки препаратами на основе трипторелина. Пациенты отзываются о веществе, как об относительно безопасном. Препараты не оказывают влияния на способность управлять автомобилем и концентрацию внимания в целом.

Это указано в инструкции по применению к "Трипторелину" 3, 75. Отзывы представлены ниже.


Аналоги

Современный фармацевтический рынок готов представить лишь несколько препаратов на основе трипторелина:

Кроме того, в аптеках можно найти аналогичные по воздействию на организм препараты, в состав которых входит другое активное вещество:

Инструкция по применению к аналогам "Трипторелина" в статье не рассматривается.

Отзывы

Отзывы о препаратах на основе трипторелина довольно противоречивы, от крайне отрицательных, до восторженно-положительных. Воздействие на организм пациента данного вещества индивидуально и не всегда предсказуемо. Женщины в большинстве случаев отмечают положительную динамику на фоне инъекций трипторелина. Однако почти все отмечают развитие нежелательных реакций, особенно со стороны гормональной системы, таких как раздражительность, усталость, набор веса и т. д. Но все пациентки сходятся во мнении, что проведение такой сложной медикаментозной терапии предпочтительней, чем хирургическое вмешательство.


Мужчины не менее противоречиво отзываются об использовании препаратов на основе трипторелина. Существенным недостатком терапии данным веществом является его стоимость. Цена на семь флаконов в среднем варьируется, начиная от 5 тысяч рублей. Однако при использовании раз в месяц многие считают эту цену приемлемой, особенно с учетом положительной динамики в лечении.

Таким образом, главными недостатками препаратов называются частые побочные реакции, а также низкая эффективность в определенных случаях.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к "Трипторелину" 3,75 мг.

Читайте также: