Меланома и меланотан 2

Меланотан 2 (Melanotan II, Melatonan, MT-II, “Barbie drug” [сленг]) является синтетическим аналогом пептидного α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH или α-меланотропина). α-MSH представляет собой тридекапептид (см. Рис 1), который синтезируется и секретируется гипофизом позвоночных. Он стимулирует пигмент-продуцирующие клетки (меланофоры или меланоциты) синтезировать меланин и является наиболее важным из меланоцит-стимулирующих гормонов (MSHs). Меланогенез у млекопитающих, включая человека, обуславливает пигментацию волос и кожи. Он также играет роль в пищевом поведении, энергетическом гомеостазе, сексуальной активности и защите от ишемии и реперфузионного повреждения. α-MSH является неселективным полным агонистом меланокортиновых рецепторов MC₁, MC₃, MC₄ и MC₅, за исключением MC₂. Активация рецептора MC₁ ответственна за пигментацию, тогда как регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредуется рецепторами MC₃ и MC₄.

Рисунок 1. Сравнение аминокислотных последовательностей α-MSH, меланотана 1 и меланотана 2. Структура меланотана 2.

Меланотан 2, будучи аналогом α-MSH, действует как неселективный агонист меланокортиновых рецепторов MC₁, MC₃, MC₄, MC₅. Считается, что меланогенез вызывается активацией рецептора MC₁, тогда как его клинически подтвержденные сексуальные эффекты связаны со способностью активировать рецептор MC₄ (возможно, также может быть задействован и рецептор MC₃,). Побочные эффекты включают приливы крови, тошноту, рвоту, растяжение, зевание и потерю аппетита (последнее связано с активацией MC₄). Эрекция и усиление сексуального влечения вызывается через его связывание с MС₃ в центральной нервной системе. В отличие от ингибитора фосфодиэстеразы – силденафила, который вызывает эрекцию действуя на периферийном уровне, меланотан 2 не требует сексуальной стимуляции и его эффект более стоек. Увеличение меланогенеза стимулирует выработку различных ферментов, в том числе тирозиназы, которая катализирует запуск биосинтеза меланина и, возможно, усиливает меланоцитарную пролиферацию.

Снижение аппетита под действием меланотана 2 происходит из-за связывая с рецептором MС₄ на центральном и MС₂ – на периферийном уровне. Считают, что он может также оказывать влияние на липолиз путем связывания с рецептором MC₅. Благодаря значительному действию на ЦНС, меланотан 2 влияет на обучение, внимание и психомоторную координацию, а также на сексуальное и пищевое поведение. Интересно, что на мышах меланотан 2 проявил себя как эффективный агент для терапии аутизм-подобного нарушения, что связано со стимуляцией выработки окситоцина.

Наиболее важным действием меланотана 2 является меланогенез, поскольку увеличение содержания меланина в эпидермисе является основным фотозащитным ответом кожи против острого и хронического повреждения ультрафиолетом и высокочастотным видимым светом. Меланин это довольно широкий термин для группы природных пигментов, которые вырабатываются в специализированных клетках – меланоцитах. Существует три основных типа меланина: эумеланин, феомеланин и нейромеланин. Наиболее распространенным типом является эумеланин, делящийся на два подтипа – коричневый и черный эумеланин. Феомеланин в значительной степени отвечает за цвет рыжих волос и пигментных пятен. Нейромеланин содержится в тканях мозга.

Меланин является эффективным поглотителем света; пигмент способен рассеивать более 99,9 % поглощенного ультрафиолетового излучения, защищая клетки кожи от вреда, наносимого УФ-излучением, снижая деплецию фолиевой кислоты и повреждение кожи. Особенно опасны вызываемые ультрафиолетом повреждения ДНК, а именно – мутации генов BRAF V600, INK4A, PTEN, FGFR2, N-RAS и нарушение экспрессии белка-онкосупрессора p53, ведущие к повышенному риску развития злокачественной меланомы (меланоцитарного рака кожи). В развитых странах меланома занимает 5–7 место по частоте встречаемости среди онкозаболеваний. В России в 2017 году у 89 тыс. человек были выявлены различные онкологические заболевания кожи, из которых меланомой страдает 11,2 тыс. человек, причем фиксируется до 9 тыс. новых случаев каждый год. Исследования показали более низкую частоту возникновения рака кожи у людей с повышенным уровнем меланина.

Поскольку меланотан 2 проявляет коммерчески-привлекательные свойства (искусственный загар, лечение эректильной дисфункции и лечение ожирения), а также является фотопротектором и обладает потенциальным противораковым действием, проведено, по данным базы PubChem (National Institutes of Health), более 200 биологических испытаний этого препарата. К сожалению, в большинстве случаев исследований на человеке проведены на небольших выборках (3–28 добровольцев), поэтому их сложно рассматривать как статистически достоверные. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В 2006 году 27 добровольцев получали меланотан 2 тремя сериями по 10 дней в форме подкожных инъекции в дозировке 0,16 мг/кг/сутки против плацебо. Это исследование было первым по изучению эффекта меланотана 2 на людей с вариантным генотипом Mc1r – светлой кожей и повышенным риском солнечного ожога и рака кожи. Было установлено, что меланотан 2 увеличивает синтез меланина у людей с типом кожи наиболее нуждающимся в фотозащите, но на основе полученных данных нельзя сделать выводы о долгосрочном воздействии. Стоит заметить, что по более ранним данным, дозировка в 0,1 мг/кг (ежедневно, две недели) уже является активной. В доклинических (на крысах и свиньях) и клинических испытаниях (фазы I и II) меланотан 2 показал себя нетоксичным в дозах 0,4–0,5 мг/кг/день, не канцерогенным, вызывал потемнение кожи, защищающее от солнечных ожогов. Известны случаи появления гиперпигментации, эруптивных или дисплазийных невусов, меланомы и других серьезных последствий у потребителей неофициально приобретенного меланотана 2, но ни в одном из них нет подтверждения, что вводимый препарат действительно являлся меланотаном 2, также неизвестны его производители. Лишь на единичных примерах описано совпадение применения меланотана 2 и возникновения меланомы, трактуемое как случайное. Проводя аналогию с природным α-MSH, с одной стороны, исследования доказали, что вещество является онкосупрессором, но, с другой стороны, на клетках меланомы выявлен его проинвазивный эффект.

Испытания на кроликах показали, что меланотан 2 значительно повышал кавернозное давление при нейрональном высвобождении NO. Первое детальное исследование на человеке, доказавшее влияния меланотана 2 на сексуальную функцию проведено в 2000 году. Препарат был назначен 20 мужчинам с эректильной дисфункцией как психогенного, так и органического происхождения; измерена жесткость полового члена, субъективный уровень сексуального влечения и побочные эффекты. В результате, 17 из 20 мужчин испытали эрекцию. Наблюдаемые побочные эффекты включали тошноту и зевание. Несколько ранее, в 1998 году, было установлено, что дозировка 0,025 мг/кг вызывает эрекцию продолжительностью 1–5 часов с приемлемыми побочными эффектами. Действие является дозозависимым. Отметим, что описан клинический случай введения высокой дозы препарата (10 мг), приведший к восьмичасовой болезненной эрекции (приапизму), наряду с тошнотой и рвотой. Позже было обнаружено, что меланотан 2 улучшает сексуальную функцию (повышает полове влечение и возбуждение гениталий) у женщин. Ряд специалистов полагает, что меланотан 2 может найти применение в животноводстве, например, среди заводчиков домашних животных (свиней, лошадей, КРС, собак, кошек и т. д.), а также может быть использован для улучшения сексуальной активности экзотических животных или животных, находящихся на грани вымирания, в зоопарках или заповедниках.

Помимо перечисленных выше эффектов, меланотан 2 оказывает противовоспалительное и вазоактивное действие в эндотелиальных клетках и в экспериментах на модели атеросклероза у крыс. Вазопротекторное действие связано с увеличением доступности NO, а противовоспалительное – с вызываемой препаратом поляризацией макрофагов в фенотип M2. Также, на мышиной модели показано снижение тяги к неумеренному потреблению алкоголя при комбинации меланотана 2 (0,26 мг/кг) с налтрексоном; эффективность последнего повышается в 7,6 раза.

Современные представления об эстетических идеалах подпитывают популярность и распространение препаратов для улучшения внешнего вида. Загорелая кожа ассоциируется с красотой, успехом и здоровьем, при этом стремление избегать воздействия ультрафиолета, вызывающего преждевременное старение и канцерогенез, склоняет потребителей в сторону использования средств для получения искусственного загара. Синтетические аналоги α-MSH, включая меланотан 2, не запрещены к применению и зачастую доступны через нерегулируемые онлайн магазины. Однако вызывает озабоченность, что эти продукты (обычно вводимые инъекционно) продаются нерегулируемо, без рецепта, могут содержать неизвестные токсичные примеси, быть нестерильными или являться подделкой. Кроме того, неизвестно реальное содержание активного вещества в таких препаратах. К примеру, в 2015 году эксперты закупили 73 образца продукта в 4 интернет-магазинах. Образцы от двух из четырех поставщиков содержали значительные количества примесей, причем масса меланотана 2 в них была на 2–6 мг меньше, чем заявленные 10 мг. Подавляющее большинство случаев тяжелых побочных эффектов были связаны именно с введением нелегального препарата.

Несмотря на множество исследований, к настоящему времени истинный биологический потенциал меланотана 2 пока остается неизвестным. Результаты, продемонстрированные на животных моделях, выглядят обнадеживающе. Очевидно, что данный препарат требует дальнейших тщательных исследований, особенно в плане его противораковой активности и возможности лечения ожирения.

Инъекции Меланотана позволяют значительно улучшить состояние кожи во время загара.

Средняя цена: 3 000 российских рублей.

Siren
0

SergeiPetrovenya
0

Ylyana
1
0

Я начала делать инъекции Меланотан2 в прошлом году. У меня была средней темноты кожа, а чтобы получить более темный оттенок, приходилось ходить в солярий. Я купила за 4 000 рублей Меланотан-2, доставили за 2 дня. Я получила 10 инъекций препарата, стерильную воду, инструкцию. После первой инъекции в объеме 1 мл, у меня появилась тошнота. В тот день я вычитала, что 0,5-0,8 норма для ввода, и что нужно вводить на ночь, чтобы избежать побочных эффектов: потеря аппетита, тошнота. В течение недели сделала еще 5 инъекций. Затем сходила в солярий на 18 мин. после 2 недель и я должна сказать, что я была похожа на того, кто только что вернулся из Африки после проведения там лета.

Я поделилась своим секретом со своими близкими друзьями у кого бледная кожа и рыжие волосы. Они также решили попробовать препарат. Продолжить чтение →

Sindeeva37
1
0

Меланотан → Статьи
7 марта 2017, 21:06

Начитавшись противоречивых отзывов про использование Меланотана, решила пообщаться со знакомыми дерматологами и пластическим хирургом по этому поводу.

JinnaZ
1
0

Я использовала Меланотан2 для того, чтобы стать более загорелой. Но это привело к гипер-пигментации на моем лице (мелазма), и я борюсь с этим до сих пор.

Не используйте его! У меня была идеальная кожа и теперь я мучаюсь от огромного количества наносимой косметики, осветляющих кремов, чтобы избавиться от пятен. Продолжить чтение →

SnowGirl
1
0

Maria
1
0

Мне делают инъекции Меланотан 2 уже 6 месяцев. Тошнота и головные боли прекратились через неделю. Других побочных эффектов не ощущала. Сейчас выгляжу и чувствую себя прекрасно.

Первоначально потребовалось 22 инъекции, чтобы добиться требуемого цвета, теперь достаточно 1 инъекции в неделю. Продолжить чтение →

Alexandra
1
0

Мне очень понравился препарат Меланотан 2. Начала использовать его 3 недели назад. Я не покупала готовый продукт, а купила 50 мг (5 пузырьков по 10 мг) и сама смешала.

Результаты прекрасны, к тому же я хожу в солярий несколько раз в неделю. Независимо от наличия рыжего гена, я отлично загораю, имея темно-рыжие волосы и темные глаза. Продолжить чтение →

Что лучше Меланотан 2 спрей или Меланотан 2 флакон?

Каждый определяет для себя сам. Приведем преимущества и недостатки того и другого:

Меланотан 2 Спрей - преимущества:

1) Очень прост в использовании, достаточно делать пару впрысков в нос в день и всё.

Меланотан 2 Спрей - недостатки:

1) Значительно слабее инъекционной формы по этому Спрей 30 мг равняется по эффективности флакому 10 мг.

2) Значительно меньше срок годности, после покупки Меланотан 2 спрей его необходимо использовать в течении 30 дней, после 30 дней эффективность препарата падает.

3) За счет повышенной концентрации действующего вещества выше цена Спрея.

Меланотан 2 Флакон - преимущества:

1) Высокая эффективность.

3) Срок годности сухого флакона 1 год, разведенного 2 месяца.

Меланотан 2 Флакон - недостатки:

1) Трудности для тех кто боится подкожных инъекций.

2) Затратная по времени процедура приготовления раствора.

Какие еще эффекты меня ждут от Меланотана кроме загара?

Меланотан 2 обладает рядом полезных свойств по мимо загара:

1) Усиление лебидо (у мужчин сильно выражено, у женщин слабо выражено).

2) Снижение аппетита. (у мужчин слабо выражено, у женщин сильно выражено)

Какие основные плюсы препарата Меланотан2?

Какова история разработки Меланотан 2?

Меланотан 2 был впервые синтезирован в университете Аризоны, как средство для защиты от рака кожи (поскольку пигмент меланин выполняет защитную функцию, не пропуская ультрафиолетовые лучи). Ученые обнаружили, что натуральный меланокортин имеет короткий период полураспада, поэтому не может применяться как препарат, поэтому было решено модифицировать его формулу, для повышения устойчивости молекулы. После синтеза и скрининга он был запатентован. В процессе исследований ученые обнаружили эффект загара в результате повышеной выработки меланина.

У Меланотан 2 совсем нет побочных эффектов?

Меланотан 2 как и любой другой препарат обладает рядом побочных эффектов и противопоказаний, самый распространенные из них:

1) Временное покраснение кожи (30-40 минут после приема препарата).

2) Тошнота (при значительном превышение рекомендуемой дозировке).

3) Усиление темного оттенка пигментных пятен (эффект проходит при отмене препарата или завершении курса).

4) Длительная эрекция у мужчин.

5) Превышение суточной дозировки в 50 раз может привести в лихорадке.

Сколько нужно Меланотана для набора загара?

Спрей (для спрея 30 мг):

Людям с весом более 70 кг нужно брызгать нос три раза в день, людям весом до 70 кг достаточно двух впрыскиваний в день, при этом для эффективного набора загара желательно посещать солярий хотя бы 2 раза в день. В период поддержания загара, в солярий достаточно ходить или 1 раз в неделю или вообще не ходить, при этом поддерживающая дозировка спрея снижается до 1 впрыска в день.

Флакон (при расчете получения двух полных инсулиновых шприцов из одного флакона Меланотан 2 (10мл):

Людям с весом более 70 кг нужно делать одну инъекцию в день 0.7 мг в сутки или 2 деления на инсулиновом шприце (шприц 40 единиц) и 4-5 деления на инсулиновом шприце (шприц 100 единиц), людям весом до 70 кг достаточно 1 деления на инсулиновом шприце (шприц 40 единиц) и 2-3 деления на инсулиновом шприце (шприц 100 единиц). В период поддержания загара, в солярий достаточно ходить или 1 раз в неделю или вообще не ходить, при этом поддерживающая дозировка Меланотан2 снижается ровно в половину.

Почему стоит покупать Меланотан2 именно у вас?

Все преимущества описаны на основной странице сайта но если тезисно то:

1) У нас лучшая цена.

2) У нас действительно во флаконах и спреях заявленная концентрация. (Вы можете отдать препарат в свою лабораторию и если концентрация действующего вещества будет менее 90% от заявленной мы возместим вам расходы на Меланотан и экспертизу).

3) Наш товар прошел проверку на концентрацию действующего вещества в лаборатории (результаты найдете на главной странице).

4) Наш Меланотан имеет беспрецедентную чистоту 98.3%.

5) Круглосуточная поддержка и консультация.

6) Возможность самовывоза в Москве.

7) Самые доступные цены по доставке в любой регион России.

8) Самая быстрая доставка.

9) Меланотан 2 Спрей изготавливается непосредственно перед отгрузкой покупателю и сохраняет максимальный срок годности.

10) Возможна оплата по факту получения (для жителей Москвы) наличными, так же возможен безналинчый расчет.

Melanotan 2 — синтезированный аналог естественного меланокортина, представляющего собой вещество, отвечающее за регуляцию выработки меланина, а также за качество загара. Препарат, являющийся пептидом, был разработан в США в качестве средства для терапии рака кожи. В ходе многочисленных исследований было доказано, что Меланотан 2 проявляет еще и ярко выраженное свойство афродизиака.

Целью создания пептида являлось получение препарата, который способен защитить кожу от пагубного воздействия ультрафиолетового излучения от солнца. Чтобы достичь этого, необходимо было разработать вещество, усиливающее выработку меланина. На первых этапах создания не удалось получить меланокортин со стабильной молекулярной структурой. Вещество потребовало усовершенствования.

Первые исследования пептида были проведены на людях в 1996 году. Молодые мужчины получали по пять подкожных инъекций вещества. Дозировки брались небольшими. Результаты эксперимента показали, какого влияние Меланотана 2 на организм. Оно проявилось в улучшении качества получаемого загара, приобретении кожей смуглости. Это не единственный эксперимент с препаратом.

Проведенное спустя пару лет исследование охватывало группу пациентов, страдающих от эректильной дисфункции. Пептид вводили по 0,025 миллиграммов на каждый килограмм собственного веса человека. Благодаря приему вещества, дисфункция была полностью устранена даже в тех случаях, когда ее развитию способствовали причины психического характера. Увеличение либидо и улучшение эрекции доказали и другие эксперименты, которые проводились неоднократно.

Какой эффект оказывает прием Меланотан 2?

В процессе изучения и приема пептида было обнаружено, что благодаря применению вещества:

улучшаются качественные характеристики загара;
усиливается эрекция и увеличивается половое влечение;
возрастает скорость процесса сжигания жира;
понижается аппетит.

Melanotan 2: использование для лучшего загара

Для получения ровного и красивого загара предполагается принимать общий курс пептида в количестве от 500 и до 1000 микрограммов. Вещество вводят под кожу с помощью инъекционного инсулинового шприца. Продолжительность приема варьируется в пределах 15-20 дней. Одновременно с курсом рекомендовано посещать солярий либо пляж. Никаких изменений в привычную длительность принятия солнечных ванн вносить не требуется.

Оценить результаты от приема вещества можно в период от 2 и до 3 недель после начала использования препарата. Либидо улучшается значительно быстрее. Зафиксированы случаи, когда спонтанная эрекция происходила спустя 2 часа после введения Меланотана 2.

Как принимать препарат, чтобы избежать появления веснушек?

Обладателям белой кожи рекомендуется придерживаться курса от 8 и до 10 дней, принимая по 100-200 микрограммов вещества. Вводить пептид можно ежедневно либо с перерывами в 1-2 дня. Избежать образования веснушек позволяет строгое соблюдение приведенной дозировки, нахождение в солярии либо на солнце аналогичное количество времени, как и до начала курса.

Если загорать слишком долго, это никак не улучшит получаемый от препарата эффект, но вот ожог либо веснушки получить возможно. Не следует забывать и применения специальных увлажняющих кожу кремов.

Курс для людей, которые не боятся веснушек

Подобная схема употребления широко популяризируется на просторах интернета. Она предполагает употребление большой дозировки вещества, что весьма выгодно тем, кто распространяет препарат среди потенциальной аудитории.

Никаких данных относительного того, как рассчитывать точную дозировку Меланотана 2 нет. Норму рекомендуется подбирать согласно собственному типу кожи.

Возможные побочные явления от Melanotan 2

Употребление препарата может вызвать:

лихорадку;
тошноту;
зевоту;
спонтанную эрекцию;
покраснение и пигментацию кожного покрова.

Препарат способен поразить сердечно-сосудистую и иммунную системы. Однако никаких доказательств этого нет.

На фоне передозировки веществом может повышаться давление, возникать болевые ощущения в теле, повреждаться почки, разрушаться мышечные волокна. Эти негативные последствия были зафиксированы при увеличении оптимальной нормы в 60 раз.

Отзывы

Пользователи препарата отмечают потемнение кожного покрова даже тогда, когда не принимаются солнечные ванны. Если же человек загорает, то кожа приобретает действительно темный оттенок. Многие, оставляющие отзывы о Melanotan 2, отмечают то, что эпидермис после приема вещества быстрее восстанавливается после ожогов, хотя пептид и не защищает от них.

Негативные отзывы встречаются крайне редко, что обусловлено минимальным риском покупки подделки. Среди негативных побочных явлений чаще всего отмечают пигментацию кожи, веснушки, родинки.

Синонимы: Меланотан-2, Меланотан-II, Меланотан II, MT2, МТ-2, MTII, MT-II
Фармакологическая группа: пептиды; средства для загара

Описание

Melanotan II, или Melanotan 2, также называемый MT-II, MTII, MT2, или МТ-2, является гипоталамическим гормоном, который относится к семейству меланотропинов, группе пептидов, вступающих в реакцию с меланокортиновыми рецепторами (МКР) и оказывающих широкий спектр воздействия почти на все типы тканей. Другие меланотропные гормоны включают в себя АКТГ и альфа-меланоцит-стимулирующий гормон (а-МСГ). MT-II является аналогом а-МСГ, структурно измененного для уменьшения ферментативной деградации и повышения связывания с рецептором. Первоначально изучались свойства гормона вызывать загар и пигментацию, однако более поздние исследования сосредоточены уже на его антиоксидантных свойствах, воздействии на смещения физиологических ритмов, возможном использовании препарата в качестве терапии при эректильной дисфункции или других расстройствах возбуждения, и как исследовательский инструмент выделения факторов, способствующих ожирению , резистентности к инсулину, воспалениям и другим типам дисфункций. МТ-II представляет собой широкий и мощный стимулятор меланокортиновой системы (МКС).

Меланокортиновая система

Меланокортиновые рецепторы – основной механизм, через который МТ-2 оказывает свое действие. МКР, или меланокортиновые рецепторы, существуют в различных тканях и выполняют в организме человека, а также многих других организмов, различные функции. Все МКР, состоящие из различных подтипов, выполняющих разнообразные функции, составляют меланокортиновую систему. Меланокортиновая система является плейотропной (то есть выполняет в организме различные функции, используя разные механизмы, основанные на ограниченном количестве функциональных групп или лиганд), оказывает глубокие системные эффекты в центральном и периферическом взаимодействии с другими известными функциональными нейропептид-системами (лептиновой , грелиновой, инсулиновой и т.д.). Эти функции включают в себя контролирование энергетического баланса через центральные и периферические механизмы, центральную и периферическую функции щитовидной железы, центральный и периферический ответ на инсулин. Кроме этого, МКР играют главную роль в пигментации кожи, а также воздействуют на репродуктивную функцию как физически, так и поведенчески. В сочетании с эндогенными опиоидами они способны модулировать боль и нервную чувствительность, реагировать на воспаления, а также оказывать нейропротекторные воздействия (в том числе устойчивость к окислительному стрессу), влиять на агрессивность и модулировать циркадные ритмы, в том числе возбуждение при ожидании пищи.

Геттинг пишет, что, в то время как МК1-Р и МК2-Р описаны достаточно подробно, до сих пор мало что известно о МС-3, -4 и-5Р. Как известно(2000), МК-3Р играет определенную роль в моделях экспериментального воспаления. АКТГ (адренокортикотропный гормон) действует на МК-3Р рецепторы у крыс и ингибирует формирование цитокинов и миграцию нейтрофилов (Геттинг, 2000). Другие селективные агонисты МС3-Р усиливают иммуномодулирующие свойства меланокортин-3 рецептора. Геттинг и др. сообщают, что МК-3Р агонизм эффективен при подагрическом артрите и указывают на то, что МК-3Р агонисты, скорее всего, могут также работать и при других системных воспалительных заболеваниях (2000). В отдельном исследовании Геттинг и др. (2001) сообщают, что Melanotan II на МК-3Р рецепторе обладает противовоспалительным действием.

Побочные эффекты Меланотан 2

При тестировании пептида Меланотан II (MT2) у мужчин наблюдался неожиданный побочный эффект спонтанных эрекций. Американская ассоциация урологов при тестировании Меланотан 2 обнаружила, что он не изменяет кровотока и не расширяет и не ограничивает определенные капилляры, как, например, ФДЭ-5. Меланокортиновые пептиды работают, посылая сигнал в мозг, что заставляет организм естественным образом секретировать гормон, повышающий либидо. Далее, тестирование Меланотан 2 показало увеличение сексуального желания и генитального возбуждения также и у женщин. В настоящее время предполагается разработка нового типа препаратов для лечения эректильной дисфункции с использованием Меланотан-2. Онкологический центр Аризоны приостановил изучение Меланотан 2 в качестве препарата для загара. Меланотан II может улучшить половую функцию у мужчин и женщин (повысить уровень сексуального желания и генитального возбуждения). В отличие от других препаратов, вызывающих сексуальное возбуждение, Меланотан 2 (MT II) действует на головной мозг, вызывая тем самым довольно естественную сексуальную реакцию с минимальными нежелательными побочными эффектами. Эти действия пептида Меланотан II были случайно обнаружены во время изучения воздействия препарата на загар. Исследования Онкологического центра Аризоны говорят о том, что Меланотан 2 является эффективным средством для пигментации кожи практически без риска, однако его роль в предотвращении рака кожи до сих пор не определена. Не существует никаких долгосрочных исследований или инструкций для пептидных аналогов Меланотан 2.

Структура Меланотан 2

Меланотан II (Меланотан 2), разработанный в Университете штата Аризона, является синтетическим аналогом меланокортин пептидного гормона естественного происхождения - альфа-меланоцит стимулирующего гормона (α-МСГ), использование которого в предварительных исследованиях и клинических испытаниях вызывало меланогенез (загар) и эффекты афродизиака. MT II представляет собой циклический аналог лактам α-МСГ с аминокислотной последовательностью Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Другие структурные названия Меланотан 2:
N-Acetyl-L-norleucyl-L-alpha-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysinamide (2→7)-lactam Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-cyclo[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]α-MSH4–10-NH2

Последовательность: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Молекулярная формула C50H69N15O9 Молярная масса: 1024,180

Синтез пептидов Меланотан 2

Пептиды синтезируются путем связывания карбоксильной группы или С-конца одной аминокислоты с аминогруппой или N-концом другой. Благодаря возможности непреднамеренной реакции, как правило, здесь необходимы защитные группы. Химический синтез пептидов начинается на С-конце пептида и заканчивается на N-конце. Это противоположно биосинтезу белка, который начинается на N-конце.

Руководство по дозировкам и смешиванию Melanotan II

Melanotan и Melanotan 2 нельзя принимать перорально, так как пищеварительный тракт уничтожает вещества. Их необходимо вводить при помощи инъекций. Препараты также можно найти в форме назального спрея, однако в таком виде они могут стоить в 3-4 раза дороже. (Melanotan растворяется в веществе, способном проникать через слизистую носа). Обычно препарат используют в течение 2-3 недель, до достижения желаемого оттенка кожи, а затем для поддержания загара принимают уменьшенную дозу. Melanotan II выпускается в виде порошка, однако вводить такой продукт в чистом виде невозможно, его необходимо растворить в разбавителе, лучше всего – в бактериостатической воде, которая поставляется бесплатно вместе с продуктом.
Смешивание: Протрите верхнюю поверхность флакона, содержащего Melanotan и флакончик с бактериостатической водой. Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan. Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,1 куб.см/мл (10 единиц).
Существует два варианта дозирования. Для первого требуется меньше вычислений. Пользователь начинает с небольшой ежедневной дозы, например 0,25 мг в день (2 1/2 единицы на шприце при добавлении 1 куб. см/мл бактериостатической воды), а затем на протяжении трех дней количество принимаемого препарата увеличивают, до достижения дозы 1 мг. Принимайте 1 мг в день до достижения необходимого оттенка загара. После этого сократите дозу до 1-2 мг в неделю для поддержания загара. Я сторонник этого метода использования в качестве отправной точки. В конце концов, все регулирует дозировку в зависимости от реакций своего организма, и я не вижу логики переходить на использование второго метода.
Дозирование во втором методе вычисляется в зависимости от веса. Проблема этого метода заключается в том, что все пользователи могут по-разному реагировать на препарат. Если такая дозировка может отлично подойти пользователю с 1-м типом кожи по шкале Фицпатрика (никогда не загорает, всегда обгорает на солнце), та же самая дозировка может оказаться высокой для пользователя со 2-м типом кожи (обгорает, но может загорать), и слишком высокой для пользователя с 3-м типом кожи (редко обгорает, всегда загорает). Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan. Повторите то же самое еще раз, чтобы во флакончике с Melanotan оказалось 2 мл (200 единиц) бактериостатической воды. Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,2 мл (20 единиц). Снизу приведена таблица использования данного раствора в зависимости от массы тела.
Вес Расчет дозы Доза Количество единиц
40 кг х 0,02 мг / кг = 0,80 мг 8 единиц
45 кг х 0,02 мг / кг = 0,90 мг 9 единиц
50 кг х 0,02 мг / кг = 1,00 мг 10 единиц
55 кг х 0,02 мг / кг = 1,10 мг 11 единиц
60 кг х 0,02 мг / кг = 1,20 мг 12 единиц
65 кг х 0,02 мг / кг = 1,30 мг 13 единиц
70 кг х 0,02 мг / кг = 1,40 мг 14 единиц
75 кг х 0.02.mg/kg = 1,50 мг 15 единиц
80 кг х 0,02 мг / кг = 1,60 мг 16 единиц
85 кг х 0,02 мг / кг = 1,70 мг 17 единиц
90 кг х 0,02 мг / кг = 1,80 мг 18 единиц
95 кг х 0,02 мг / кг = 1,90 мг 19 единиц
100 кг х 0,02 мг / кг = 2,00 мг 20 единиц
105 кг х 0,02 мг / кг = 2,10 мг 21 единиц
110 кг х 0,02 мг / кг = 2,20 мг 22единиц
115 кг х 0,02 мг / кг = 2,30 мг 23 единиц
120 кг х 0,02 мг / кг = 2,40 мг 24 единиц
125 кг х 0,02 мг / кг = 2,50 мг 25 единиц

Хранение

Melanotan II в форме порошка замораживают (при заморозке он сохраняет свое качество в течение нескольких месяцев без ухудшения). Избегайте прямого воздействия солнечного света, храните вещество в плотной сумке или коробке. Раствор Melanotan II - I рекомендуется хранить в шприцах и замораживать их. Раствор быстро оттаивает, и такой метод считается наиболее безопасным, так как здесь сводится к минимуму риск размножения болезнетворных бактерий. Холодильник может быть использован для кратковременного хранения (несколько дней).

Доступность:

Все продукты доступны для покупки только для исследовательских целях. Данные лабораторных пептиды не предназначены для использования в виде пищевых продуктов или препаратов. Пептиды Melanotan 2 не предназначены для лечения, предотвращения или смягчения каких-либо заболеваний или состояний здоровья.

Читайте также: