Диакарб при опухолях головного мозга

А.П. Рачин, А.В. Сергеев

Введение

Ацетазоламид (Диакарб) является одним из наиболее часто применяемых диуретиком в клинической практике врачей различных специальностей. Начиная с 50-х годов прошлого столетия изучение действия сульфаниламидов, которые приводили к развитию метаболического ацидоза, способствовало синтезу первого не ртутного мочегонного препарата – ацетазоламида. Длительное время применение препарата имело больше теоретический, а не практический аспект. Однако постепенно ацетазоламид стал успешно использоваться в практике при лечении сердечной и сердечно-легочной патологии, глаукомы, эпилепсии, ликвородинамических расстройств, а также хронической внутричерепной гипертензии. Начиная с 1957 года, когда A.R.Elwidge et al. впервые успешно применили ацетазоламид для лечения гидроцефального синдрома, и по настоящий момент это наиболее универсальный препарат при терапии ликвородинамических нарушений и повышенного внутричерепного давления. В последние годы данный препарат успешно применяется при лечении синдрома центрального апноэ во сне, некоторых вариантов головной боли, а также для терапии гипер- и гипокалемического периодического паралича.

Ацетазоламид (Диакарб) относится к слабым диуретикам и является ингибитором фермента карбоангидразы. Блокируя карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, происходит усиление выведения с мочой ионов Nа+ и К+, бикарбоната, при этом выведение ионов Cl остается неизменным. Диакарб изменяет кислотно-основное состояние (КОС) - происходит сдвиг в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне. Способность ацетазоламида уменьшать продукцию спинномозговой жидкости используется в терапии ликвородинамических нарушений. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что объясняет его применение при глаукоме. Снижение активности карбоангидразы в головном мозге и подавление пароксизмальных разрядов, обуславливает наличие у диакарба противоэпилептической активности.

В неврологической практике ацетазоламид (Диакарб) используется при лечении:
1) ликвородинамических расстройств;
2) хронической внутричерепной гипертензии;
3) синдрома апноэ во сне;
4) эпилепсии;
5) некоторых разновидностей головной боли, а также для профилактики приступов при семейном гипо- и гиперкалемическом периодическом параличе.

Гидроцефалия и повышение внутричерепного давления

Ацетазоламид является одним из ведущих препаратов в терапии ликвородинамических расстройств. Впервые для лечения гидроцефального синдрома и внутричерепной гипертензии он был применен A.R.Elwidge et al. в 1957 году.

Согласно данным В.Р.Пурина и Т.П.Жуковой (1974), выделяют активную (с повышенным ВЧД) и пассивную (с нормальным или низким ВЧД) гидроцефалию.

У здорового взрослого человека давление СМЖ находится в пределах 70-120 мм.вод.ст., а у новорожденных оно составляет менее 70-80 мм.вод.ст. При различных патологических состояниях возможно как увеличение внутричерепного давления, так и его уменьшение.

Наиболее распространенным вариантом изменения ВЧД является его повышение (внутричерепная гипертензия). Основной причиной внутричерепной гипертензии является вазогенный, цитотоксический и интерстициальный отек.

  1. Вазогенный отек связан с увеличением проницаемости эндотелиальных клеток капилляров и, как правило, возникает при ишемическом или геморрагическом инсультах, опухолях головного мозга и др. патологических состояниях.
  2. Цитотоксический отек обусловлен изменениями активности Na+, K+ зависимой АТФ-азы и может развиться при гипоксии, нарушениях функции миокарда, нейроинфекциях (менингите, энцефалите) и т.д.
  3. Интерстициальный отек связан с увеличением воды и натрия в перивентрикулярном белом веществе; подобное состояние носит название pseudotumor cerebri или доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Для клинической картины синдрома внутричерепной гипертензии характерна триада основных симптомов:

  1. Головная боль. Наиболее типичной чертой цефалгии является увеличение ее интенсивности в ранние утренние часы или непосредственно после пробуждения, что обусловлено циркадными ритмами продукции СМЖ, (40% ликвора образуется с 4 до 6 часов утра). Головная боль носит распирающий характер с ощущением выдавливания глаз изнутри, усиливается при опускании головы вниз, кашле. Часто с нарастанием интенсивности головной боли появляется многократная рвота.
  2. Рвота, также как и головная боль чаще возникает по утрам. После рвоты часто интенсивность цефалгии снижается или головная боль исчезает совсем.
  3. Застойные явления на глазном дне - являются весьма патогномоничным признаком внутричерепной гипертензии.

Диагностика повышения ВЧД базируется на прямой манометрии в области переднего рога бокового желудочка, эпидуральном или субарахноидальном пространствах. Используются также неинвазивные методы, позволяющие косвенно определить величину ВЧД через открытый родничок у грудных детей (манометр Schiotz, монитор Ladd и др.). Самым достоверным способом определения уровня ВЧД является метод определения эластичности краниоспинального содержимого. Для диагностики гидроцефалии используют нейросонографию, компьютерную и магнитно-резонансную томографию.

Лечение внутричерепной гипертензии и гидроцефалии проводится в зависимости от причины вызвавшей данное состояние. Как правило, это хирургические методы устранения обструктивных нарушений циркуляции ликвора, опухолей, различные виды шунтирования (при сообщающейся и несообщающейся гидроцефалии). При повышении ВЧД возможно использование консервативной терапии.

При вазогенном отеке головного мозга наиболее эффективны кортикостероиды - их механизм действия связан с подавление активности Na+, K+ зависимой АТФ-азы в хориодальных сплетениях. С этой целью используется дексаметазон в дозировке 8-12 мг/сутки. Кроме этого применяются осмотические диуретики (маннитол 1,5-3 г/кг), которые способствуют созданию транскраниального осмотического градиента. При интерстициальном отеке (pseudotumor cerebri) обоснованно назначение ацетазоламида (диакарб 250мг/сут) и/или применение шунтирования.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri)

Доброкачественная внутричерепная гипертензия - редкое недостаточно изученное патологическое состояние, которое по литературным данным Johnson et al, встречается во всех возрастных группах (наиболее часто в возрасте 30-40 лет); у женщин приблизительно в 8 раз чаще, чем у мужчин (1 случай на 100000 всего населения и 19 случаев на 100000 молодых женщин с избыточным весом).

Этиология и патогенез pseudotumor cerebri остаются до конца неизвестны. Среди этиологических факторов наиболее часто упоминаются: ожирение, беременность, нарушение менструального цикла, эклампсия, гипопаратиреоидизм, болезнь Аддисона, цинга, диабетический кетоацидоз, отравление тяжелыми металлами (свинец, мышьяк), прием лекарственных препаратов (витамин А, тетрациклины, нитрофуран, налидиксовая кислота, пероральные контрацептивны, длительная кортикостероидная терапия или ее отмена, психотропные средства), некоторые инфекционные заболевания, паразитарные инфекции (торулоз, трепаносомоз), хроническая уремия, лейкозы, анемия (чаще железодефицитная), гемофилия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, системная красная волчанка, саркоидоз, сифилис, болезнь Педжета, болезнь Уиппла, синдром ГийенаБарре и т.д. В этих случаях гипертензию расценивают, как вторичную, поскольку устранение названных патологических факторов способствует ее разрешению. Однако, значительную часть составляют идиопатические случаи.

Основным клиническим проявлением заболевания согласно данным Paterson и Weisberg является головная боль (90%) различной интенсивности. Для цефалгии характерны все типичные черты головной боли при повышении ВЧД: более выраженная интенсивность в утренние часы, сопровождается тошнотой, рвотой, может усиливаться при кашле и наклоне головы. Изменения зрения, по разным данным, встречаются в 35-70% случаев. Сиптомы зрительных нарушений предшествуют головной боли, включают в себя приступы кратковременного затуманивания зрения, выпадения полей зрения и горизонтальную диплопию.

В неврологическом статусе иногда отмечается недоведение или ограничение движения глазных яблок кнаружи. При офтальмоскопии выявляется двусторонний или односторонний отек диска зрительного нерва различной степени выраженности. В 10-26% случаев это приводит к необратимому снижению зрения, особенно при несвоевременном лечении.

В большинстве случаев заболевание разрешается самостоятельно, в то же время рецидивы составляют до 40%.

Диагноз подтверждается МРТ. Давление СМЖ повышенно (более 200 мм.вод.ст.), клеточный её состав не изменен.

В лечении данной патологии используют как хирургические, так и консервативные методы. Показаниями для терапии доброкачественной внутричерепной гипертензии являются: выраженные, длительные головные боли, признаки оптической нейропатии. Консервативная терапия включает: ограничение солевого и водного режима, применение диуретиков, в тяжелых случаях кортикостероидов. Основным препаратом выбора является ацетазоламид (диакарб), применяемый в дозировке 250 мг 3р/сутки.

Rodriguez de Rivera FJ et al обследовали 41 пациента с диагнозом доброкачественная внутричерепная гипертензия. На фоне проводимой терапии ацетазоламидом 250 мг 3 раза /сутки отмечалось достоверное снижение давления СМЖ в 51,2% случаев. Errquiq L et al отмечали положительный эффект при использовании комбинции препаратов (кортикостероиды+ацетазоламид). Liu GT et al в исследованиях подтвердили актуальную роль ацетазоламида, как препарата первого выбора в лечении внутричерепной гипертензии.

При отсутствии положительного эффекта от консервативной терапии в течение 2-х месяцев пациенту показано хирургическое лечение (люмбальная пункция, шунтирование, декомпрессия оболочек зрительного нерва).

В последние годы появляется все больше данных об эффективности декомпрессии самого зрительного нерва в целях предотвращения необратимой потери зрительных функций. Liu GT et al отмечают целесообразность данного оперативного вмешательства и одновременное применение диакарба в дозировке 250 мг 3р/сутки.

Таким образом, ацетазоламид является одним из наиболее эффективных препаратов применяемых при консервативном лечении как внутричерепной гипертензии, так и гидроцефалии.

Способность ацетазоламида влиять на кислотно-основное состояние крови, со сдвигом в сторону метаболического ацидоза, широко применяется в лечении дыхательных расстройств. Основным показанием к применению диакарба является синдром центрального апноэ во сне как у взрослых, так и в детском возрасте.

Основной клинической точкой применения ацетазоламида при дыхательных расстройствах является синдром апноэ во сне центрального характера.

Синдром центральных апноэ во сне (СЦАС)

Согласно исследованию D. White et al, данное состояние наблюдается в 8-10% случаев синдрома апноэ во сне. Критериями диагностики является наличие 5 эпизодов апноэ за час, либо 30 на протяжении всего сна. Для синдрома апноэ во сне центрального происхождения характерно нарушение дыхания и снижение уровня насыщения крови кислородом без изменения механических свойств легких.

В формировании центрального апноэ половые и возрастные особенности не имеют высокого значения, в отличие от обструктивных нарушений дыхания. Данные о распространенности СЦАС в различных возрастных и половых группах противоречивы. По данным D. White et al, СЦАС встречается значительно чаще у лиц мужского пола, в то же время A.T. Roehrs et al отмечают противоположные тенденции. Изучение эпидемиологических особенностей СЦАС практически не проводилось. Точных данных о распространенности центральных апноэ в зависимости от возраста в литературе не встречается.

Основными причинами центрального апноэ во сне, согласно данным Wisskirhen T. Et al, являются:

  1. Неврологические заболевания;
  2. Автономные нарушения;
  3. Сердечная недостаточность;
  4. Альвеолярные гиповентиляционные нарушения;
  5. Идиопатические формы.

Известно, что СЦАС встречается и у совершенно здоровых людей, как правило, во время нестабильной части медленного сна. Существует достаточно большое количество патологических состояний, приводящих к увеличению эпизодов СЦАС и развитию клинической картины заболевания. По данным Weil J.V., значительное количество центральных апноэ характерно для лиц, находящихся в условиях высокогорья, причиной данного состояния является снижение напряжения кислорода в воздухе. Развитие СЦАС на высоте выше 2000 метров, показывает прямую взаимосвязь между метаболическим состоянием и частотой нарушения дыхания во сне.

В результате нарушений функционирования автономной нервной системы (например, при болезни Шая-Дреджера, диабетической полинейропатии и др.), за счет изменений хеморецепторной чувствительности, часто отмечаются эпизоды центрального апноэ во сне.

При инсультах, опухолях, энцефалитах в области ствола головного мозга, сирингобульбии в результате повреждения дыхательного центра, зон хеморецепторов, генератора дыхательного ритма развиваются тяжелые расстройства дыхания, которые могут отмечаться как во сне, так и при бодрствовании. Не существует однозначного мнения о взаимосвязи мозговых полушарных инсультов и частотой развития дыхательных расстройств во сне. Однако, Bassetti C., et al (1996) обследовали 59 пациентов с транзиторными ишемическими атаками и ишемическими инсультами и отмечали наличие дыхания типа Чейн-Стокса у трети пациентов.

Особое значение имеют нарушения дыхания при хронической сердечной недостаточности (ХСН). У лиц с ХСН частота центральных апноэ во сне по данным Javaheri S., et al, достигает 40-45%. В формировании респираторных нарушений при данной патологии способствуют:

  1. Замедление кровотока, что приводит к нестабильной работе центров регуляции дыхания;
  2. Гипокапния;
  3. Изменение активности стволовых структур головного мозга

Наличие СЦАС у пациентов с хронической сердечной недостаточностью имеет важное прогностическое значение. К примеру, при гипокапнии (РаСО2


  • Форма выпуска и дозировка
  • Механизм действия
  • Как снижается внутриглазное давление?
  • Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?
  • Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления
  • Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии
  • Схемы и особенности лечения Диакарбом
  • Возможна ли передозировка?
  • Кому противопоказан препарат?
  • Эффект от взаимодействия с другими лекарствами
  • Какие возможны побочные действия?
  • Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом
  • Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Диакарб (Ацетазоламид) — наиболее применяемый диуретик в клинической практике неврологов и врачей других специальностей. Препарат синтезирован почти 70 лет назад. Он позволил избавиться от токсичных ртутных мочегонных средств. Постепенно стал использоваться в лечении сердечной и легочной патологии, глаукомы, расстройств внутричерепного давления.

В последующие годы создана и успешно применяется большая группа диуретиков специально для снижения артериального давления, с учетом сбережения калия. Большое внимание уделяется комбинированным средствам, включающим разные сочетания гипотензивных и мочегонных препаратов.

Диакарб остается одним из основных лекарств в терапии гидроцефалии, других патологических нарушений ликворообращения, головной боли, синдрома апноэ (остановки дыхания) во сне, такого сложного заболевания, как семейный периодический паралич (другое название гипо-, нормо- и гиперкалиемический).

Форма выпуска и дозировка

Таблетки Ацетазоламида выпускаются в блистерах в дозировке 0,25 г. Обычно она соответствует назначенному разовому приему.

При лечении внутричерепной гипертензии рекомендуют в зависимости от клиники и тяжести состояния по 1 таблетке в сутки или ½ – 1 каждые 8–12 часов. Предел максимальной терапевтической дозы 750 –1000 мг в сутки.

Механизм действия

Ацетазоламид относят к слабым мочегонным. Точка приложения действия — фермент карбоангидраза. Своим химическим составом он блокирует действие по всасыванию натрия и калия в самых периферических окончаниях канальцев главной функциональной единицы почек — нефроне.

В результате с мочой усиливается выведение электролитов: натрия, калия, солей бикарбонатов, магния, кальция, фосфатов при сохраненном содержании хлора. Формируется побочное действие — гипокалиемия и снижения уровня магния, что отрицательно может сказываться на ритме сердечных сокращений.

Недостаток угольной кислоты и солей бикарбонатов приводит к тому, что кислотно-щелочная реакция в организме смещается в сторону метаболического ацидоза (повышенной кислотности). Именно это свойство важно в лечении дыхательных расстройств во сне.

Сниженная активность карбоангидразы в тканях мозга способствует:

  • сокращению выработки ликвора в желудочках, что необходимо при хронической внутричерепной гипертензии, других ликвородинамических нарушениях;
  • подавлению очагов возбуждения в ядрах, которые вызывают приступы эпилепсии.

В неврологической практике Диакарб считается универсальным препаратом, обоснованно используется для лечения взрослых и детей.

Как снижается внутриглазное давление?

Диакарб находит применение в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Фермент карбоангидраза содержится в структуре глаза (реснитчатом теле), которая вырабатывает жидкость для передней камеры. Подавление активности вызывает снижение количества влаги, что приводит к снятию повышенного внутриглазного давления.

Важно отсутствие привыкания к Диакарбу при длительном лечении. Эффект определяется измерением внутриглазного давления. Начало проявляется через час, достигает максимального действия спустя 3–5 часов и длится до 12 часов. Наблюдения показали, что начальное давление можно снизить на 50–60%.

Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?

После приема двух таблеток внутрь и запивания водой они хорошо всасываются в кишечнике. До достижения максимальной концентрации в крови должно пройти от 1 до трех часов. Далее содержание препарата падает, но регистрируется в плазме еще сутки.

Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления

Изучение нарушений на клеточном уровне при гидроцефалии и повышенном внутричерепном давлении показало, что конечной причиной патологии являются 3 вида отека ткани мозга:

  1. Вазогенный — вызван увеличенной проницаемостью внутреннего эндотелиального слоя капилляров, чаще всего возникает при геморрагическом или ишемическом инсультах, объемных процессах (опухолях) в головном мозге.
  2. Цитотоксический — зависит от изменений активности электролитов (натрия и калия) в составе фермента аденозинтрифосфатазы (АТФ), развивается при кислородной недостаточности клеток мозга, нарушенной сократимости миокарда, менингитах, энцефалитах.
  3. Интерстициальный — связан с задержкой воды и ионов натрия в веществе мозга, окружающем желудочки, состояние называется доброкачественной внутричерепной гипертензией (псевдотуморозной).

Максимальный эффект Диакарба проявляется при интерстициальном виде отека.

Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии

Доброкачественная форма заболевания при длительном течении и в целях профилактики рецидивов требует использования Диакарба трижды в день. Неврологи считают его препаратом первого выбора.

Клинические исследования показали успешное сочетание курсов терапии Диакарбом и кортикостероидами. Особая роль придается препарату в восстановлении зрения путем снятия компрессии с оболочек зрительного нерва. Это позволяет спасти пациентов от необратимой слепоты.

Схемы и особенности лечения Диакарбом

В терапии отеков другого происхождения назначают по 1 таблетке через день-два. Важно учитывать, что превышение дозы более 1 г в сутки не усиливает результат.

При лечении глаукомы Диакарб входит в состав комбинированной терапии. В зависимости от вида заболевания его применяют по 1 таблетке раз в 3–4 дня или в ежедневной максимальной дозе. Некоторым больным достаточно двух таблеток в день.

Для детей рассчитывают суточную дозу по 10–15 мг на кг массы тела и делят ее на 3–4 приема. Назначают в возрасте старше трех лет. Схема применения: выбранная дозировка используется пять дней, затем следует двухдневный перерыв. Обязательно одновременное назначение препаратов калия и диеты.

Перед оперативным вмешательством по поводу глаукомы вечером назначают 2 таблетки, утром повторно до 500 мг.

В терапии эпилепсии взрослым назначают Диакарб один раз в день по 1–2 таблетки три дня, на четвертый делают перерыв. При необходимости суточная дозировка увеличивается. Для детей старше трех лет максимальную дозу рассчитывают по 8–30 мг на кг массы тела.

Возможна ли передозировка?

До настоящего времени проявления передозировки не наблюдались. Теоретически считаются возможными симптомы нарушенного электролитного баланса, обезвоживание, метаболический ацидоз, очаговые проявления со стороны головного мозга. Специального антидота не имеется.

Кому противопоказан препарат?

Учитывая нарушение кислотно-щелочного и электролитного баланса, лечение Диакарбом не рекомендуется при:

  • гипокалиемии и гипонатриемии (терапия должна сопровождаться лабораторным контролем электролитов в крови);
  • метаболическом ацидозе, вызванным разными заболеваниями, в том числе сахарным диабетом;
  • острой печеночной и почечной недостаточности;
  • хронической печеночной и почечной недостаточности в случае угрозы энцефалопатии;
  • в первом триместре беременности (во втором и третьем только по специальным показаниям) и в период лактации;
  • болезни Аддисона;
  • повышенной чувствительности и аллергических проявлениях.

Препарат не используется в терапии детей до трех лет. Применение требует осторожности при отеках в связи с болезнями почек и печени.

Эффект от взаимодействия с другими лекарствами

Поскольку Ацетазоламид рекомендован для комбинированного лечения разных заболеваний, инструкция по применению требует учитывать возможное усиление и снижение его действия, своевременно проводить коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

  • антагонисты фолиевой кислоты;
  • сахароснижающие средства;
  • антикоагулянты внутреннего применения;
  • сердечные гликозиды при лечении недостаточности кровообращения проявляют токсические свойства, вызывают аритмии;
  • средства для повышения артериального давления;
  • противоэпилептические лекарства более агрессивно вызывают размягчение костной ткани;
  • Атропин, Амфетамин, Хинидин, Эфедрин резко усиливают побочные нежелательные свойства;
  • диурез увеличивается в случае использования Аминофиллина;
  • β-блокаторы сильнее снижают артериальное и внутриглазное давление.

К уменьшению диуретического эффекта приводят комбинации с хлоридом аммония и диуретиками, образующимися при распаде кислоты.

Анестезиологам в ходе наркоза приходится учитывать свойство Диакарба увеличивать концентрацию в крови миорелаксантов (препараты для расслабления мышц).

Какие возможны побочные действия?

В защиту лекарственного средства следует пояснить, что побочный эффект возможен при нарушении схемы применения, превышении дозировки, повышенной индивидуальной чувствительности. По характеру реакций можно судить о преимущественном поражении одной из систем организма.

Нарушения нервной системы вызывают:

  • парестезии и параличи;
  • шум в ушах, сниженный слух;
  • повышенную усталость;
  • головокружение;
  • судороги;
  • потерю ориентации в обстановке.

Нарушение пищеварения проявляется:

  • тошнотой и рвотой;
  • поносом;
  • потерей аппетита и вкуса;
  • возможен некроз печени.

В мочевыделении возможны:

  • учащение мочеиспускания;
  • отложение солей по ходу мочевыводящих путей.

Кроветворная система нарушает костномозговой процесс кроветворения, в результате выявляется:

  • агранулоцитоз со снижением общего количества лейкоцитов;
  • тромбоцитопения;
  • апластическая анемия;
  • панцитопения;
  • возможен геморрагический диатез.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, крапивницы, отека лица, анафилактического шока, эритемы кожи.

Зрение: возможна клиника преходящей близорукости.

Неврологи рекомендуют соблюдать осторожность в применении препарата на фоне имеющейся у пациента эмфиземы легких и склонности к тромбоэмболиям (по анамнезу).

Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом

Лабораторные показатели необходимо контролировать при терапии Диакарбом. Они помогут на ранней стадии выявить негативное действие препарата, скорректировать схему лечения.

По анализам крови определяется:

  • гипергликемия (повышен сахар);
  • гипокалиемию и гипонатриемию;
  • сдвиг РН крови в сторону метаболического ацидоза.

  • гематурию (эритроциты);
  • повышенный вывод глюкозы (глюкозурию).

Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Препараты на основе Ацетазоламида могут продаваться в аптечной сети под другими торговыми марками. Они являются полными аналогами Диакарба и ничем не отличаются в применении. Блокаторами карбоангидразы считаются:

  • Диуремид.
  • Диамокс,
  • Диазомид,
  • Дилюран,
  • Глаупакс.

Диакарб обладает доказанным лечебным действием при разных неврологических и общих заболеваниях. Применение требует контроля с помощью лабораторных показателей, знания особенностей действия.

Состав

Лекарство содержит в качестве активного вещества ацетазоламид.

Дополнительные компоненты: крахмал картофельный, крахмала натрия гликолят, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых плоских таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие

Мочегонное и противоотечное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Диакарб являются диуретиком. Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы, принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого фермента происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в кровь из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности, которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе. Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, головная боль.

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах глаукомы. Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении отеков различного генеза. Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Не рекомендуется самостоятельно, без консультации с врачом принимать эти таблетки, от чего они помогут и как именно будут действовать, знает только специалист.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

  • Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
  • Эпилепсия (как одно из средств комбинированного лечения);
  • Глаукома;
  • Горная болезнь;
  • Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

С осторожностью его назначают при отеках печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия, судороги, парестезия, анорексия, зуд, крапивница, мышечная слабость, гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, близорукость.

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз, глюкозурия, лейкопения, дезориентация, сонливость, рвота, аллергия, гематурия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нарушение осязания, тошнота, диарея.

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли диету.

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Таблетки в дозировке 500-1000 мг/день рекомендуется принимать перед восхождением на гору за 1-2 дня. Если симптомы горной болезни все равно проявляются, необходимо продолжать терапию на протяжении двух суток.

При эпилепсии взрослым пациентам дают по 250-500 мг лекарства в день. Курс рассчитан на 3 суток. Затем нужно сделать перерыв. В свою очередь, инструкция по применению Диакарба детям предусматривает следующие ежедневные дозировки в зависимости от возраста:

  • 4-12 месяцев – 50 мг;
  • 2-3 года – 50-125 мг;
  • 4-18 лет – 125-500 мг.

При сочетании с противосудорожными препаратами начальная суточная дозировка составляет 250 мг. Если требуется, ее можно увеличить. Но детям нельзя принимать дневную дозу, превышающую 750 мг.

При любых показаниях, если был пропущен прием, следующую дозу увеличивать нельзя.

Передозировка

В случае употребления препарата в повышенных дозах вероятно усиление побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании Диакарба с противоэпилептическими средствами возможно усиление остеомаляции. А взаимодействие с диуретиками и Теофиллином приводит к значительному усилению диуретического действия. Но это не касается кислотообразующих диуретиков. В данном случае диуретическое действие, наоборот, снижается.

Кроме того, средство увеличивает вероятность появления токсического эффекта салицилатов, Карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов, лекарств с наперстянкой, Эфедрина.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Читайте также: