Тебантин таблетки в онкологии

Состав

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

  • 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата;
  • 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
  • 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
  • 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.

  • красители (оксид железа желтого и красного);
  • желатин;
  • титана диоксид.

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы, изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных эпилепсией и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

  • возраст пациента до 3-х лет;
  • острый панкреатит;
  • лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим Тебантина.

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система):

  • сонливость;
  • головокружение;
  • нистагм;
  • атаксия;
  • ухудшение зрения (амблиопия, диплопия);
  • тремор;
  • головная боль;
  • дизартрия;
  • нарушение процессов мышления;
  • амнезия;
  • депрессия;
  • эмоциональная лабильность;
  • чувство беспокойства;
  • раздражительность и повышенная нервная возбудимость;
  • нарушение сознания;
  • тики;
  • понижение чувствительности;
  • гипо- или арефлексия;
  • враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).

  • изменение АД (в любую сторону);
  • вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт):

  • тошнота;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • геморрагический панкреатит;
  • анорексия;
  • диарея илизапор;
  • повышение аппетита;
  • гингивит;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • изменение цвета эмали зубов или их поражение.

  • лейкопения.

  • миалгия;
  • чрезмерная ломкость костей;
  • артралгия.

  • фарингит;
  • кашель;
  • одышка;
  • ринит.

  • многоформная экссудативная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • лихорадка.

  • зуд;
  • сыпь в виде угрей.

  • нарушение содержания глюкозы в крови;
  • повышение активности трансаминаз.

  • отек лица;
  • увеличение массы тела;
  • абдоминальная боль;
  • периферические отеки;
  • боль в спине;
  • астения;
  • жар;
  • пурпура;
  • симптомы присущие гриппу.

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии, как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина, которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов, суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина, как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

  • КК 80 и выше — не более 3600 мг;
  • КК 50-79 — не более 1800 мг;
  • КК 30-49 — не более 900 мг;
  • КК 15-29 — не более 600 мг;
  • КК менее 15 — не более 300 мг.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа, составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью, осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации, которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств, возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.

Побочные эффекты Тебантина со стороны ЦНС могут усилить напитки, содержащие алкоголь, а также препараты, действующие на ЦНС. Возможно получение ложноположительного результата в лабораторные исследования, при помощи лакмусовой бумажки, при проведении анализа на общий белок в моче. Следует подтверждать данные такого анализа с использованием альтернативных методов исследования.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.

При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.

При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.

При появлении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период проведения терапии следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Тебантин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tebantin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: Габапентин (Gabapentin)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 689 руб.


Тебантин – противоэпилептический лекарственный препарат с болеутоляющей активностью (при невропатии) и анксиолитическим и нейропротективным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тебантина – капсулы Coni-Snap: твердые желатиновые, крышечка розовато-коричневого цвета, цвет корпуса зависит от дозы препарата; заполнены капсулы белым или почти белым кристаллическим порошком (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в картонной пачке):

  • доза 100 мг: капсула размер №3, белого цвета корпус;
  • доза 300 мг: капсула размер №1, светло-желтый корпус;
  • доза 400 мг: капсула размер №0, желтовато-оранжевый корпус.

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный;
  • крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;
  • корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) и краситель железа оксид желтый (Е172) – для дозы 300 и 400 мг, титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакологические свойства

Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Согласно данным предварительных исследований, габапентин способен связываться с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавлять поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Действие габапентина при нейропатической боли также обусловлено следующими механизмами:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин не способен связываться с рецепторами других распространенных препаратов либо трансмиттеров (в том числе с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата или бензодиазепиновыми). В отличие от карбамазепина и фенитоина данное вещество не способно к взаимодействию с натриевыми каналами in vitro.

Данные некоторых тестов in vitro свидетельствуют о том, что габапентин может частично ослаблять эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, однако эта закономерность верна только для концентрации более 100 мкмоль, которую невозможно достигнуть in vivo.

Габапентин способен несколько уменьшать выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицировать активность ферментов глутамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы in vitro. Эксперименты на крысах свидетельствуют о повышении обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, однако значение данных эффектов для противосудорожной активности габапентина не установлено. У животных данное вещество способно легко проникать в ткани головного мозга и предупреждать судороги, которые обусловлены генетическими факторами либо вызваны химическими препаратами (в том числе ингибиторами синтеза ГАМК) или максимальным электрошоком.

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Одновременный прием Тебантина с пищей, в том числе содержащей большое количество жиров, увеличивает Сmах и AUC габапентина примерно на 14% и в то же время существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

При приеме 300–4800 мг габапентина средние величины AUC и Сmах возрастают с увеличением дозы. При дозах не более 600 мг отклонение от линейности обоих показателей невелико, а при больших дозах увеличение является не столь значительным.

При однократном пероральном приеме концентрация препарата в плазме у детей 4–12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. Равновесное состояние при повторных приемах достигалось через 1-2 суток и сохранялось в течение всего курса терапии.

В организме человека габапентин практически не метаболизируется. Кроме того, данное вещество не обладает способностью индуцировать окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов.

Габапентин практически не способен связываться с белками плазмы (менее 3%), а объем его распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе – 20% от концентрации в плазме в равновесном состоянии. Данное вещество может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Выведение Тебантина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов. Клиренс из плазмы, почечный клиренс и константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится в неизмененном виде через почки, а также удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения составляет примерно 52 часа. При лечении пациентов с нарушением функции почек и находящихся на гемодиализе лиц рекомендована коррекция дозы.

Показания к применению

  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей старше 12 лет и взрослых пациентов – монотерапия или дополнительное лечение;
  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей 3–12 лет – дополнительное лечение;
  • нейропатическая боль у взрослых пациентов старше 18 лет – купирование и лечение.

Противопоказания

  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой форме;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (все виды терапии);
  • детский возраст 3–12 лет (монотерапия);
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперчувствительность к габапентину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции почек.

При беременности Тебантин применяют только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода.

Инструкция по применению Тебантина: способ и дозировка

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность препарата не зависит от режима питания. При трехкратном приеме важно учитывать, что перерыв между двумя дозами не должен быть больше 12 часов.

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам клинически значимый желаемый противоэпилептический эффект обычно обеспечивает доза 900–1200 мг/сут, спустя несколько дней от начала титрования.

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг;
  • IV день и далее: дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив в равных дозах на 3 приема (например, 3 раза в сутки по 1 капсуле 400 мг).

Альтернативный режим дозирования (Б): в 1-й день терапии принимается стартовая доза – 900 мг габапентина в сутки, разделенные на 3 приема по 1 капсуле 300 мг; на следующий день дозу можно увеличить до 1200 мг в сутки и далее (в зависимости от полученного эффекта) повышать в сутки на 300–400 мг, но не превышая максимальной суточной дозы в 2400 мг (при трехкратном приеме). Эффективность и безопасность применения более высоких доз препарата изучены недостаточно.

Тебантин применяется у детей от 3 до 12 лет с массой тела > 17 кг для дополнительной терапии, поскольку данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной категории в качестве монотерапии недостаточно.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25–35 мг/кг и распределяется на 3 приема.

Схема выбора эффективной дозы с помощью титрования: 1-й день – 10 мг/кг/сут, 2-й день – 20 мг/кг/сут, 3-й день – 30 мг/кг/сут. В случае необходимости в дальнейшем суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут, разделяя на 3 приема. По данным долгосрочных клинических исследований подтверждается хорошая переносимость доз до 40–50 мг/кг/сут.

Начальный режим дозирования до достижения терапевтических доз габапентина (рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела):

  • дети с массой 17–25 кг (600 мг в сутки): 1-й день – 200 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой более 26 кг (900 мг в сутки): 1-й день – 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 300 мг 3 раза в сутки.

Поддерживающие дозы Тебантина (вес ребенка/доза): 17–25 кг – 600 мг/сут, 26–36 кг – 900 мг/сут, 37–50 кг – 1200 мг/сут, 51–72 кг – 1800 мг/сут.

При терапии нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу определяет лечащий врач способом титрования на основании индивидуальной реакции пациента, переносимости препарата и его эффективности. Доза может доходить до 3600 мг в сутки (максимально).

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг.

Альтернативный режим дозирования для терапии интенсивной боли (Б): в 1-й день принимается стартовая суточная доза – 900 мг габапентина (разделенная на 3 приема), далее дозу можно увеличивать на протяжении 7 дней до 1800 мг в сутки.

С целью достижения требуемого анальгетического эффекта в некоторых случаях дозу допускается повышать максимально до 3600 мг в сутки, разделяя на 3 приема. В проводимых клинических исследованиях за 1-ю неделю дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю – до 2400 и 3600 мг соответственно.

Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела или после трансплантации органов дозу Тебантина разрешено повышать строго на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК)

  • Фармакологические свойства препарата Тебантин
  • Показания к примененинию препарата Тебантин
  • Применение препарата Тебантин
  • Противопоказания к примененинию препарата Тебантин
  • Побочные эффекты препарата Тебантин
  • Особые указания по применению препарата Тебантин
  • Взаимодействия препарата Тебантин
  • Передозировка препарата Тебантин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Тебантин


Фармакологические свойства препарата Тебантин

Габапентин является структурным аналогом ГАМК. Липофильность молекулы габапентина способствует проникновению его через ГЭБ. Точный механизм действия неизвестен. Габапентин связывается со вспомогательными протеинами вольтажзависимыми натриевыми каналами и, как результат, модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение нейротрансмиттеров. Подобные системы могут выступать в роли мишени для габапентина при проявлении обезболивающего эффекта. Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований габапентин повышает синтез ГАМК в ткани мозга. Всасываемость препарата не зависит от времени приема пищи. В среднем максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Период достижения максимальной концентрации после повторных приемов препарата примерно на 1 ч меньше, чем после одноразового приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1–2 дня и сохраняется на протяжении всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в %) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8 ч.

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax — время, необходимое для достижения Cmax;
Т1/2 — время полувыведения;
AUC(0–∞) — территория под кривой концентрации и времени;
Ae — количество габапентина, выделенного с мочой;
ND — измерение не производили.

Биодоступность габапентина не зависит от дозы. После повторных (3 раза в сутки) приемов в дозе 300–600 мг, рекомендуемой для лечения, она составляет около 60%.
В печени человека метаболизм габапентина незначителен, препарат не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает через ГЭБ. Концентрация, измеряемая в ликворе, составляет 20% концентрации в плазме крови в стадии насыщения.
Выделение габапентина из организма осуществляется исключительно через почки в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина Т1/2 с оставляет 5–7 ч. Показатели элиминации габапентина, Т1/2, почечный клиренс не зависят от дозы препарата и не изменяются после повторных его приемов.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушения почечной функции у больных, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению периода его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренсы. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Показания к применению препарата Тебантин

Лечение невропатической боли у взрослых.
Эпилепсия
Взрослым и детям старше 12 лет: в виде монотерапии или в качестве дополнительного средства в комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет: в качестве дополнительного средства для лечения парциальных приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет и применения его в виде монотерапии у детей младше 12 лет.

Применение препарата Тебантин

Лечение невропатической боли у взрослых
Учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную терапевтическую дозу путем постепенного ее повышения. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
Рекомендуемые схемы назначения препарата:

  • а) в 1-й день — 300 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
    Во 2-й день — 600 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
    На 3-й день — 900 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки);
  • б) при очень интенсивной боли в 1-й день можно принимать по 1 капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем в течение 1 нед суточная доза может быть повышена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее повышение дозы. Суточная доза не должна превышать 3600 мг и должна быть распределена на 3 приема. Больным с тяжелым общим состоянием, с недостаточной массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать только по 100 мг.
Пациентам преклонного возраста в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤80 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата следует подбирать индивидуально по следующей схеме:
Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

*Каждые 2-е сутки принимать по 100 мг препарата 3 раза в сутки (эта необходимость обусловлена отсутствием капсул, содержащих 150 мг габапентина).

Схема дозировки при гемодиализе: больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначать насыщающую дозу, равную 300–400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200–300 мг препарата. В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя.
Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы можно принимать как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи. При 3-кратном приеме препарата в сутки перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч. Если больной забудет принять очередную дозу препарата, врач принимает решение о необходимости ее восполнения.
Если одновременно проводится лечение антацидными препаратами, содержащими алюминий и/или магний, капсулы Тебантин следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов, чтобы избежать нежелательного изменения биоусваиваемости габапентина.
Продолжительность терапии зависит от клинического результата на проводимую терапию; обычно требуется длительное лечение. Отмена Тебантина либо переход на другой противоэпилептический препарат всегда осуществляется постепенно, по крайней мере в течение 1 нед, в том числе и тогда, когда ничто не предвещает учащения эпилептических припадков.
Эпилепсия.
Обычно противоэпилептический эффект наступает при применении препарата в суточной дозе 900–1200 мг. Желаемой терапевтической концентрации препарата в плазме крови можно достичь в течение нескольких дней, используя приведенные ниже схемы дозировки.
Рекомендуемые схемы назначения препарата
а) в 1-й день — 300 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
Во 2-й день — 600 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На 3-й день — 900 мг габапентина (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
В 4-й день — повысить дозу до 1200 мг, принимать в 3 приема, то есть по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки;
б) в 1-й день можно начать с приема по 1 капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем суточная доза может быть повышена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно повышать и далее ежедневно на 300–400 мг, при этом суточная, принятая в 3 приема доза, не должна превышать 2400 мг габапентина, поскольку в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
Лечение детей в возрасте 3–12 лет
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте старше 5 лет составляет 25–35 мг/кг/сут, для детей 3 и 4 лет — 40 мг/кг/сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, указаны в табл. 1.
Таблица 1
Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3–12 лет

Эффективную дозу определяют в течение 3 дней так: в 1-й день назначают 10 мг габапентина на 1 кг массы тела, на 2-й — 20 мг/кг/сут и на 3-й — 30 мг/кг/сут (табл. 2). Далее в случае необходимости суточная доза может быть повышена до 35–40 мг/кг в зависимости от возраста. В клинических исследованиях больные удовлетворительно переносили продолжительное лечение в дозе 40–50 мг/кг/сут.
Таблица 2
Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3–12 лет

Противопоказания к применению препарата Тебантин

Повышенная чувствительность к компоненту препарата, острый панкреатит, период кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Тебантин

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, ощущение усталости и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация.
Со стороны системы крови: лейкопения.
Со стороны обмена веществ: периферические отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгия.
Со стороны системы органов дыхания: кашель, фарингит, одышка, ринит.
Со стороны кожных покровов: акне, зуд, сыпь.
Со стороны системы мочеполовых органов: импотенция.
Другие: увеличение массы тела, астения, парестезии, бессонница, боль в животе и спине, ощущение жара.
В ходе лечения габапентином могут возникать геморрагический панкреатит, отдельные виды аллергических реакций (синдром Стивенса — Джонсона, полиформная эритема).

Особые указания по применению препарата Тебантин

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах. При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами отмечали изменения показателей печеночной функции. Прием препарата оказывает влияние на уровень глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия). Поэтому необходимо контролировать этот показатель у больных сахарным диабетом для необходимой коррекции дозы принимаемого габапентина.
Пациентам с нарушенной функцией почек габапентин назначают в сниженных дозах.
Во время лечения могут возникнуть клинические проявления геморрагического панкреатита. Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (острая боль в области органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. В настоящее время нет достаточного опыта применения габапентина при хроническом панкреатите. В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о ее прекращении решает лечащий врач.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что капсула препарата 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг.
Прием Тебантина в период беременности возможен только после тщательной оценки соотношения риск/польза для организма матери и ребенка.
Габапентин проникает в грудное молоко. Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действий у грудных младенцев.
Следует избегать управления транспортными средствами и проведения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно в начальный период лечения, при повышении дозы и переходе на другой противоэпилептический препарат.
Алкоголь может увеличить выраженность побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, вызвать сонливость).
При семиквантитативном анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой полоски возможен ложноположительный результат. В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) или турбидиметрическим методом.

Взаимодействия препарата Тебантин

Не выявлено существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме крови, применявшихся в качестве базовых противоэпилептических препаратов в комбинации с габапентином.
Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон– и/или этинилэстрадиолсодержащих пероральных контрацептивов, однако при применении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают их действие, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.
Лекарственные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биоусваиваемость габапентина. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.
При одновременном применении габапентина и циметидина почечная элиминация габапентина несколько замедляется.

Передозировка препарата Тебантин, симптомы и лечение

Может проявляться головокружением, диплопией, сонливостью, дизартрией и диареей. Проводят симптоматическое лечение. Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа, показанием для которого может быть ухудшение клинического состояния больного или существенно сниженная почечная функция.

Условия хранения препарата Тебантин

При температуре 15–30 °С.

Список аптек, где можно купить Тебантин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Читайте также: