Бикалутамид инструкция по применению от рака

Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicalutamide

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Производитель: Озон ООО (Россия); Фармасинтез-Норд АО (Россия); Технология лекарств (Россия); Биокад ЗАО (Россия); Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Biosynthesis Laboratories Private Limited) (Индия); Пекин Илин Биоинжиниринг энд Текнолоджи Ко., Лтд. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Цзянси Тасли Дии Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 400 руб.


Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.

Форма выпуска и состав

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
  • оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.

Фармакологические свойства

Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) отсутствие/наличие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (нет признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.

При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).

Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.

  • местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.

Противопоказания

  • комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.

Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • функциональные нарушения печени;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

  • распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
  • местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.

Побочные действия

В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.

Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и

Рак простаты - одно из злокачественных заболеваний, которое часто встречается у мужчин старше 40 лет. Если мочеиспускание стало болезненным, участились походы в туалет и нарушилась эректильная функция - есть повод обратиться к урологу. Очень важно вовремя определить наличие опухоли простаты и начать противоопухолевое лечение. Химиотерапия не только улучшает самочувствие и убирает беспокоящие симптомы, но и значительно продлевает жизнь онкобольного. Одним из лучших препаратов, которое принимают в урологии при опухолях предстательной железы - это Бикалутамид. Рак простаты при лечении этим медикаментом останавливает свое развитие, а риск метастазов - значительно снижается. Как действует Бикалутамид и как его принимают?

Бикалутамид: для чего принимают препарат?

Бикалутамид является мощным блокатором рецепторов гормона андрогена. Активное вещество лекарства - бикалутамид - связывается с рецепторами, вследствие чего андроген не может с ними взаимодействовать и оказывать свое влияние на организм мужчины. Благодаря такому свойству, медикамент останавливает рост и развитие опухоли, которые зависят от уровня андрогена в крови.

Бикалутамид хорошо переносится организмом больного. Препарат можно принимать пациентам с сопутствующими почечными и печеночными заболеваниями. Действующее вещество лекарства связывается с белками крови, а его метаболизм и выведение происходят через почки и печень. Бикалутамид не вызывает серьезных побочных эффектов, что особенно важно во время проведения химиотерапии.

Бикалутамид: от чего помогает лекарственное средство?

Бикалутамид назначают при следующих онкологических заболеваниях:

  • метастатический (местнораспространенный) рак предстательной железы с высоким риском прогрессирования;
  • неметастатический рак предстательной железы.

Практически во всех случаях Бикалутамид назначается в комплексе с хирургическим лечением (например, простатэктомией). Также лекарство может быть назначено как дополнение к лучевой терапии. В редких случаях при раке простаты используют только Бикалутамид без сопутствующего хирургического и медикаментозного лечения.

Бикалутамид: как принимать правильно?

Как принимать Бикалутамид, зависит от типа рака предстательной железы и наличия метастатических поражений других органов и систем. Зачастую онкобольным назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером), независимо от приема пищи. Курс лечения Бикалутамидом длится от 2 лет.

При болезнях печени и почек дозировку противоопухолевого лекарства Бикалутамид не проводят. При возникновении таких побочных реакций, как боль в животе, тошнота и рвота, желтуха, депрессия и аллергическая сыпь необходимо обратиться к лечащему врачу. Он назначит правильное сопутствующее симптоматическое лечение и при необходимости уменьшит дозировку Бикалутамида.

Противоопухолевое средство Бикалутамид является одним из наиболее применяемых и эффективных в онкологии и урологии. Терапия этим препаратом показывает высокую выживаемость и малый риск развития метастатических поражений.

Выбирайте интернет-аптеку Микстура.юа и будьте здоровы!

Состав

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.

Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.

Показания к применению

Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.

Побочные действия

У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.

Инструкция на Бикалутамид

Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.

При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.

Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.

Передозировка

Взаимодействие

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Несовместим с астемизолом, терфенадином, цизапридом.

Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспорина и лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.


Бикалутамид инструкция по применению

Препарат Бикалутамид относится к группе гормональных средств, терапевтическое действие которых направлено на уничтожение клеток злокачественных опухолей.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Бикалутамид выпускается в форме таблеток для перорального применения белого цвета, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах по 14 штук, упакованных в картонных пачках. Главным действующим веществом таблеток является бикалутамид дозировкой по 50 и 150 мг. Препарат выпускается в Индии.

Фармакологические свойства препарата

Данное лекарственное средство принадлежит к группе нестероидных антиандрогенов, которое назначается пациентам для лечения и подавления роста опухолевых процессов в предстательной железе.

Показания к применению препарата

Препарат Бикалутамид назначают пациентам для лечения и профилактики таких патологий:

  • В составе комплексной терапии при раке предстательной железы, отягощенном метастазами;
  • В составе комплексной терапии при новообразованиях простаты злокачественного характера после хирургического вмешательства, с целью предупреждения рецидива заболевания;
  • Распространенный рак простаты, не отягощенный метастазами;
  • В качестве поддерживающей терапии при наличии противопоказаний к хирургическому вмешательству или слишком запущенному онкологическому процессу. Действующее вещество препарата позволяет несколько снизить скорость роста и прогрессирования опухоли.

Данное лекарственное средство наиболее эффективно при условии, что заболевание выявлено на ранних стадиях, еще до появления клинических симптомов. При диагностированном раке предстательной железы 3 и 4 стадии препарат только лишь уменьшает агрессию и прогрессирующий рост опухолевого очага.

Противопоказания к применению

Препарат Бикалутамид имеет ряд медицинских противопоказаний, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Дефицит лактазы в организме;
  • Лактозная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Тяжелые поражения почек и печени;
  • Печеночная недостаточность.

Препарат не используется для лечения женщин и детей.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. В зависимости от дозировки препарата и диагноза пациентам назначают прием лекарства 1 раз в сутки или 3 раза. Таблетки следует принимать за час до еды или через 1 час после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение препаратом довольно длительное, минимально до 2 лет, но все строго индивидуально и зависит от показаний.

Пациентам, которым необходим профилактический курс терапии после хирургической операции на простате достаточно лишь 50 мг препарата в сутки. Срок терапии определяется в этом случае врачом.

Пациентам, у которых начала прогрессировать опухоль и наблюдается ухудшение общего состояния на фоне приема лекарства, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Побочные явления и передозировка препаратом

Препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами, но при достаточно длительном его применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Нагрубание и болезненность грудных желез;
  • Ощущение жара в лице;
  • Нарушения со стороны органов пищеварительного канала: тошнота, рвота, боли в области желудка, желтушность кожи, обусловленная увеличением количества билирубина в крови, понос;
  • Облысение;
  • Зуд кожи и высыпания аллергического типа;
  • Снижение полового влечения, нарушения эрекции;
  • Увеличение массы тела;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, анемия;
  • В редких случаях развитие печеночной недостаточности;
  • Появление крови в моче;
  • Головокружение или головные боли;
  • Спутанность сознания;
  • Анорексия;
  • Ощущение инородного тела в глотке, в результате чего пациент испытывает трудности с глотанием пищи;
  • Повышенная потливость;
  • Одышка и учащенное сердцебиение;
  • Развитие сердечной недостаточности.

Случаев передозировки препаратом в медицине не описано. При появлении выраженных побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу, возможно, специалист несколько уменьшит дозу или подберет аналог препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат Бикалутамид с особой осторожностью назначают пациентам одновременно с блокаторами кальциевых каналов, так как применение обоих лекарственных средств может привести к развитию побочных эффектов.

В период лечения данным лекарственным средством пациентам не назначают цизапридом, терфенадин, астемизолом.

Особые указания

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью. В период лечения бикалутамидом следует периодически контролировать состояние печени и уровень печеночных трансминаз в сыворотке крови. При развитии каких-либо отклонений или прогрессирования печеночной недостаточности лечение данным лекарственным препаратом следует немедленно прекратить.

При необходимости лечения бикалутамидом и одновременном применении антикоагулянтов кумаринового ряда пациентам необходимо постоянно контролировать время свертываемости крови и протромбиновое время.

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для лечения пациентов мужского пола. Детям, подросткам до 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям данный препарат не назначают!

Влияние на способность вождения автотранспортом

Во время лечения препаратом бикалутамид пациентам необходимо на время отказаться от вождения автотранспорта или управления сложными механизмами. Главное действующее вещество препарата угнетает скорость реакции пациента.

Условия отпуска и хранения препарата

Средство Бикалутамид отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача.

Таблетки следует хранить в прохладном темном месте, недоступном для детей. Срок годности таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления, указанной на картонной упаковке. По истечению этого срока препарат нельзя принимать внутрь.

Бикалутамид аналоги

Бикана, Билумид, Калумид, Касодекс

Бикалутамид цена

Бикалутамид таблетки 50мг, 28 шт. - от 750 до 870 руб.

Бикалутамид таблетки 150мг, 28 шт. - от 1600 до 1750 руб.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - бикалутамид 50 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

Код АТХ L02BB03

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.

Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может

привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

- распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией

- местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией

- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.

Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации

с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.

При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.

Минимальный курс лечения 2 года.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг

-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

- гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

Торговое название препарата: Бикалутамид

Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество - бикалутамид 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон -3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия - 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат - 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) -3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).

Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета

Код ATX: [L02BB03]

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: бикалутамид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг бикалутамида;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полидекстроза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишенным другой эндокринной активности. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращения терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.

Есть рацемической соединением; антиандрогенов активность проявляет исключительно (R) -энантиомер.

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

По сравнению с (R) -энантиомера (S) -энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет около 1 недели.

При ежедневном применении бикалутамида в дозе 50 мг концентрация (R) -энантиомера в плазме крови возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.

При ежедневном применении бикалутамида в дозе 50 мг плазменные концентрации (R) -энантиомера в стадии насыщения составляют примерно 22 мг / мл. Преимущественно активный (R) -энантиомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет ни возраст, ни нарушения функции почек или печени легкой и средней степени. При тяжелом нарушении функции печени

(R) -энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.

Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемований 96%, (R) -энантиомер:> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования) метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковых соотношениях.

Показания

Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан как препарат для монотерапии или адъювантной при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местнораспространенного раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан для лечения пациентов с местнораспространенного неметастатического раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бикалутамида или другим компонентам препарата
  • одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом;
  • противопоказано применять женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение бикалутамида вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорина противопоказано.

Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумаринового ряда варфарин с его сочетание с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида больным, которым проводится лечение кумарином.

Бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Особенности применения

Начало лечения следует проводить под наблюдением специалиста.

Бикалутамид-Тева интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к повышенной аккумуляции бикалутамида. Поэтому следует с осторожностью проводить лечение Бикалутамид-Тева пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени.

Рекомендуется осуществлять контроль функции печени (не менее 1 раза в месяц). Большинство изменений функции печени наблюдается в пределах первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

При применении бикалутамида сообщалось о редких случаях развития тяжелых нарушений со стороны печени и печеночной недостаточности, иногда заканчивались летально.

При возникновении тяжелых нарушений печени при применении Бикалутамид-Тева лечения следует прекратить.

Бикалутамид является ингибитором цитохрома Р450 (CYP ЗА4), поэтому следует быть осторожными при применении этого препарата с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP ЗА4.

При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатического специфического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом.

Антиандрогенная терапия может продлить интервал QT.

Поскольку препарат содержит лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат применять только для лечения мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером) в течение не менее 2 лет.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Возможно усиленное кумулированию при заболеваниях средней и тяжелой степени.

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

Побочные реакции

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Сердечно-сосудистая система: приливы, удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, запор, диспепсия, метеоризм.

Со стороны пищеварительной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение уровня трансаминаз b , печеночная недостаточность (сообщалось о летальных последствиях).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.

Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная болезнь легких (сообщалось о летальных последствиях).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сыпь, сухость кожи, зуд, реакции светочувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, болезненность молочных желез e , эректильная дисфункция.

Метаболизм и нарушения питания: снижение аппетита, увеличение массы тела.

Общие расстройства: астения, отек, боль в грудной клетке.

b Со стороны печени редко были тяжелыми и часто обратимыми, они уменьшались или исчезали при продолжении лечения или его прекращении.

e У большинства пациентов, получавших бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечалась гинекомастия и / или боль в молочных железах, классифицировались как тяжкие. Гинекомастия может не исчезнуть самостоятельно после прекращения терапии, после длительного лечения.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

Производитель

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

Читайте также: