Ко тримоксазол при кисте

• 3 Декабря, 2019
• Инфекционные
• Ульяна Романова

Состав

В одной таблетке содержится триметоприм (20 или 80 мг) и сульфаметоксазол (100 или 400 мг). Выпускается препарат в различных дозировках, а потому подбирать его необходимо в соответствии с врачебными показаниями.

Присутствуют и дополнительные составляющие – это кроскармелоза натрия, картофельный крахмал и стеарат магния.

Дополнительно в состав входит вода, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, пропилпарагидроксибензоат, диспергируемая целлюлоза, а также ароматизатор.

Действие

Что касательно действия? Сульфаметоксазол производит бактериостатический эффект, связанный с ингибированием утилизации ПАБК и последующим нарушением процесса формирования дигидрофолиевой кислоты в патогенных клетках. А триметоприм ингибирует фермент, принимающий участие в метаболизме фолиевой кислоты. Что происходит в результате? Дигидрофолат превращается в тетрагидрофолат.

Фармакокинетика

В организме средство распределяется хорошо. Активные компоненты проникают везде – через плацентарный барьер, через ГЭБ, даже в грудное молоко. В моче и легких достигают концентрации, которая значительно превышает содержание их в плазме.

Наименьшее количество активных веществ наблюдается в выделениях из предстательной железы, бронхов, половых органов, среднего уха, а также в слюне, спинномозговой жидкости, костях, желчи и интерстициальной жидкости.

С белками сульфаметоксазол связывается на 66 %, а триметоприм – на 45 %. Важно отметить, что в наибольшей степени активные вещества метаболизируются с образованием ацетилированных производных.

Выводится препарат почками – в виде метаболитов 80 % и в неизменном виде 20 %. Важно отметить, что остатки медикамента не обладают антибактериальной активностью.

Показания

• Инфекции дыхательных путей.
• Обостренный хронический бронхит.
• Пневмоцистная пневмония (в целях профилактики данного заболевания также назначается).
• Инфекции мочеполовых органов без осложнений. В том числе и те, которые вызваны высокочувствительными штаммами.
• Инфекции, затронувшие ЖКТ. Как правило, это диарея путешественников и шигеллез.
• Инфекции, которые поразили лор-органы, в частности острый средний отит.

На самом деле, если делать развернутый список, он будет намного внушительнее. К показаниям также относятся гастроэнтериты, брюшной тиф, синусит, ангина, скарлатина, гонорея, холангит, холецистит и еще десятки прочих заболеваний.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность ко входящим в состав веществам.
• Мультиформная экссудативная эритема.
• Иммунная тромбоцитопения (действующая или имеющаяся в анамнезе). Не важно, чем именно она индуцирована – триметопримом и/или сульфонамидами.
• Дефицит цитозольного фермента, известного как люкозо-6-фосфат дегидрогеназа.
• Изменения крови патологического характера. Это может быть мегалобластическая анемия, гранулоцитопения или тромбоцитопения.
• Лактационный период.
• Применение дофетилида – препарата третьего класса антиаритмических средств.
• Почечная недостаточность с клиренсом креатинина, составляющим менее 15 мл/мин. При таком состоянии обычно просто невозможно оценить функциональное состояние парного органа и понять, в каких концентрациях содержится сульфаметоксазол и триметоприм.
• Тяжелая печеночная недостаточность, желтуха, гепатит и прочие паренхиматозные повреждения органа.
• Порфирия острого характера.

Разумеется, во время беременности прием препарата также запрещен, ибо у его активных компонентов очень высокая усваиваемость.

Дозировка

В среднем для всех пациентов старше 12 лет назначается прием от 0,4 до 2 грамм препарата каждые 12 часов. Курс лечения может длиться от 5 до 14 дней.

Для малышей, находящихся в младшем возрасте, дозировки такие:

• От 2 до 5 месяцев - дважды в сутки по 100 мг.
• От полугода до 5 лет - 2 раза в день по 200 мг.
• От 6 до 12 лет - дважды в сутки по 400 мг.

Совсем маленьким детям дозировку подбирают, исходя из массы их тела, а также с учетом клинической ситуации.

Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата составляет 3,6 г.

Побочные эффекты

Они возникнут, если пациент начнет самовольно принимать препарат или пренебрегать врачебными рекомендациями. Вот с чем придется в таком случае столкнуться:

• ЖКТ: холестатический гепатит, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит и глоссит.
• Аллергия: отек Квинке, синдромы Лайелла или Стивенса - Джонсона, сыпь.
• Кровеносная система: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
• Местные реакции: при внутривенном введении может возникнуть флебит.
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.

Из других побочных эффектов можно отметить нарушения щитовидной железы и даже пурпуру.

Применение во время беременности

Как уже упоминалось ранее, оба действующих вещества препарата проникают через плацентарный барьер, что чревато смешиванием этих компонентов с грудным молоком.

Медикамент врач может назначить в очень редких случаях – когда его вероятная польза может быть выше возможного риска, и только после родов. И то, в период терапии женщине придется отказаться от вскармливания.

Лечение при прочих нарушениях

С осторожностью препарат применяется, если у человека имеются патологии, связанные с печенью. Категорически запрещен медикамент в том случае, если нарушения функции печени ярко выражены. То же самое касается почечных заболеваний.

Особые указания

Если лечение назначается пожилым пациентам, то им также параллельно прописывается фолиевая кислота. Это нужно для укрепления иммунитета, поскольку у взрослых людей увеличивается риск развития побочных реакций.

Плюсы

Минусы

Но, как говорилось ранее, негативные отзывы тоже существуют. Вот некоторые минусы, которые пациенты отмечают чаще всего:

Перечисленные средства являются полными аналогами рассматриваемого препарата по составу. Отличается стоимость и страна-производитель.

Препарат представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Средство доказало эффективность по отношению ко многим известным штаммам бактерий. Принимать Ко-Тримоксазол можно только по предписанию доктора, поскольку высок риск возникновения побочных эффектов со стороны кишечника, щитовидной железы, кровеносной, нервной систем и других органов.

Ко-Тримоксазол – инструкция по применению

Использование препарата для лечения инфекций должно проходить только по назначению врача. В инструкции по применению подробно указывается способ употребления и дозировка, установленные в соответствии с возрастом пациента. Этих предписаний необходимо придерживаться, чтобы избежать побочных реакций, негативных явлений, вызванных попаданием в организм чрезмерной концентрации лекарственных веществ.

Основными компонентами состава лекарства являются сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которые оказывают бактерицидный эффект. Отпускается препарат в виде таблеток или суспензии. Концентрацию антибактериальных веществ в зависимости от формы медикамента можно изучить в таблице:

Медикамент представляет собой комбинированный противомикробный препарат, обладающий бактерицидным эффектом. Механизм воздействия лекарства основан на блокировании синтеза фолатов внутри клеток бактерий. Гибель патогенных микроорганизмов происходит из-за того, что сульфаметоксазол нарушает процесс формирования дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает сбои в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, разрушая жизненно важные для микроба белки.

Реакции, происходящие внутри организма, повышают концентрацию лекарства в плазме крови через несколько часов после приема. Вещества могут проникать через плаценту к плоду, в грудное молоко. Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени. Метаболиты противомикробным действием не обладают. Высокая антибактериальная концентрация обнаруживается в моче. Выводятся вещества почками и кишечником.

Лекарство может быть использовано отдельно или в составе комплексной терапии. Препарат Ко-Тримоксазол назначают больным для лечения таких недугов:

• бронхита острой и хронической форм;
• бронхоэктатической болезни;
• крупозной, пневмоцистной, бронхиальной пневмонии;
• сальмонеллеза, холеры;
• дизентерии, брюшного тифа, гастроэнтерита;
• холангита, паратифа, холецистита;
• ангины, скарлатины, ларингита;
• среднего отита, синусита;
• гонореи, паховой гранулемы;
• простатита, уретрита;
• пиелита, цистита, пиелонефрита;
• фурункулеза, пиодермии, тяжелых инфекций ран.

• Как варить кальмары
• Лосьон для ногтей Клавио: инструкция и отзывы
• Восьмой месяц беременности

Применяют Ко-Тримоксазол в составе комплексной терапии совместно с другими средствами. Комбинации медикаментов используются при лечении заболеваний:

• токсоплазмоза;
• малярии;
• остеомиелита (острого, хронического);
• остеоартикулярных инфекций;
• бруцеллеза при остром течении;
• бластомикоза южноамериканского.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению сказано, что лекарство предполагает пероральный прием. Пить пилюли или суспензию следует после еды или во время трапезы. Чтобы приготовить микстуру из гранул, необходимо добавить 100 мл кипяченой воды внутрь флакона, тщательно перемешать содержимое. Продолжительность курса лечения зависит от установленного диагноза. В среднем терапия препаратом длится до 10 дней.

Дозировка лекарства устанавливается врачом адекватно возрасту и тяжести заболевания, обнаруженного у пациента. Препарат Ко-Тримоксазол в форме суспензии рекомендовано принимать в следующих дозах:

• младенцам в возрасте до полугода – 120 мл дважды за сутки;
• детям до 6 лет – 120-240 мл 2 раза/день;
• детям возрастом 6-12 лет – 480 мг дважды в день;
• подросткам и взрослым – 960 мг 2 раза/день.

В инструкции к лекарству приведена схема приема препарата в виде пилюль. Специалисты устанавливают следующий режим дозирования для употребления таблеток:

• взрослым и подросткам старше 12 лет назначается 960 мг однократно или дважды в сутки по 480 мг;
• малышам, не достигшим 2 летнего возраста, показано 120 мг 2 раза/день;
• детям 2-5 лет – 120-240 мг дважды в день;
• детям 6-11 лет – 240-480 мг 2 раза/сутки;
• при тяжелом течении инфекции взрослым показано 480 мг трижды в день;
• если заболевание хроническое, суточная доза составляет 480 мг.

Особые указания

Если лечение медикаментом проводится более 30 дней, возрастает возможность появления гематологических изменений. Трансформации обратимы при назначении больному фолиевой кислоты. Такая терапия не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Пациенты, страдающие исходной недостаточностью фолатов, должны принимать бактерицидное средство с осторожностью.

Препарат необходимо отменить, если появляется диарея или сыпь. Чтобы предотвратить развитие кристаллурии, следует обеспечивать поддержание выделения мочи в требуемых объемах. Побочные эффекты от приема противомикробных сульфаниламидов могут возникать при нарушении способности почек к выводу вредных веществ. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять зелень, цветную капусту, помидоры, бобы, морковь, подвергаться сильному ультрафиолетовому облучению.

При проведении терапии больных СПИДом возрастает риск негативных реакций. Препарат не назначается при инфекциях горла, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку резистентность штаммов широко распространена. Пациентам с патологиями обмена калия и почечной недостаточностью необходимо периодическое исследование плазмы крови.

• Как избавиться от фурункулов в домашних условиях
• Мезороллер для лица - фото и отзывы. Как пользоваться мезороллером для лица в домашних условиях
• Миастения - что это такое. Формы и причины возникновения, симптомы и лечение миастенического синдрома

В детском возрасте

Принимать препарат в детском возрасте нужно с осторожностью. Дозировку и схему использования должен устанавливать врач, опираясь на поставленный диагноз, результаты лабораторных исследований. Некорректное лечение ребенка сульфаниламидами может привести к развитию желтухи, гемолитической анемии. Терапия заболеваний младенцев препаратом запрещена. Исключение составляет лечение токсоплазмоза, пневмоцистной пневмонии.

Лекарственное взаимодействие

Противомикробный препарат способен оказывать негативное влияние на организм при одновременном использовании со следующими лекарственными средствами:

• Прием диуретиков увеличивает возможность развития тромбоцитопении, кровоточивости. Такой эффект часто наблюдается у пожилых людей. Чтобы вовремя определить риск тромбоцитопении, пациенту необходимо регулярно проходить обследование.
• Совместное назначение с Циклоспорином после пересадки почки может ухудшить состояние пациента.
• Активность Варфарина и Фенитоина (препаратов антикоагулянтного действия) в отношении метаболизма печени снижается.
• Барбитураты, Пара-аминосалициловая кислота и Фенитоин увеличивают активность проявлений дефицита фолиевой кислоты.
• Эффект пероральной контрацепции снижается.
• Препараты, являющиеся производными салициловой кислоты, способствуют усилению действия лекарства Co Trimoxazole.
• Увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов, токсическая концентрация Метотрексата, действие гипогликемических препаратов, противомикробная активность Хлоридина.
• Рифампицин способствует сокращению периода полувыведения триметоприма.
• Снижать эффективность препарата могут Прокаин, Бензокаин и их аналоги.
• Одновременное применение лекарства с Пириметамином может вызвать мегалобластную анемию.
• Снижает абсорбцию использование Колестирамина. Между употреблением медикаментов рекомендуется перерыв в несколько часов.
• Средства, способствующие угнетению кроветворной функции спинного мозга, увеличивают риск возникновения миелосупрессии.
• Нестероидные противовоспалительные лекарства (Индометацин, Напроксен) способны усиливать действие сульфаметоксазола и триметоприма.

Противопоказания

Борьба с заболеваниями, вызванными бактериями, с помощью сочетания сульфаметоксазола и триметоприма категорически запрещена при наличии у пациента следующих факторов:

• заболеваний крови (апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза);
• периода беременности и лактации;
• повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз эритроцитов);
• почечной и печеночной недостаточности;
• анемии В12-дефицитной;
• возраста до 3 месяцев.

При некоторых болезнях лекарство может нанести вред организму. Использование с осторожностью, под контролем специалиста требуется при следующих недугах:

• дефиците фолиевой кислоты;
• болезнях щитовидной железы;
• высоком риске аллергий;
• бронхиальной астме;
• нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия

Использование бактерицидного препарата без рецепта доктора и проведения необходимых исследований может стать причиной проявления его побочных действий. Симптомы появляются со стороны некоторых систем организма:

• Дыхательной: легочные инфильтраты, бронхоспазмы.
• Кроветворной: нейтропения, анемия, полицитемия, лейкопения, агранулоцитоз и другие патологии.
• Нервной: депрессия, тремор, невриты периферического типа, апатия, головная боль, звон в ушах, головокружение.
• Пищеварительной: гепатит, холестаз, боли в области живота, гастрит, нарушения стула, рвота и тошнота, гепатонекроз, энтероколит, стоматит, анорексия.
• Мочевыделительной: функциональные расстройства почек, полиурия, повышенная концентрация мочевины, нефропатия токсического типа, сопровождающаяся анурией, олигурией.
• Опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
• Возможны аллергические реакции: токсический некролиз эпидермиса, сыпь, повышенная температура тела, гиперемия глазных склер, зуд, дерматит, эритема.

Передозировка

Прием внутрь сульфаметоксазола должен проходить строго по инструкции, предписанию врача. Неконтролируемое употребление таблеток или суспензии может привести к неприятным, опасным последствиям передозировки. Увеличение концентрации сульфаметоксазола сопровождается такими признаками:

• рвота и ощущение тошноты;
• образование кишечной колики;
• головокружение и головная боль;
• синдром спутанности сознания, депрессивные состояния, сонливость;
• обморок;
• снижение остроты зрения;
• гематурия;
• лихорадка;
• кристаллурия;
• тромбоцитопения;
• токсическая желтуха;
• мегалобластная анемия;
• лейкопения.

Указанные последствия передозировки необходимо быстро купировать, чтобы не допустить развитие осложнений. Лечение проводится посредством следующих мероприятий:

• отмена медикамента;
• промывание желудка (осуществляется в течение не более 2 часов после приема чрезмерного количества лекарства);
• подкисление мочи для выведения триметоприма;
• обильное питье;
• форсированный диурез;
• внутримышечное введение фолината кальция;
• гемодиализ.

Условия продажи и хранения

Противомикробный препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Чтобы его приобрести, следует предварительно обратиться за консультацией к специалисту. Хранить антибиотик требуется в сухом, темном месте, которое недоступно для детей. Срок годности гранул составляет 2 года при температуре до 15 градусов. Готовую микстуру можно держать в холодильнике до 1 месяца, в комнатных условиях – до 2 недель. Срок годности таблеток Ко-Тримоксазол составляет 5 лет.

Аналоги

Препарат имеет схожий состав, свойства и способ применения с некоторыми другими лекарствами, относящимися к группе сульфаниламидов. Аналогами медикамента являются:

• Бисептол – препарат с широким спектром антибактериального действия. Проявляет активность при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими возбудителями. Купить препарат можно в виде таблеток, сиропа и концентрата для инъекций.
• Двасептол – комбинированное средство, имеющее бактерицидное действие. Препарат применяется при уретрите, цистите, гонорее, пневмонии и других заболеваниях, вызванных деятельностью бактерий. Приобрести можно таблетки, сироп, инъекционный концентрат для взрослых и детей.
• Метосульфабол – комбинированный препарат, имеющий антимикробное действие широкого спектра. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Отпускается в ампулах по рецепту врача.

Цена Ко-Тримоксазола

Приобрести препарат можно в аптеке или заказать в интернет-магазине по каталогу. В последнем случае к сумме необходимо добавить стоимость доставки. Цена зависит от формы выпуска и количества таблеток или суспензии. Сравнить стоимость в аптеках Москвы можно по таблице:

Инструкция

• русский
• қазақша

Таблетки 480 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма – через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма – 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола – около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет – 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Синтетическое комбинированное противомикробное средство, обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие, активен в отношении паразитических простейших.

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций. В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей

инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)

инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр

инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза – 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита – 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах – 5 дней, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 месяца, при хроническом простатите – 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр – по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения – 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии – взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

- зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Фармдействие

Триметоприм* и сульфаметоксазол* находятся в массовом соотношении 1 к 5. Ко-тримоксазол активен против некоторых грамотрицательных (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae — Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, части штаммов H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, части штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp.) и грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) микроорганизмов, а также в отношении Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, включая и устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия ко-тримоксазола обусловлен двойным блокированием метаболизма микроорганизмов. Триметоприм ингибирует (обратимо) дигидрофолатредуктазу микроорганизмов, нарушает образование из дигидрофолиевой кислоты тетрагидрофолиевой, продукцию нуклеиновых кислот, пиримидиновых и пуриновых оснований; подавляет размножение и рост бактерий. Сульфаметоксазол, который по строению схож с пара-аминобензойной кислотой, захватывается бактерией и препятствует включению пара-аминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту. В связи с тем, что ко-тримоксазол угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, снижается образование в кишечнике никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина и прочих витаминов B-комплекса.

При приеме внутрь препарат практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 4 часа в крови достигается максимальная концентрация, в течение 7 часов сохраняется антибактериальная концентрация; через сутки в плазме после однократного приема препарат определяется небольших количествах. В плазме равновесная концентрация ко-тримоксазола устанавливается через 2 – 3 суток. На 70% сульфаметоксазол и на 44% триметоприм связываются с плазменными белками. Ко-тримоксазол биотрансформируется в печени (путем ацетилирования) с формированием неактивных метаболитов. Ко-тримоксазол равномерно распределяется в организме, проникает через тканевые барьеры, в моче и легких создаются концентрации, которые превышают содержание препарата в плазме. В меньшей степени ко-тримоксазол накапливается в влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, ткани и секрете предстательной железы, спинномозговой жидкости, жидкости среднего уха, желчи, слюне, костях, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости, грудном молоке. Период выведения ко-тримоксазола составляет 10 – 11 часов. У детей период полувыведения меньше и зависит от возраста: 1 – 10 лет равен 5 – 6 часам, до 1 года — 7 – 8 часов. У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функционального состояния почек период полувыведения повышается. Выводятся препарат почками в неизмененном виде (10 – 30% сульфаметоксазола и 50 – 70% триметоприма) и в виде метаболитов путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Показания

Инфекции дыхательной системы: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (хронический и острый, профилактика рецидивов), эмпиема плевры, пневмония (профилактика и терапия), в том числе и вызванная Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом, абсцесс легкого; мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелит, простатит, эпидидимит, пиелонефрит, гонорея, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема; системы пищеварения: шигеллез, бактериальная диарея, холера (в составе комбинированного лечения), паратиф и брюшной тиф (включая и бактерионосительство), холангит, холецистит, гастроэнтериты, которые вызваны энтеротоксичными штаммами E.coli; лор-органов: синусит, средний отит, ларингит; мягких тканей и кожи: акне, пиодермия, фурункулез, рожа, абсцессы мягких тканей, раневые инфекции; хирургические инфекции; менингит, септицемия, остеомиелит (хронический и острый), острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), абсцесс головного мозга, южно-американский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к триметоприму или сульфаниламидам), почечная или печеночная недостаточность, агранулоцитоз, B12-дефицитная анемия, лейкопения, беременность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, гипербилирубинемия у детей, возраст до 6 лет — для парентерального введения, до 2 месяцев — для перорального применения.

Ограничения к применению

Возможный дефицит фолиевой кислоты (включая больных хроническим алкоголизмом, пожилых пациентов, больных с синдромом мальабсорбции), бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез, нарушения функционального состояния щитовидной железы и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование ко-тримоксазола во время беременности и грудного вскармливания.

Дозирование

Ко-тримоксазол принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Через 12 часов 2 раза в сутки. Разовая доза: пациенты старше 12 лет — 960 мг; 6 – 12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии); 0,5 — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии); 2 – 6 месяцев — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии). Терапию острых инфекций продолжают до исчезновения клинических проявлений, а также в последующие 2 дня, в среднем длительность лечения составляет не меньше 5 дней; продолжительность лечения при диарее путешественников, шигеллезе равна 5 дней; при обострении хронического бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, остром среднем отите, паховом лимфогранулематозе, мягком шанкре составляет 10 – 14 дней; при остром бруцеллезе — 3 – 4 недели; при неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1 – 3 суток; при хроническом простатите — 3 месяца; при паратифе и брюшном тифе — 1 – 3 месяцев.
При тяжелых инфекциях ко-тримоксазол вводят парентерально: пациентам старше 12 лет — внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки; 6 – 12 лет — внутривенно капельно по 10 – 20 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия 2 раза в день или внутримышечно по 1,5 мл 2 раза в сутки. Средняя длительность использования — 5 дней, далее переходят на пероральный прием.
Терапия пневмонии, которая вызвана Pneumocystis carinii, используют высшие дозы: 75 – 100 мг/кг сульфаметоксазола и 15 – 20 мг/кг триметоприма в сутки в 4 приема, в течение 2 - 3 недель парентерально или перорально; профилактика пневмоцистной пневмонии — обычные дозы принимают в течение периода возможного рецидива.
Профилактика рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: пациентам более 12 лет — 1 раз в сутки на ночь по 480 мг, до 12 лет — по 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки и 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки, длительность — 3 – 12 месяцев.
Гонококковая инфекция носоглотки — 3 раза в сутки по 960 мг в течение недели.
Неосложненная гонорея — 2 раза в день по 480 мг, 2 дня, или однократный прием 3,84 г (8 таблеток), или на первый прием — 2,4 г (5 таблеток) и через 8 часов еще 2,4 г. Малярия, которая вызвана Plasmodium falciparum, назначают 2 раза в сутки по 1,92 г (4 таблеток) в течение 2 дней.

Пациенты при нарушении функционального состояния почек при клиренсе креатинина 15 – 25 мл/мин внутрь используют средние дозы в течение 3 дней, затем — половину от средней суточной дозы; при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин используют только на фоне гемодиализа половину средней дозы. При парентеральном применении ко-тримоксазола у пациентов с почечной недостаточностью необходимо определять плазменный уровень сульфаметоксазола каждые 2 – 3 суток в образцах, которые взяты перед очередным введением препарата (при содержании более 150 мкг/мл терапию отменяют до достижения уровня в 120 мкг/мл). При появлении кашля, сыпи, артралгии и прочих симптомов прием ко-тримоксазола необходимо немедленно отменить. Продолжительный прием должен проводиться при систематическом контроле функции почек и печени, клеточного состава периферической крови. Для профилактики кристаллурии рекомендовано обильное щелочное питье (в сутки 2 – 3 литра жидкости). Необходимо избегать чрезмерного ультрафиолетового и солнечного облучения. Риск развития побочных реакций намного выше у пациентов со СПИДом. Совместный прием фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированными пациентами увеличивает возможность развития у штаммов Pneumocystis carinii устойчивости к сульфаниламидам. Из-за широко распространенной устойчивости штаммов не использовать препарат при фарингитах и тонзиллитах, которые вызваны бета-гемолитическим стрептококком группы А.

Побочные эффекты

Нервная система: асептический менингит, судороги, головная боль, периферический неврит, вертиго, атаксия, тиннит, галлюцинации, апатия, депрессия, нервозность, усталость, слабость, инсомния;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, некротический и холестатический гепатит, анорексия, увеличение сывороточной концентрации билирубина и трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, панкреатит, глоссит;
дыхательная система: инфильтраты в легких, аллергические одышка и кашель;
органы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия;
мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, повышение креатинина плазмы;
аллергические реакции: сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергический миокардит, анафилаксия, многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, лекарственная лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, болезнь Шенлейна-Геноха, генерализованные аллергические реакции, светочувствительность, генерализованная кожная сыпь, покраснение склер, зуд, есть сообщения о системной красной волчанке и узелковом периартериите;
прочие: гипонатриемия, гиперкалиемия, артралгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у больных СПИДом), миалгия.

Взаимодействие

Противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, дифенин, тиазидные диуретики, непрямые антикоагулянты, барбитураты увеличивают лечебные (а также побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с плазменными белками и увеличивают содержание в крови). Аскорбиновая кислота, уротропин повышают вероятность развития кристаллурии (вследствие закисления мочи). Ко-тримоксазол увеличивает плазменные концентрации дигоксина, в особенности у пациентов пожилого возраста, поэтому необходим контроль уровня дигоксина в плазме крови. При совместном использовании ко-тримоксазола с индометацином возможно повышение уровня сульфаметоксазола в крови. При совместном приеме ко-тримоксазол уменьшает эффективность трициклических антидепрессантов. Ко-тримоксазол потенцирует действие пероральных гипогликемических препаратов. Ко-тримоксазол уменьшает интенсивность метаболизма фенитоина в печени; на фоне ко-тримоксазола повышается противоэпилептическая активность фенитоина. На фоне приема ко-тримоксазола, который конкурирует за почечную секрецию, тормозится выведение, повышается концентрация в тканях и увеличивается вероятность развития токсических явлений амантадина; имеется случай острого психоза у 84-летнего больного, который возник после совместного приема амантадина и ко-тримоксазола. При совместном использовании ко-тримоксазола с ингибиторами АПФ, в особенности у пожилых больных, возможно развитие гиперкалиемии. Ко-тримоксазол может увеличивать ПВ у больных, которые одновременно применяют варфарин (необходимо проведение коррекции доз варфарина). Ко-тримоксазол уменьшает надежность пероральной контрацепции (снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов за счет угнетения кишечной микрофлоры). Пириметамин (больше 25 мг/нед) повышает риск развития мегалобластной анемии. У пациентов, которые принимают циклоспорин и ко-тримоксазол после пересадки почки, может развиться обратимое ухудшение функционального состояния почек, которое проявляется гиперкреатининемией.

Особые указания

Передозировка

При острой передозировке: тошнота, анорексия, рвота, боли в животе, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, возможны гематурия, пирексия и кристаллурия. Необходимо: промывание желудка, коррекция электролитных нарушений, введение жидкости, при необходимости проведение гемодиализа. При хронической передозировке: угнетение функции костного мозга (лейкопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопения). Профилактика и терапия: прием фолиевой кислоты (ежедневно 5 – 15 мг).