Трипторелин инструкция по применению от рака

В данной статье рассмотрим описание и инструкцию по применению к "Трипторелину". Наиболее эффективным и действенным веществом для борьбы даже с самыми тяжелыми патологиями репродуктивной системы как у мужчин, так и у женщин, считается трипторелин. На основе этого вещества производится ряд препаратов. У трипторелина находится довольно много противников и сторонников.


Формы выпуска

На сегодняшний день препарат производится только в форме лиофилизата для растворов. Существует несколько разновидностей препарата в зависимости от концентрации трипторелина. В дозировке 11,25 мг и 3,75 мг вещество используется для введения внутримышечно. Дозировка 0,1 мг применяется для подкожного введения.

Состав

В препаратах основным действующим компонентом является трипторелина памоат. Вещество обладает выраженным фармакологическим и лечебным эффектом. В качестве растворителя для лиофилизата выступает физраствор или маннитол, в зависимости от дозировки препарата.

Свойства

Согласно инструкции по применению трипторелин представляет собой с биологической точки зрения синтетический аналог гормона ГнРГ, который вырабатывается гипоталамусом. Данный гормон воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, ответственен за производство половых гормонов. Таким образом происходит процесс регуляции работы женских и мужских органов репродуктивной системы, а именно, яичек, матки, яичников и предстательной железы.

"Трипторелин" оказывает выраженное антигонадотропное и противоопухолевое действие. Он оказывает эффект при лечении некоторых патологий органов половой системы. При бесплодии на фоне приема "Трипторелина" происходит подавление синтеза лютеинизирующего гормона, который негативно воздействует на процесс овуляции. Таким образом значительно увеличивается шанс зачать ребенка.

При выявленном раке простаты использование "Трипторелина" обнуляет уровень тестостерона в мужском организме, что позволяет повысить эффективность противораковой терапии и предотвратить рост новообразования.


Показания

Как указывает инструкция по применению к "Трипторелину", его влияние на организм напрямую зависит от используемой концентрации препарата. Инъекции с дозировкой 0,1 мг показаны при лечении бесплодия. Такая концентрация трипторелина способствует активации работы яичников, а также стимулирует процесс овуляции при экстракорпоральном оплодотворении.

3,75 мг трипторелина используется при лечении рака предстательной железы у мужчин, а также при фибромиоме матки, эндометриозе генитального и экстрагенитального типа, преждевременном половом созревании и протоколах ЭКО.

Дозировка 11,25 мг трипторелина назначается только в крайних случаях, когда речь идет о тяжелых формах рака простаты, а также при хронической форме эндометриоза. При использовании препарата значительно возрастают шансы пациента на полное выздоровление.

Также в продаже можно найти препарат пролонгированного действия "Трипторелин лонг". С инструкцией по применению к нему лучше ознакомиться заранее.

Противопоказания

Противопоказания для использования "Трипторелина" обусловлены состоянием пациента, а также индивидуальными особенностями каждого организма.


В случае с мужчинами, противопоказанием для применения препаратов на основе трипторелина будут:

  1. Гормононезависимая форма рака предстательной железы.
  2. Проведенная операция по удалению яичек.

Для женщин противопоказания выглядят следующим образом:

  1. Беременность.
  2. Лактация.
  3. Поликистоз яичников.

С осторожностью используется препарат при остеопорозе и на фоне индивидуальной непереносимости.

Инструкция по применению "Трипторелина"

Кратность введения "Трипторелина" и продолжительность терапии зависят от показаний для его использования. В коротких и длинных протоколах ЭКО препарат используется в дозировке 0,1 мг под строгим врачебным контролем. "Трипторелин" вводится по одной ампуле ежедневно со второго дня менструального цикла. Продолжительность использования зависит от индивидуальных особенностей организма женщины.


В дозировке 11,25 мг препарат вводится один раз в 90 дней. Мужчинам "Трипторелин" в такой дозировке может вводится в любой момент, в случае с женщинами использование препарата допускается только в первые пять дней цикла менструации. Продолжительность терапии составляет одно-два введения. Инструкция по применению к препарату "Трипторелин" это подтверждает.

Наиболее распространено использование средства в дозировке 3,75 мг. Инъекции вводятся один раз в 30 дней. Этого достаточно для обеспечения организма активными веществами.

  1. Рак простаты. Препарат назначается для введения один раз в четыре недели. В данном случае используется дозировка 3,75 мг. Продолжительность приема зависит от получаемого во время лечения положительного результата.
  2. Эндометриоз. "Трипторелин" вводится в первые пять дней цикла менструации. Следующая инъекция осуществляется спустя четыре недели. В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать полгода. Нельзя совмещать использование "Трипторелина" с приемом оральных контрацептивов. Вещество провоцирует искусственный климакс в процессе проведения терапии эндометриоза. Цикл восстанавливается после прекращения инъекций. При рецидивирующей форме повторный курс "Трипторелином" не проводится.
  3. Преждевременное половое созревание. Подросткам препарат назначается один раз в четыре недели. Разовая дозировка должна определяться лечащим врачом с учетом веса и возраста пациента. При весе более 20 кг вводится 3,75 мг, при меньшей массе тела разовая дозировка уменьшается в два раза. Курс лечения зависит от скорости нормализации состояния пациента.
  4. Фибромиома матки. Инъекции вводятся один раз в месяц в течение пяти дней от начала цикла менструации. Терапия проводится не более трех месяцев.


Что еще нам сообщает инструкция по применению к "Трипторелину"?

Побочные эффекты и передозировка

На фоне инъекционного введения средства возможны следующие побочные реакции:

  1. Нервная система: нарушенный сон, боль в голове, резкие перемены настроения, состояние депрессии, раздражительность, утомляемость, астения, нарушение зрительной функции, парестезия.
  2. Органы желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея, ожирения или анорексия, повышенная активность печеночных трансминаз, гиперхолестеринемия.
  3. Мочеполовая система: у мужчин наблюдается снижение либидо, приливы крови к лицу, импотенция, гинекомастия, уменьшение размеров яичек; у женщин может появиться сухость слизистой влагалища, мажущие выделения, болезненность во время полового акта, снижение либидо, приливы.
  4. Опорно-двигательная система: болезненные ощущения в области спины, миалгия, деминерализация тканей костных структур.
  5. Аллергия: сыпь на коже, гиперемия, зуд, анафилактический шок.
  6. Другие: анемия, отечность ног, преходящая гипертензия.

На данный момент не было выявлено случаев передозировки препаратами на основе трипторелина. Пациенты отзываются о веществе, как об относительно безопасном. Препараты не оказывают влияния на способность управлять автомобилем и концентрацию внимания в целом.

Это указано в инструкции по применению к "Трипторелину" 3, 75. Отзывы представлены ниже.


Аналоги

Современный фармацевтический рынок готов представить лишь несколько препаратов на основе трипторелина:

Кроме того, в аптеках можно найти аналогичные по воздействию на организм препараты, в состав которых входит другое активное вещество:

Инструкция по применению к аналогам "Трипторелина" в статье не рассматривается.

Отзывы

Отзывы о препаратах на основе трипторелина довольно противоречивы, от крайне отрицательных, до восторженно-положительных. Воздействие на организм пациента данного вещества индивидуально и не всегда предсказуемо. Женщины в большинстве случаев отмечают положительную динамику на фоне инъекций трипторелина. Однако почти все отмечают развитие нежелательных реакций, особенно со стороны гормональной системы, таких как раздражительность, усталость, набор веса и т. д. Но все пациентки сходятся во мнении, что проведение такой сложной медикаментозной терапии предпочтительней, чем хирургическое вмешательство.


Мужчины не менее противоречиво отзываются об использовании препаратов на основе трипторелина. Существенным недостатком терапии данным веществом является его стоимость. Цена на семь флаконов в среднем варьируется, начиная от 5 тысяч рублей. Однако при использовании раз в месяц многие считают эту цену приемлемой, особенно с учетом положительной динамики в лечении.

Таким образом, главными недостатками препаратов называются частые побочные реакции, а также низкая эффективность в определенных случаях.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к "Трипторелину" 3,75 мг.

Состав на 1 флакон (лиофилизат)
Действующее вещество:
Трипторелина ацетат 3,92 мг (4,12 мг*)
в пересчете на трипторелин 3,75 мг (3,94 мг*)
Вспомогательные вещества:
DL - молочной и гликолевой кислот сополимер (1:1) 200 мг
D - маннитол 85 мг
Кармеллоза натрия 30 мг
Полисорбат-80 2 мг
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен 5 % избыток действующего вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
Растворитель для приготовления суспензии: маннит, раствор 0,8%
Состав на 1 мл:
D - маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Лиофилизат: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакодинамика
Трипторелин - синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
Замена 6-го аминокислотного остатка в молекуле привела к более выраженному сродству к рецептарам ГнРГ и большей метаболической стабильности и биологической активности трипторелина по сравнению с эндогенным ГнРГ.
В начальном периоде после введения трипторелин, конкурентно связываясь с рецепторами клеток передней доли гипофиза, стимулирует секрецию гипофизом фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (JIT) и, как следствие, вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови (тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин). После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в плазме крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению концентрации половых гормонов в плазме крови до посткастрационного или менопаузального уровня.
Указанные эффекты обратимы после отмены терапии.
Терапевтически это приводит к сокращению роста чувствительных к тестостерону опухолей предстательной железы у мужчин и к сокращению очагов эндометриоза и эстрогензависимых миом матки у женщин. В отношении миомы матки максимальная выгода от терапии наблюдается у женщин с анемией (гемоглобин 8 г/дл).
Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.

Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения наступает стадия быстрого высвобождения трипторелина с последующей фазой постоянного высвобождения (28 дней). Максимальная концентрация составляет 0,32±0,12 нг/мл. Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки. Биодоступность при внутримышечном введении составляет около 53 % за 1 месяц.
Распределение
Трипторелин не связывается с белками плазмы крови. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Метаболизм
Метаболизм трипторелина неизвестен. Метаболитов не выявлено.
Выведение
Выводится печенью и почками в 3 раза медленнее природного ГнРГ, процесс состоит из двух фаз - быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выводится почками.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения трипторелина в 1,4-2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей.
Для пациентов с нарушениями функции почек адаптация и индивидуализация терапии трипторелином не требуется в связи с второстепенной ролью почек в выведении трипторелина и его широким диапазоном терапевтического действия в качестве действующего вещества.

У женщин

  1. Предоперационное лечение фибромиомы матки:
    • у пациенток с анемией (гемоглобин 80 г/л);
    • для уменьшения размеров фибромиомиомы с целью облегчения оперативного вмешательства (снижения объема кровопотери и длительности операции) или изменения хирургической тактики (лапароскопического или трансвагинального доступа).
  2. Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии).
  3. Лечение женского бесплодия: индукция овуляции в сочетании с гонадотропинами (ФСГ, ЧМГ (человеческий менопаузальный гонадотропин), ХГЧ (человеческий хорионический гонадотропин)) в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
У мужчин
  1. Рак предстательной железы:
    • лечение местнораспространенного рака предстательной железы в качестве монотерапии, в составе комбинированной терапии или адъювантного средства на фоне лучевой терапии;
    • лечение метастатического рака предстательной железы.

  • Повышенная чувствительность к трипторелину, другим аналогам ГнРГ, компонентам препарата и растворителя.
  • Состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
  • У пациентов с раком предстательной железы при высоком риске возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
  • У пациентов с установленным диагнозом остеопороза или высоким риском его развития.
  • У пациентов с диагностированной депрессией.
  • У пациентов, принимающих антикоагулянты, так как возможно развитие гематомы в месте инъекции.
  • При проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA или класса III.
  • При проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений и сердечно-сосудистых заболеваний.
  • При выполнении программы ВРТ у пациенток с поликистозными яичниками, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10.

Препарат Трипторелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м 1 раз в 28 дней. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) и изменения размера миомы матки, определяемого с помощью УЗИ, на фоне терапии. Длительность применения препарата при эндометриозе - 4-6 месяцев из-за возможного влияния на плотность костной ткани.
Длительность терапии для предоперационного лечения фибромиомы матки - не более 3-х месяцев.
Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другими агонистами ГнРГ.
ВРТ
Препарат Трипторелин-лонг вводят однократно в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м на 2-й день менструального цикла.
Рак предстательной железы
Препарат Трипторелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м 1 раз в 28 дней, длительно.
У пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).
Применение у отдельных групп пациентов
Коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек не требуется.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводится только внутримышечно.

  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя (Рис. 1).
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с препаратом Трипторелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь препарат находился на дне флакона.



рис.1

  • Вскройте шприц, присоедините к нему прилагаемую иглу размером 0,8 мм х 40 мм для забора растворителя (Рис. 2).
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на уровень 2 мл (Рис. 3).






рис.3

  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего препарат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона тампоном, смоченным в спирте. Вставьте иглу во флакон с препаратом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона (Рис.4).


рис.4

  • Извлеките шприц с иглой из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания препарата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого остатка у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков препарата, оставьте флакон до полного пропитывания (примерно на 3-5 минут) (Рис. 5).


рис.5

  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого препарата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии (Рис. 6).


рис.6

  • Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Замените иглу на шприце иглой размером 1,2 мм х 50 мм (для набора суспензии). Вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (Рис. 7).


рис.7

  • Сразу после набора суспензии в шприц снимите иглу. Замените на иглу размером 1,1 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию препарата вводите сразу же после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
  • Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
  • При повторных инъекциях левую и правую ягодичные мышцы следует чередовать.
  • О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большого количества суспензии, необходимо сообщить лечащему врачу.

Нежелательные реакции у мужчин
Нежелательные реакции при применении трипторелина связаны с его ожидаемыми фармакологическими эффектами: начальное увеличение концентрации тестостерона, а затем почти полное подавление синтеза тестостерона.
Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Трипторелин
  • Фармакологическая группа вещества Трипторелин
  • Характеристика вещества Трипторелин
  • Фармакология
  • Применение вещества Трипторелин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Трипторелин
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Трипторелин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Трипторелин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Трипторелин

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Трипторелин

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона ( ГнРГ ) .

Фармакология

При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение передней долей гипофиза ЛГ и ФСГ . В связи с этим в первые несколько дней терапии отмечается транзиторное повышение уровня эстрогенов и тестостерона. В последствии блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов — ЛГ , ФСГ , уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Трипторелин обладает бóльшей активностью, чем естественный гормон. Максимальный эффект развивается на 3–4 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов — ЛГ и ФСГ , продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы, продукция андрогенов — до посткастрационного состояния). После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или общую репродуктивную способность у крыс при ежедневном введении животным доз, превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 2 и 16 раз, или 20 мкг/кг. Кроме того, не было отмечено побочных эффектов в F1 поколении потомства. Исследований по оценке влияния трипторелина на фертильность у самцов крыс не проведено.

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200–500 нг/мл) в течение 30 дней после однократного введения. Биодоступность при в/м введении — 38,8%, при п/к — 69%. Tmax после п/к введения — 1 ч. После в/в введения 0,5 мг трипторелина кажущийся объем распределения у здоровых мужчин-добровольцев — 30–33 л. Не связывается с белками плазмы. Метаболизм трипторелина у человека неизвестен, метаболитов не выявлено. Общий плазменный Cl (162 мл/мин) состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (низкая скорость биотрансформации). После в/в введения 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек ( Cl креатинина 150 мл/мин) T1/2 — 2,81 ч, при Cl креатинина 40 мл/мин — 6,56 ч, при Cl креатинина 9 мл/мин — 7,65 ч. У мужчин с нарушением функции печени и среднем Cl креатинина 90 мл/мин — 7,58 ч.

Применение вещества Трипторелин

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

Ограничения к применению

Поликистоз яичников (при использовании в программе ЭКО).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

Показано, что трипторелин токсичен для материнского организма и проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам в дозах, превышающих рекомендованные для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Фетотоксических и тератогенных свойств не зафиксировано.

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам в период лечения необходимо использовать для контрацепции негормональные методы.

Побочные действия вещества Трипторелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие: временное усиление симптомов ( в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

Передозировка

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить лечение трипторелином и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Пути введения

Депо-формы: в/м, п/к ,

Меры предосторожности вещества Трипторелин

В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов (у мужчин и женщин), концентрации PSA (простатспецифический антиген) у мужчин, с помощью УЗИ — размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения возможно повышение уровня тестостерона в крови, поэтому в течение первых недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно при метастазах в области позвоночника и у больных, страдающих нарушением мочеиспускания, при необходимости — симптоматическая терапия.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Трипторелин/ Triptorelin.

Формула: C64H82N18O13, химическое название: D-триптофан-6-гонадорелинацетат.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, антигонадотропное, цитостатическое.

Трипторелин при прерывистом или начальном использовании стимулирует либерацию передней долей гипофиза фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. Поэтому в первые дни лечения отмечается временное увеличение концентрации тестостерона и эстрогенов. В дальнейшем трипторелин блокирует либерацию гипофизом гонадотропных гормонов — фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, снижает концентрацию эстрогенов и андрогенов в крови. Трипторелин имеет бóльшую активность, чем естественный гормон. Максимальный эффект трипторелина развивается на 3 – 4 неделе (полностью останавливается инкреция фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, образование андрогенов уменьшается до посткастрационного состояния, образование эстрогенов яичниками — до уровня менопаузы). Физиологическая секреция гормонов восстанавливается после прекращения терапии. Неблагоприятного действия на общую репродуктивную способность или фертильность у крыс при ежедневном введении доз, которые превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 2 и 16 раз, или 20 мкг/кг не выявлено. Также побочных реакций в F1 поколении потомства отмечено не было. Исследования по оценке действия препарата на фертильность у самцов крыс не проводились. Депо-форма препарата постепенно с поверхности микрокапсул высвобождает трипторелин и обеспечивает поддержание необходимого уровня в крови (200 – 500 нг/мл) на протяжении 30 суток после однократного введения. При внутримышечном введении биодоступность трипторелина составляет 38,8%, при подкожном введении биодоступность равна 69%. Максимальная концентрация при подкожном введении достигается через 1 час. При внутривенном введения 0,5 мг препарата здоровым мужчинам добровольцам кажущийся объем распределения составляет 30 – 33 литра. Трипторелин с белками плазмы не связывается. У человека метаболизм трипторелина неизвестен, метаболитов не обнаружено. Общий плазменный клиренс трипторелина равен 162 мл/мин и состоит из медленного и быстрого компонентов. Трипторелин выводится в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (из-за низкой скорости биотрансформации). При внутривенном введении 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина 150 мл/мин) период полувыведения составлял 2,81 часа, при клиренсе креатинина 40 мл/мин период полувыведения составлял 6,56 часов, при клиренсе креатинина 9 мл/мин период полувыведения составлял 7,65 часов. У мужчин со среднем клиренсом креатинина 90 мл/мин и нарушением функционального состояния печени период полувыведения составлял 7,58 часов.

Миома матки (для снижения размеров перед хирургическим удалением), эндометриоз (лапароскопически подтвержденный при отсутствии необходимости оперативного лечения и наличии показаний для подавления функции яичников), симптоматическая терапия прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), программа экстракорпорального оплодотворения, раннее половое созревание, гипогонадотропная аменорея.

Трипторелин вводится подкожно, 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 0,5 мг в сутки (в течение 1 недели), поддерживающая доза равна 0,1 мг в сутки (начиная с 8-го дня). В программе экстракорпорального оплодотворения достаточно одной внутримышечной инъекции на цикл стимуляции. Депо-формы: вводят внутримышечно, подкожно по 3,75 мг каждые 28 дней (у женщин — начиная с 3-го дня менструации), в течение не более полугода.
Во время терапии необходимо обязательно контролировать плазменную концентрацию половых гормонов (у женщин и мужчин), концентрацию простатспецифического антигена у мужчин, с помощью ультразвукового исследования — размеры миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может привести к сепсису и кровотечению). После последней инъекции депо-формы менструация обычно наступает через 3 месяца, но иногда может наступить позже. У мужчин в начале терапии возможно увеличение концентрации тестостерона в крови, поэтому в первые недели терапии рекомендован тщательный контроль состояния больных, в особенности при метастазах в области позвоночника и у пациентов, которые страдают нарушением мочеиспускания, при необходимости проведение симптоматического лечения. Иногда терапия агонистами гонадотропинрилизинггормонами может выявить наличие ранее не диагностированной гонадотропной аденомы гипофиза. У данных больных возможно развитие гипофизарной апоплексии, которая характеризуется внезапной головной болью, рвотой, офтальмоплегией и нарушением зрения.
С осторожностью использовать трипторелин водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Гиперчувствительность (включая к другим аналогам гонадотропинрилизинггормонам), у женщин — остеопороз (клинические проявления или повышенный риск развития), у мужчин — состояние после простатэктомии, гормононезависимый рак предстательной железы, обструкция мочевыводящих путей или метастазы в позвоночник.

Поликистоз яичников (при использовании в программе экстракорпорального оплодотворения).

Использование трипторелина противопоказано при беременности (строго контролируемые и адекватные исследования отсутствуют) и в период кормления грудью (нет информации о том, выделяется ли трипторелин с грудным молоком). Установлено, что трипторелин является токсичным для материнского организма, а также проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам доз, которые превышают рекомендованные дозы для человека (при пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Тератогенных и фетотоксических свойств трипторелин не выявлено. У женщин детородного возраста до начала лечения необходимо исключить беременность. Женщинам во время терапии необходимо применять негормональные методы контрацепции.

Нервная система и органы чувств: парестезия, нарушение сна, головная боль, лабильность настроения, депрессия, раздражительность, ощущение усталости, астения, нарушение зрения;
система пищеварения: тошнота, диарея, запор, повышение массы тела, анорексия, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз печени;
мочеполовая система: симптомы, которые связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови, включая у мужчин — снижение либидо, приливы крови к лицу, импотенция, гинекомастия, уменьшение размера яичек, у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, мажущие выделения, снижение либидо, приливы крови к лицу с профузным потоотделением, боль во время полового акта;
опорно-двигательный аппарат: миалгия, деминерализация костной ткани, боль в спине;
аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, зуд в месте введения, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
прочие: преходящая гипертензия, временное усиление симптомов (включая артралгию, нарушения мочеиспускания, прогрессирование гематурии), отечность ног, анемия.

Эффект трипторелина усиливается на фоне приема спиронолактона. Рекомендовано проведение мониторинга количественного состава гормонов и принятие специальных мер предосторожности при использовании трипторелина вместе с препаратами, изменяющими секрецию гипофизарного гонадотропина.

При передозировке трипторелином необходимо немедленно прекратить терапию и провести соответствующее симптоматическое лечение.

Читайте также: