Таксотер доза при раке простаты

Таксотер, концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/0,5 мл.
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: доцетаксел, тригидрат (количество эквивалентно безводному доцетакселу) - 20 мг.
вспомогательные вещества: полисорбат 80 до 0,5 мл.
Состав прилагаемого растворителя (13% раствор этанола в воде для инъекций): этанол 95% (V/V) - 191,1 мг, вода для инъекций до 1,5 мл.
Таксотер, концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/2 мл.
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: доцетаксел, тригидрат (количество эквивалентно безводному доцетакселу) - 80 мг.
вспомогательные вещества: полисорбат 80 до 2,0 мл.
Состав прилагаемого растворителя (13% раствор этанола в воде для инъекций): этанол 95% (V/V) - 764,4 мг, вода для инъекций до 6,0 мл.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/0,5 мл и 80 мг/2 мл:
Прозрачный, маслянистый раствор от желтого до коричневато-желтого цвета.
Растворитель:
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика
Доцетаксел - противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает процесс деления опухолевых клеток. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.
Эффективность доцетаксела была доказана при раке молочной железы, немелкоклеточном раке легкого, раке яичников, гормонорезистентном раке предстательной железы, раке желудка, раке головы и шеи.

Рак молочной железы (РМЖ)
Адъювантная и неоадъювантная терапия
Адъювантная терапия
Операбельный РМЖ (препарат Таксотер ® в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом):

  • операбельный РМЖ с поражением регионарных лимфоузлов;
  • операбельный РМЖ без поражения регионарных лимфоузлов у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий РМЖ [при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая гистологическая степень злокачественности опухоли (степень 2 - 3), возраст менее 35 лет].
Операбельный РМЖ с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (доксорубицин и циклофосфамид с последующим применением препарата Таксотер ® в комбинации с трастузумабом (схема AC TH)).
Неоадъювантная терапия

Операбельный и местно-распространенный РМЖ (доксорубицин и циклофосфамид с последующим применением препарата Таксотер ® ).
Метастатический и/или местно-распространенный РМЖ

  • Местно-распространенный или метастатический РМЖ (препарат Таксотер ® в комбинации с доксорубицином, терапия 1 -ой линии).
  • Метастатический РМЖ с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (препарат Таксотер ® в комбинации с трастузумабом, терапия 1-ой линии).
  • Местно-распространенный или метастатический РМЖ при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины или алкилирующие средства (препарат Таксотер ® в монотерапии).
  • Местно-распространенный или метастатический РМЖ при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины (препарат Таксотер ® в комбинации с капецитабином).
Немелкоклеточный рак легкого
  • Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого при неэффективности предшествующей химиотерапии (препарат Таксотер ® в монотерапии).
  • Нерезектабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (препарат Таксотер ® в комбинации с цисплатином, препарат Таксотер ® в комбинации с карбоплатином представляет альтернативный вариант лечения для основанной на цисплатине терапии, терапия 1 -ой линии).
Рак яичников
  • Метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-ой линии (препарат Таксотер ® в монотерапии, терапия 2-ой линии).
Рак предстательной железы
  • Метастатический гормонорезистентный (андроген-независимый) рак предстательной железы (препарат Таксотер ® в комбинации с преднизоном или преднизолоном).
Рак желудка
  • Метастатический рак желудка, включая рак зоны пищеводно-желудочного перехода (препарат Таксотер ® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, терапия 1-ой линии).
Рак головы и шеи
  • Местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (препарат Таксотер ® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, индукционная терапия).

  • Химиотерапия по схеме AC TH
  • АС (циклы 1-4): доксорубицин (А) 60 мг/м 2 с последующим введением циклофосфамида (С) 600 мг/м 2 каждые 3 недели, 4 цикла.
  • TH (циклы 5-8): доцетаксел (Т) 100 мг/м 2 1 раз в 3 недели, 4 цикла и трастузумаб (H), вводимый еженедельно в соответствии со следующей схемой:
    • цикл 5 (начинается через 3 недели после последнего цикла AC):
      день 1: трастузумаб 4 мг/кг (нагрузочная доза),
      день 2: доцетаксел 100 мг/м 2 , день 8 и 15: трастузумаб 2 мг/кг;
    • циклы 6-8:
      день 1: доцетаксел 100 мг/м 2 и трастузумаб 2 мг/кг,
      день 8 и 15: трастузумаб 2 мг/кг.
    • Через три недели после дня 1 цикла 8: трастузумаб 6 мг/кг каждые 3 недели. Трастузумаб вводится в общей сложности в течение 1 года.
Неоадъювантная терапия

Для проведения неоадъювантной терапии пациентов с операбельным и местно-распространенным раком молочной железы рекомендуются указанные ниже дозы препарата Таксотер ® :

  • АС (циклы 1 -4): доксорубицин (А) 60 мг/м 2 с последующим введением циклофосфамида (С) 600 мг/м каждые 3 недели, 4 цикла.
  • T (циклы 5-8): доцетаксел (Т) 100 мг/м 2 1 раз в 3 недели, 4 цикла.
Местно-распространенный или метастатический РМЖ

Токсичность Коррекция режима дозирования
Диарея 3 степени тяжести Первый эпизод: уменьшить дозу ФУ на 20 %
Повторный эпизод: уменьшить дозу препарата Таксотер ® на 20 %.
Диарея 4 степени тяжести Первый эпизод: уменьшить дозы препарата Таксотер ® и ФУ на 20 %
Повторный эпизод: прекратить лечение.
Стоматит/мукозит 3 степени тяжести Первый эпизод: уменьшить дозу ФУ на 20 %
Повторный эпизод: прекратить только прием ФУ во всех последующих циклах.
Третий эпизод: уменьшить дозу препарата Таксотер ® на 20 %
Стоматит/мукозит 4 степени тяжести Первый эпизод: прекратить только прием ФУ во всех последующих циклах
Повторный эпизод: уменьшить дозу препарата Таксотер ® на 20 %.
Для получения рекомендаций по коррекции доз цисплатина и фторурацила см. инструкции по их применению.
У пациентов с плоскоклеточным раком головы и шеи, у которых развилась осложненная нейтропения (включая пролонгированную нейтропению, фебрильную нейтропению или инфекцию), во всех последующих циклах с профилактической целью рекомендуется применение Г-КСФ (например, с 1 по 15 день цикла).
Особые группы пациентов

Дети
Безопасность и эффективность препарата Таксотер ® у детей не изучена. Имеется ограниченный опыт применения препарата Таксотер ® у детей. Пока не установлена эффективность и безопасность применения препарата Таксотер ® при раке носоглотки у детей и подростков от 1 мес до 18 лет. Препарат Таксотер ® не применялся у детей по показаниям: рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, рак предстательной железы, рак желудка и рак головы и шеи, за исключением малодифференцированного рака носоглотки (тип I и II).
Пациенты пожилого возраста
Исходя из данных популяционного фармакокинетического анализа, отсутствуют специальные указания по применению препарата Таксотер ® у лиц пожилого возраста.
У пациентов 60 лет и старше при комбинации препарата Таксотер ® с капецитабином рекомендуется снижение дозы капецитабина на 25 % (см. инструкцию по применению капецитабина).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исходя из фармакокинетических данных, полученных для препарата Таксотер ® в монотерапии в дозе 100 мг/м 2 , у пациентов с активностью АЛТ и/или АСТ >1,5 ВГН или активностью щелочной фосфатаз >2,5 ВГН, рекомендованная доза препарата Таксотер ® составляет 75 мг/м 2 . У пациентов с повышением концентрации билирубина в крови ( >1 ВГН) и/или с повышением активности АЛТ и АСТ ( >3,5 ВГН) в сочетании с повышением активности щелочной фосфатазы ( >6 ВГН), не может быть рекомендовано снижение дозы и не следует без строгих показаний применять доцетаксел.
Комбинация препарата Таксотер ® с цисплатином и фторурацилом при лечении пациентов с раком желудка не применялась у пациентов с повышением активности АЛТ и/или АСТ ( >1,5 ВГН) в сочетании с повышением активности щелочной фосфатазы ( >2,5 ВГН) и повышением концентрации билирубина в крови (>1 ВГН).
У таких пациентов не может быть рекомендовано снижение дозы и не следует без строгих показаний применять доцетаксел.
В настоящий момент отсутствуют данные относительно применения препарата Таксотер ® в комбинации с другими препаратами у пациентов с нарушениями функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек

Симптомы
Имеется незначительное количество сообщений о передозировке. Основными проявлениями передозировки являлись подавление функции костного мозга, периферическая нейротоксичность и мукозит (воспаление слизистых оболочек).
Лечение
В настоящее время антидот к доцетакселу не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать в специализированное отделение и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Больным следует, как можно быстрее, назначить Г-КСФ. При необходимости - симптоматическая терапия.

Нейтропения
Следует проводить частый контроль клинического анализа крови у пациентов, получающих терапию препаратом Таксотер ® . Максимальное снижение нейтрофилов наступает к 7 дню, но у пациентов, ранее проходивших интенсивный курс химиотерапии, этот интервал может быть короче. При развитии выраженной нейтропении ( ® рекомендуется снизить дозу препарата на последующих циклах или применять адекватные симптоматические меры. Продолжать лечение препаратом Таксотер ® возможно после восстановления числа нейтрофилов > 1500/мкл.
В случае введения Г-КСФ пациентам, получающим препарат Таксотер ® в комбинации с цисплатином и фторурацилом, фебрильная нейтропения и/или нейтропенические инфекции развиваются реже. Поэтому при применении этой комбинации необходимо введение Г-КСФ с профилактической целью для уменьшения риска развития осложненной нейтропении (фебрильной нейтропении, длительной нейтропении, нейтропенической инфекции).
Следует тщательно следить за состоянием и лабораторными показателями пациентов, получающих эту химиотерапевтическую схему.
Если пациенты получают первичную профилактику Г-КСФ (с первого цикла) при применении препарата Таксотер ® в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом (режим химиотерапии ТАС) фебрильная нейтропения и/или нейтропеническая инфекция развиваются реже. Поэтому при адъювантной химиотерапии рака молочной железы по схеме TAC для уменьшения риска развития осложненной нейтропении (фебрильной нейтропении, длительной нейтропении, нейтропенической инфекции) следует рассматривать вопрос о профилактическом введении Г-КСФ с первого цикла. Следует тщательно следить за состоянием пациентов, получающих химиотерапевтическую схему ТАС.
Реакции гиперчувствительности

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Специальных исследований не проводилось. Однако развитие побочных реакций со стороны нервной системы, органа зрения, желудочно-кишечного тракта и др., а также наличие в составе препарата этанола могут привести к снижению скорости психомоторных реакции и внимания. В связи с этим не рекомендуется во время лечения препаратом Таксотер ® управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.


Таксотер 80мг/2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Санофи (Великобритания) Препарат: Таксотер

Есть в 1
аптеке

Цены в 1 аптеке


Таксотер 20мг/0,61мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий с растворителем 1,98мл

Санофи (Великобритания) Препарат: Таксотер

Есть в 1
аптеке

Цены в 1 аптеке


Таксотер 160мг/8мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Авентис Фарма Лтд (Великобритания) Препарат: Таксотер

Аналоги по действующему веществу


Новотакс 20мг/мл 1мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Биокад ЗАО (Россия) Препарат: Новотакс

Есть в 1
аптеке

Цены в 1 аптеке


Доцетаксел сандоз 10мг/мл 8мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий эбеве фарма

Есть в 7
аптеках

Цены в 7 аптеках


Доцетаксел сандоз 10мг/мл 16мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий эбеве фарма

Есть в 10
аптеках

Цены в 10 аптеках


Доцетаксел сандоз 10мг/мл 2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий эбеве фарма

Есть в 3
аптеках

Цены в 3 аптеках

Аналоги из категории Противоопухолевые препараты


Гидреа 500мг 20 шт. капсулы

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа

Есть в 39
аптеках

Цены в 39 аптеках


Алкеран 2мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Германия) Препарат: Алкеран

Есть в 2
аптеках

Цены в 2 аптеках


Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Есть в 16
аптеках

Цены в 16 аптеках


Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс

Есть в 26
аптеках

Цены в 26 аптеках


Золадекс 10,8мг 1 шт. капсулы для подкожного введения пролонгированного действия шприц-аппликатор

АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Золадекс

Есть в 20
аптеках

Цены в 20 аптеках

Аналоги из категории Лекарства и БАД


Аллергодил 0,14мг/доза 10мл спрей назальный

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Аллергодил

Есть в 343
аптеках

Цены в 343 аптеках


Кетотифен 0,2мг/мл 100мл сироп

Софарма АО (Болгария) Препарат: Кетотифен

Есть в 101
аптеке

Цены в 101 аптеке


Диазолин 100мг 10 шт. драже

Есть в 1
аптеке

Цены в 1 аптеке


Зиртек 10мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

ЮСБ Фарма С.А. (Швейцария) Препарат: Зиртек

Есть в 105
аптеках

Цены в 105 аптеках


Кальция хлорид 10% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Есть в 15
аптеках

Цены в 15 аптеках

Инструкция по применению Таксотер

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Таксотер в аптеках Москвы

Форма выпуска: Таксотер 80мг/2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Список аптек Адрес Часы работы Цена
REDApteka.ru Первомайская ул, д.42 Пн-Вс: 09:00-21:00 17600.00 руб.
Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Таксотер 20мг/0,61мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий с растворителем 1,98мл

Таксотер – это противоопухолевый препарат растительного происхождения, влияющий на рост опухоли и процессы митоза.

Состав и форма выпуска

Каждый может купить таксотер в Москве или в другом городе. Он выпускается во флаконах объемом 0,5, 2 или 8 мл в виде концентрата для инфузий. Концентрат – это маслянистый прозрачный раствор желтого или желто-коричневого оттенка. К нему прилагается растворитель.

Активный компонент: тригидрат доцетаксела 20 мг, 80 мг, 160 мг. Вспомогательные элементы: полисорбат.

Растворитель для таксотера представляет собой прозрачный раствор, это 13% раствор этанола.

Фармакологическое действие

Таскотер – цитотоксический препарат, вызывающий накопление тубулина в микротрубочках и подавляет их распад, чем вызывает нарушения фазы митоза в патологических клетках. Препарат длительно сохраняется в клетках в высокой концентрации. К тому же таксотер проявляет активность в отношении некоторых клеток, которые секретируют гликопротеин в избыточном количестве.

Таксотер хорошо связывается с белками крови (96%). Большая часть препарат выводится с калом в виде неактивных метаболитов, хотя обнаруживается небольшой процент неизмененного таксотера. Вся введенная дозировка выводится из организма в течение недели. Процессы всасывания и выведения не зависят от пола и возраста.

Показания

Перед тем как купить таксотер следует изучить показания к применению препарата:

  • Операбельный рак груди в составе адъювантной терапии или в комбинации с другими химиопрепаратами;
  • Рак груди с регионарными метастазами в лимфоузлах;
  • Операбельный рак груди без метастазов, но при высоком риске возникновения рецидивов;
  • Метастатический или местно-распространенный рак груди в качестве химиотерапии 1 линии;
  • Местно-распространенный рак груди при неэффективности предшествующей терапии;
  • Немелкоклеточный рак легкого: неоперабельная форма или при не эффективности предыдущей химиотерапии;
  • Рак яичников при неэффективности предыдущей терапии;
  • Рак простаты в составе терапии 1 или 2 линии;
  • Рак желудка в составе комбинированной терапии или моно терапии 1 линии;
  • Рак головы и шеи в составе индукционной терапии или комплексного лечения.

Противопоказания

Купить таксотер в Москве может каждый пациент, но использовать его можно при условии отсутствия противопоказаний:

  • Аллергия и гиперчувствительность;
  • Уменьшение количества нейтрофилов – менее 1500/мл;
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • Период беременности и лактации;
  • Возраст до 18 лет.

Способ применения

Терапию с препаратом таксотер можно проводить в условиях специализированного стационара и строго под контролем доктора, имеющего опыт в применении противоопухолевых средств. Для предотвращения появления побочных реакций проводится премедикация глюкокортикоидами за несколько часов до процедуры. Также рекомендуется профилактическое введение гранулоцитарного фактора (1 раз в 3 недели).

Химиотерапия рака молочных желез по схеме ТАС предполагает введение таксотера в дозе 75 мг/м2 спустя 60 минут после использования доксорубицина и циклофосфамида каждые 3 недели. При местно-распространенном раке груди таксотер в качестве средства 1 линии вводится в дозе 75 мг/м2 совместно с доксорубицином, при терапии 2 линии для монотерапии применяют 100 мг/м2.

При одновременном применении таксотера с трантузумабом дозировка равна 100 мг/м2 каждые 3 недели. Первоначальное введение препарата проводится на следующие сутки после применения трантузумаба. В комбинации с капецитабином дозировка таксотера достигает 75 мг/м2 каждые 3 недели.

У пациентов с немелкоклеточным раком легкого, которых ранее не подвергали химиолечению, рекомендуется вводить таксотер в дозе 75 мг/м2, затем вводят циспластин в течение получаса. При неэффективной предыдущей терапии рекомендуется таксотер в качестве моно препарата в дозе 75 мг/м2.

Для лечения рака яичников в составе терапии 2 линии дозировка таксотера составляет 100 мг/м2. Для терапии рака желудка, простаты, головы и шеи дозировка средства не превышает 75 мг/м2.
Схема применения и дозы подбираются в индивидуальном порядке квалифицированным специалистом. При возникновении побочных реакции в виде нейтропении, аллергии или других проявлений дозировка снижается на 20%. Если побочные реакции сохраняются даже при введении таксотера в дозе 60 мг/м2, лечение прекращается.

Перед тем как купить таксотер, вы должны проверить входите ли вы в особую группу пациентов: дети до 18, пожилые, лица с печеночной и почечной недостаточностью. У детей безопасность и результативность препарата не изучалась, поэтому его использование в этом периоде ограничено. При лечении лиц старше 60 лет и одновременном применении капецитабина следует снизить дозу на 25%.

Купив таксотер, следует внимательно изучить метод приготовления раствора для инфузий. Концентрат таксотера и растворитель могут выпускаться в одном флаконе, такие средства не требуют предварительного смешивания перед введением. Если препарат хранился в холодильнике, до за 5 минут до процедуры его выдерживают при комнатной температуре.

Необходимую дозу препарата извлекают из флакона и добавляют в специальные растворы. Инфузию следует провести в течение 6 часов после приготовления смеси.

Побочные реакции

Купив таксотер, необходимо ознакомиться с возможными осложнениями терапии:

  • Со стороны кроветворения: нейтропения, лихорадка, сепсис, анемия, тромбоцитопения, кровотечения;
  • Аллергические реакции: приливы, сыпь, боль в груди, одышка, озноб, бронхоспазм, эритема;
  • Со стороны кожных покровов: выпадение волос, сыпь, зуд, отек, задержка жидкости, которая вызвала олигурию, уменьшение давления;
  • Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота, нарушения стула, стоматит, эзофагит, боль в животе, кишечника непроходимость, энтероколит, перфорация кишечника, гепатит, рост активности печеночных ферментов;
  • Со стороны нервной системы: нейропатия, парестезии, боль, жжение, слабость, судороги, потеря сознания;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, сердечная недостаточность, изменение давления, инфаркт миокарда;
  • Со стороны органов дыхания: пневмония, фиброз;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: болезненность в мышцах и суставах, мышечная слабость;
  • В месте введения: покраснение, отек, пигментация, сухость кожи.

Следует отметить, что у пациентов старшего возраста побочные реакции возникают гораздо чаще.

Передозировка

Если вы решили купить таксотер, то должны быть готовы к возможности передозировки. Она связана с подавлением функций костного мозга, нейропатией и воспалением слизистых. Антидот таксотера неизвестен. Пациентам назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

По данным исследования одновременное применение таксотера с препаратами, влияющими на цитохром Р450, меняют его биотрансформацию. Применение таксотера с медикаментами, связывающимися с белками крови, не меняют его эффектов. Дексаметазон также не меняет степень связывания таксотера с белками плазмы. Совместное применение таксотера и доксорубицина увеличивают клиренс на 50%.

Цена таксотера

Цена таксотера зависит от региона и дозировки. Купить таксотер можно в дозировках 20 мг, 80 мг и 160 мг. Цена таксотера 20 мг в среднем равна 5500 рублей, цена таксотера 80 мг – 18000 руб, цена таксотера 160 мг – около 31500- 32000 руб.

Наименование:

Таксотер (Taxoter)

Состав

В 1 флаконе Таксотера содержится 40,0 мг доцетаксела тригидрата – активного компонента.

Вспомогательные составляющие: полисорбат, безводный этанол, азот, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Таксотер относится к антинеопластическим средствам, он получен путем химического полусинтеза из биомассы тиса европейского. Способствуя кумуляции тубулина в ядрах клеток, Таксотер предотвращает распад одноименных трубочек при митотическом делении опухолевых клеток. Стабилизация тубулиновых микротрубочек ведет к прекращению деления атипичной клетки и ее гибели.

Таксотер также ингибирует синтез и высвобождение р-гликопротеина, отвечающего за множественную химиорезистентность атипичных клеток.

95% Таксотера после внутривенной инфузии конъюгирует с плазменными белками. В последующем, подвергаясь окислению тербутиловой эфирной группой посредством изоферментов Р450, Таксотер в форме неактивных метаболитов экскретируется почками и ЖКТ.

Показания к применению

Таксотер назначают больным с cancer молочной железы у женщин в качестве дополнительного метода лечения с радикальным оперативным вмешательством.

Синхронно с доксорубицином Таксотер используют при местно прогрессирующем или метастатическом cancer молочной железы у больных, ранее получавших химиотерапевтическое лечение по этому поводу.

Таксотер комбинированно принимают при cancer молочной железы у женщин в случае неэффективности предшествующей терапии антрациклином или прочими алкилирующими производными.

Комбинированно с трастузумабом Таксотер используют в лечении пациентов с метастатическим cancer молочной железы при высокой экспрессии НЕR-2 атипичными клетками при условии, что ранее химиотерапия не проводилась.

При неэффективности химиотерапии, в т.ч. антрациклином, cancer молочной железы местно прогрессирующей или метастатической форм Таксотер комбинированно назначают с капецитабином.

В качестве монотерапии Таксотер может применяться у лиц с немелкоклеточным cancer легких при отсутствии эффекта от предыдущей химиотерапии при местно прогрессирующих или метастатических формах.

С цисплатином Таксотер назначают при неоперабельных или тяжелых быстро прогрессирующих формах немелкоклеточного cancer легких у больных, не подвергавшихся ранее никакой химиотерапии.

При карциноме яичников, в т.ч. метастатических формах, Таксотер назначают в случае неэффективной ранее химиотерапии.

Таксотер назначают синхронно с преднизолоном пациентам с гормонорезистентными формами рака простаты.

Наряду с 5-ФУ и цисплатином Таксотер входит в состав комбинированной схемы лечения при аденокарциномах ЖКТ с метастазами на уровне гастроэзофагеального отдела у больных, не подвергавшихся ранее химиотерапии по поводу метастазов.

Способ применения

Терапия Таксотером проводится в условиях специализированного отделения доктором, имеющим опыт назначения антинеопластических препаратов и ведения больных в условиях одноименной терапии.

В качестве монотерапии Таксотер применяют при cancer молочной железы с metastasis и карциноме яичников в дозировке 100 мг/м2 площади тела больного. Инфузию прововодят в течение часа с перерывом в 3 недели.

При немелкоклеточном cancer легких Таксотер вводят в количестве 75 мг/м2, также в течение 1 часа с аналогичным интервалом.

В случае комбинированного лечения Таксотером у больных cancer молочной железы проводят следующим образом:

  1. при использовании его с доксорубицином вводят парентерально в течение часа 75 мг/м2 Таксотера и 50 мг/м2 доксорубицина;

  1. при синхронном назначении Таксотера с капецитабином дозировку последнего рассчитывают в количестве 1250 мг/м2 двукратно за сутки в течение полумесяца с последующим интервалом в 1 неделю, при этом 75 мг/м2 Таксотера вводят единоразово за 1 час инфузии с интервалом в 3 недели.

При вспомогательной терапии операбельного cancer молочной железы с metastasis Таксотер назначают в количестве 75 мг/м2 после комбинированного лечения доксорубицином в дозе 50 мг/м2 и циклофосфамидом в количестве 500 мг/м2 в течение 6 циклов, интервал между которыми – 3 недели.

В количестве 100 мг/м2 посредством 1-часовой инфузии Таксотер используют комбинированно с трастузумабом. При этом интервал между введениями Таксотера составляет 3 недели, трастузумаба – 1 неделя.

При немелкоклеточном cancer легких Таксотер вводят в дозе 75 мг/м2 в течение получаса-часа сразу после инфузии цисплатина в аналогичной дозировке. В случае неэффективности лечения препаратами платины при немелкоклеточном cancer легких Таксотер назначают разово также в количестве 75 мг/м2.

При андрогеннезависимом раке простаты с метастазами Таксотер назначают в дозе 75 мг/м2 однократно инфузионно в течение 1 часа с интервалом в 3 недели, преднизолон при этом принимают по 5 мг двукратно за сутки ежедневно.

Больным с аденокарциномой гастроинтестинального отдела назначают Таксотер в указанной выше дозировке парентерально в течение 1-часовой инфузии, придерживаясь интервала 3 недели. Вслед за Таксотером проводят инфузию цисплатином в количестве 75 мг/м2 внутривенно в продолжении 1–3 часов. 24-часовое парентеральное введение 5-фторурацила из расчета дозы 750 мг/м2 начинают непосредственно по окончании инфузии цисплатина.

При этом перед введением цисплатина проводят премедикацию антимиметиками, предилюцию и вводят ГКС с целью предупреждения гематотоксичности препарата.

Длительность терапии Таксотером определяется выраженностью клинического ответа и переносимостью препарата больным. В целом лечение Таксотером продолжают на протяжении всего периода ремиссии заболевания. При выявлении прогрессирования опухолевого роста на фоне терапии Таксотером или наличия резко выраженных побочных эффектов – введение препарата прекращают.

Для предупреждения проявлений реакций гиперчувствительности и отечного синдрома прибегают к премедикации, предшествующей назначению Таксотера. Премедикацию начинают за 1 сутки до предполагаемой инфузии Таксотера. При этом назначают 16 мг дексаметазона в сутки, разделенных на два приема, на протяжении 3 дней (ГКС принимают спустя сутки после парентерального введения Таксотера).

При cancer простаты в связи с предшествующим приемом ГКС премедикацию дексаметазоном проводят по схеме: 8 мг за 12 часов, за 3 часа и за 1 час до инфузии Таксотера больному дают такое же количество ГКС.

Перед назначением Таксотера при лечении cancer молочной железы и немелкоклеточного cancer легких премедикацию проводят 16 мг дексаметазона, такое суточное количество гормона делят на два приема и принимают также в течение 3 дней.

Коррекция доз Таксотера

Инфузию Таксотера проводят, когда численность нейтрофилов достигает 1500/мм3и выше.

Больным с гипертермией, при сохраняющейся нейтропении менее 500/мм3, а также при выраженных кожных реакциях с проявлениями тяжелой нейропатии рекомендовано снизить дозу Таксотера со 100 мг/м2 до 75 мг/м2, либо если начальное суточное количество препарата 75 мг/м2 – до 60 мг/м2.

В случае, когда больной получал комбинированно Таксотер с цисплатином, карбоплатином, с проявлениями тромбоцитопении менее 25 000/мм3 (при терапии цисплатином) и менее 75 000/мм3 (при терапии карбоплатином), при выраженной гипертермии и гематотоксичности препаратов дозировку Таксотера снижают до 65 мг/м2. При дальнейшем прогрессировании заболевания, усилении побочных реакций терапию Таксотером прекращают.

При комбинированной антинеопластической терапии Таксотером с капецитабином дозировку последнего корригируют согласно его инструкции к применению. При сохранении признаков токсичности 2 степени при предшествующей терапии Таксотером с капецитабином начало следующего курса следует отложить до уменьшения выраженности симптомов побочного действия до 0–1 степени. После этого терапию Таксотером начинают с суточного количества 55 мг/м2. Проявления токсичности 4 степени в ходе комбинированной терапии Таксотером с капецитабином – показание к ее отмене.

При комбинированной терапии с 5-ФУ и цисплатином с назначением ГКС в случаях, когда у больных сохраняется гипертермия с выраженной нейтропенией, дозировку Таксотера с 75 мг/м2 снижают до 60 мг/м2. При дальнейшем сохранении вышеуказанных побочных симптомов следует снизить количество Таксотера еще до 45 мг/м2. Последующий курс терапии Таксотером возможен лишь при уровне нейтрофилов не менее 1500/мм3, тромбоцитов – не менее 100 000/мм3.

В зависимости от выраженности гастроинтестинальных симптомов токсичности комбинированной антинеопластической терапии с Таксотером, 5-фторурацилом и цисплатином, коррекцию дозировки Такотера проводят следующим образом:

  • при поносе 3 степени снижают количество принимаемого 5-ФУ на 20%, при сохранении нежелательных симптомов – на 20% уменьшают количество принимаемого Таксотера;
  • при первых проявлениях поноса 4 степени количество Таксотера и 5-ФУ снижают на 20%, при сохранении симптомов токсичности – терапию прекращают;
  • при первом проявлении стоматита 3 степени количество 5-фторурацила снижают на 20%, при втором эпизоде стоматита 5-фторурацил вовсе отменяют, при очередном проявлении стоматита уменьшают дозу Таксотера также на 20%;
  • при первом эпизоде стоматита 4 степени 5-фторурацил исключают с последующих циклом химиотерапии, в случае недостаточного эффекта – снижают количество Таксотера а 20%.

Пациентам с печеночной дисфункцией количество Таксотера назначают исходя из биохимических показателей уровня АЛТ и/или АСТ и ЩФ. В случае превышения активности печеночных трансаминаз в 1,5 раза от нормальных величин, а ЩФ в 2,5 раза – Таксотер назначают в количестве 75 мг/м2.

Данные о количестве назначаемого Таксотера у пациентов с патологией печени с прочими препаратами отсутствуют.

Данных о безопасном применении Таксотера у детей нет.

Назначение специальных дозировок пациентам преклонного возраста не требуется.

Полуготовый и готовый инфузионный раствор Таксотера токсичен. При попадании его на кожу обильно промыть водой. В случае попадания готового раствора на слизистые – также необходимо промывание под струей воды.

Приготовление полуготового раствора Таксотера заключается в соединении компонентов растворителя и концентрата. Предварительно растворитель подогревают до комнатной температуры. При перемешивании флакон с растворенным концентратом не встряхивать. Полуготовый раствор средства следует использовать сразу после его приготовления. Допускается в первые 5 минут его растворения наличие пены на поверхности.

Для получения готового инфузионного раствора Таксотера в шприц набирают необходимое количество полуготового раствора с содержанием активного компонента доксетацела 10 мг/мл, растворяя его в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Инфузию полученного раствора проводят в течение 1 часа.

Запрещено использование готового или полуготового раствора Таксотера, содержащего преципитат.

Ликвидация отработанного материала после инфузии Таксотера проводится согласно установленным стандартам.

Побочные действия

Частыми побочными явлениями при использовании Таксотера отмечались нейтропения, тромбоцитопения с явлениями геморрагий, анемия, вторичные инфекции.

Со стороны ЖКТ: стоматиты, диспепсический синдром, диарея.

Некоторые пациенты отмечали стойкую гипертермию, миалгии, алопецию.

Спустя 4–5 недель после терапии Таксотером у некоторых пациентов отмечались периферические отеки, обусловленные избыточной проницаемостью капилляров, полинейропатии и артериальная гипотензия, аритмии, увеличение массы тела за счет нефротического синдрома, анорексия.

Гиперсенсибилизация проявлялась в виде накожной аллергической сыпи, иногда с десквамацией, реже – бронхоспазма.

В биохимическом профиле на фоне терапии Таксотером возникали гипербилирубинемия, рост активности печеночных трансаминаз, в том числе – ЩФ.

Со стороны зрительного анализатора редко больные, получавшие Таксотер, отмечали слезотечение, боль в глазах, диплопию, конъюнктивит.

Токсические изменения придатков дермы отмечались у пациентов, получавших Таксотер синхронно с трастузумабом.

Противопоказания

Таксотер не назначают пациентам с гиперчувствительностью к доцетакселу Таксотера или полисорбату 80 в анамнезе.

Также препарат не назначают лицам с выраженной печеночной дисфункцией, при нейтропении менее 1500/мм3, беременным и кормящим.

Беременность

Таксотер противопоказан в гестационном периоде, во время кормления грудью из-за своей высокой токсичности. Его эмбрио- и фетотоксическое действие показано на опыте у животных.

Женщинам детородного возраста, принимающим Таксотер, следует пользоваться противозачаточными средствами в ходе терапии доцетакселом.

Лекарственное взаимодействие

Кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин, эритромицин, терфенадин могут угнетать метаболизм Таксотера в связи с перекрестным блокированием цитохрома Р450-3A.

Доксорубицин увеличивает клиренс Таксотера.

Передозировка

В редких случаях отмечались факты передозировки Таксотером. Клинические проявления передозировки: угнетение гемопоэза, стоматиты и периферические нейропатии.

При введении избыточного количества Таксотера необходимо госпитализировать пациента в специализированное учреждение с возможностью динамического мониторинга витальных функций. Помимо симптоматической терапии, следует назначить ГКС.

Форма выпуска

Условия хранения

Флаконы Таксотера следует сберегать в темном месте в оригинальной упаковке, при температуре 2–25 градусов Цельсия. По приготовлению инфузионного раствора рекомендовано использовать его в течение 6 часов во избежание изменения физико-химических свойств полученного раствора.

Синонимы

Доцетаксел, Доцетера, Онкодоцел, Новотакс, Таутакс.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.