Тарцева таблетки при онкологии можно ли считать что это химия

Злокачественная онкология многими воспринимается как приговор, однако в современной медицине постоянно разрабатываются новые методики лечения даже самых сложных заболеваний – таких как рак. В данной статье поговорим об одном из современнейших методов, используемых в его лечении – таргетной терапии, ее применимости, препаратах и стоимости в России и Израиле.

Как и любое новое средство, методика отличается высокой ценой – стоимость препаратов от 15 тысяч рублей за флакон, один курс лечения в израильских клиниках стоит от нескольких тысяч долларов долларов. Более подробно цены рассмотрим в конце статьи.

Что такое таргетная терапия

Используя таргетную терапию можно добиться быстрого уничтожения раковых структур. Она родилась после долго изучения процесса развития клеток рака. В результате были получены препараты, точечно воздействующие на центры, обеспечивающие патологический клеточный рост.

На сегодняшний день таргетным называют самостоятельный метод терапии, применяемый как отдельно, так и в комплексе с другими.

Показаниями для целевого воздействия является:

При разработке лекарственных средств они создаются таким образом, чтобы подавлять ДНК и систему рецепторов новообразования. Ввиду этого, оно перестает увеличиваться в размерах, тормозится внутренний прогресс и способность к формированию метастазов.

Благодаря замедлению метастазирования удается значительно улучшить прогноз лечения и срок жизни пациентов, так как главный риск при раке это размножение образования по всему организму.

Мишенями таргетных препаратов выступают:

Наборы генов, отвечающие за деление и размножение.
Микроструктуры, контролирующие процессы апотоза или гибели клетки.
Рецепторы, воспринимающие гормональные вещества в окнкоклетках, что характерно для онкологии молочной железы.
Сети сосудов, поддерживающие жизнеспособность новообразований.

Обычно таргетное лечение направлено на регресс опухолевого роста и появления метастаз. Благодаря блокировке процесса клеточного деления и остановке кровоснабжения с помощью таргетных препаратов нарушается нормальное развитие опухоли, что постепенно оборачивается ее естественным отмиранием.

Преимущества и недостатки

Целенаправленность дает возможность угнетать развитие злокачественной онкологии легочной системы, почек, груди у женщин естественным путем и без побочных эффектов и последствий.

Главные преимущества

Препараты имеют форму таблеток
Минимальные побочные последствия в сочетании с легкой переносимостью
Высокая эффективность
Возможность сочетания с другими методами лечения без опасения противопоказаний

Таргетные лекарственные средства имеют форму таблеток, что позволяет их принимать в домашних условиях, не посещая стационар или больницу, как это нужно делать, например, при химиотерапии.

При отсутствии симптомов болезни пациент на протяжении терапии никак не страдает от получаемых лекарств, не падает его работоспособность, что отмечается в отзывах пациентов.

Еще одна важная положительная черта это разграничение препаратов для разных целей. Таргетная терапия при раке может ставить своей целью замедление метастазирования, разрушение иммунных клеточных связей, изоляцию раковых клеток и т.д. Для любой задачи существует свой препарат, который можно быстро включать или выключать из тактики лечения

Минусы таргетной терапии

Высокая цена, когда стоимость каждого курса начинается от нескольких тысяч долларов.
Необходимость глубокого молекулярного и генетического обследования для подбора максимально действенного средства.
Ограниченное воздействие при раке легкого, почек, молочной железы у женщин, меланоме кожи.

Какие используются препараты

На сегодняшний день уже созданы десятки лекарственных средств, относимых к таргетным, которыми успешно лечится рак дыхательной системы, молочной железы, почек, меланома и некоторые другие онкологии. Перечислим наиболее популярные и востребованные препараты:

Авастин. Служит для разрушения сосудистой питательной сети, что делает невозможным поддержание жизни опухоли. Показал высокий эффект при почечной, легочной и молочножелезистой патологии. Является одним из самых доступных по цене при стоимости за флакон от 15 000 рублей.
Герцептин. Останавливает опухолевое развитие, воздействуя на факторы данного процесса. Применяется в основном при лечении женщин при новообразованиях в груди, улучшая прогноз на 30-45%, что ведет в большей выживаемости.
Сорафениб. За счет подавления прогрессирования ракового образования, уходят тяжелые болевые симптомы, и улучшается самочувствие больного.
Тарцева (Эрлотиниб) эффективен при поражении пищевода, почек, легкого.

Хорошей новостью является быстрое развитие индустрии. Каждый год арсенал таргетной терапии пополняется новыми препаратами, расширяющими диапазон лечимых заболеваний, чем создаются предпосылки для снижения ее стоимости.

Особенности таргетной терапии в онкологии

Рассмотрим подробнее некоторые аспекты и особенности при терапии разных видов рака с помощью таргетного метода.

Онкология груди это опасное женское заболевание. Новейшие исследования позволили получить лекарственные средства, блокирующие эстрогеновые рецепторы, что понижает агрессивность опухоли и ее возможности по формированию метастаз.

Терапию ведут препаратами:

Торемифеном
Тамоксифеном
Фарестоном
Фазлодексом
Фулвестрантом

Указанные средства имеют разную стоимость, но у них у всех одна функция – не дать эстрогену соединиться с клетками злокачественной онкологии, из-за чего происходит ее разрастание и миграция.

Следующий этап терапии молочножелезистого рака подразумевает прием медикаментов другого класса, цель которых торможение выработки ароматаза, как называют фермент, принимающий участие в производстве эстрогена. Для этого назначают прием Экземестана, Анастрозола, Аромазина и т.д.

Прием препаратов обоих классов снижает уровень эстрогена, благодаря чему подавляется жизнедеятельность клеток рака.

Улучшает прогноз лечения пребывание женщины в фазе после климакса, когда функционал яичников заметно снижен и секрецию ароматазы заблокировать проще.

При почечной онкологии также существуют эффективные средства таргетной терапии, задача которых не допустить появления сосудистых элементов, ведущих к метастазированию. Лечение ведут следующими таргетными препаратами:

Авастин
Торисел
Нексавар

Легочную онкологию сложно обнаружить на ранней стадии из-за слабых симптомов и признаков. Статистика утверждает, что три четверти заболевавших на момент постановки диагноза неоперабельные. Для таких людей таргетная терапия это один из немногих шансов приостановить развитие патологического процесса и дать шанс на улучшение прогноза и существующие отзывы это подтверждают.

Механизм действия активных веществ подразумевает остановку прогрессирования роста новообразования с помощью разрушения цепи биологических и химических реакций в нем. Для этого подходят препараты, относящиеся к трем классам:

Ферментным блокаторам
Специфическим иммуноглобулинам
Блокировщикам сосудистого разрастания

Отзывы

Приведем несколько отзывов пациентов, прошедших курс таргетного лечения.

Алена: Рак почек 3 стадии для меня был просто шоком. Слава Богу денежные запасы позволяли лечиться заграницей и я была направлена в израильскую клинику, где мне была проведена таргетная терапия. К тому времени уже было метастазирования, однако вторичные опухоли начали уменьшаться и перестали образовываться новые очаги. В данный момент лечение продолжается, прогноз врачей стал лучше, и я надеюсь на хороший исход.

Светлана: Узнала о таргетной терапии, когда понадобилось проводить химиотерапию. Цена ее гораздо выше, но я решила попробовать, так как очень боюсь побочных действие химического лечения. В данный момент наблюдается ремиссия у метастаз, онкологи успокаивают, что рак перешел из агрессивного течения в спокойное. Пока лечусь и надеюсь на лучшее.

Цена препаратов и стоимость курса таргетной терапии

Стоимость такого лечения не маленькая, особенно на фоне доходов россиян, белорусов, украинцев и т.д. И это сильный ограничитель почему таргетная терапия не получает широкого распространения в этих странах.

Приведем цены на лекарственные таргетные препараты (стоимость одного флакона):

Авастин – от 15000 руб.
Герцептин – 32 и более тысяч руб.
Иматиниб – от 35 тысяч руб.
Тарцева – от 68 тысяч руб.

Если говорить о стоимости 1 кура таргетной терапии в клиниках, то при лечении в Израиле нужно обладать минимум пятью тысячами долларов. В настоящее время в Москве появляются медицинские учреждения, оказывающие подобные же услуги по цене в 4000 долл.

Тарцева (действующее вещество эрлотиниб) — представитель относительно нового поколения таргетных препаратов, применяемых для лечения онкологических заболеваний. В отличие от цитостатиков и медикаментов для химиотерапии, подобные лекарства влияют на патогенетические изменения в клетке, приводящие к злокачественной малигнизации, прогрессированию опухоли и формированию метастазов.

Мишенью для препарата является эпидермальный фактор роста EGFR. Специфический механизм действия послужил основой для применения медикамента для лечения немелкоклеточного рака легких.

Кроме того, активно изучается эффективность средства при злокачественном поражении поджелудочной железы.

Основными критериями положительного действия препарата служат медиана выживаемости и общее время до прогрессирования заболевания. Данные клинических исследований демонстрируют, что Тарцева превосходит по этим параметрам стандартные схемы химиотерапии при более высоком профиле безопасности. Низкий риск тяжелых нежелательных явлений связывают с избирательным действием медикамента процессы роста и пролиферации злокачественных клеточных структур.

Показания
Противопоказания
Способ применения и дозировка
Побочные эффекты
Взаимодействие
Особые указания
Аналоги
Цена и где купить
Отзывы
Как отличить подделку

Производитель

Эрлотиниб — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества лекарственного средства. На фармацевтическом рынке медикамент продается под торговым названием Tarceva. В США выпуском препарата занимаются компании Genetech и OSI Pharmaceuticals, но они являются структурными подразделениями крупнейшей фармацевтической корпорации Roche (F.Hoffmann-La Roche AG), Швейцария. Именно последняя указывается как основной производитель Tarceva в странах Европы.

Инструкция по применению

Таргетная терапия — относительно новое направление в мировой онкологии. Препараты подобного класса используются с начала годов. Допускаются различные лекарственные комбинации. Эффективна и монотерапия. Учитывая постоянно появляющиеся данные клинических исследований, инструкция по применению не охватывает все нюансы использования препарата. Поэтому лечение должно проводиться под профессиональным медицинским контролем.

Медикамент доступен в виде покрытых оболочкой таблеток, содержащих различные концентрации действующего вещества. Тарцева применяется только перорально.

По оказываемому эффекту является противоопухолевым средством, по механизму действия — ингибитором протеинкиназ.

Абсорбция. Практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Пиковые плазменные концентрации отмечают через 4 часа. Но биодоступность не превышает 60%. На 95% связывается с протеинами сыворотки крови. Свободная фракция эрлотиниба не больше 5%.

Распределение. Объем распределения достигает 232 л. Причем лекарственное вещество в достаточном количестве проникает в структуры злокачественного новообразования (по данным клинических исследований — до 1,185 нг в 1 г опухолевой ткани или 63% от общей принятой дозы).

Биотрансформация. Метаболические превращения эрлотиниба происходят в печени, преимущественно с участием энзимов CYP3A4 и CYP1A2 (1). Идентифицировано три основных пути биохимических реакций: О-диметилирование с последующей оксидацией до карбоксикислот, оксидация с гидролизов до арилкарбоновой кислоты, гидроксилирование. Преимущественно биотрансформация протекает О-диметилированием. Образующиеся в результате соединения составляют до 90% всех метаболитов.

Элиминация. Средний показатель общего клиренса — до 4,5 л, период полувыведения — до 1,5 суток. Для установления равновесной концентрации требуется около недели. До 90% медикамента выделяется с каловыми массами и только 9% — с мочой.

Фармакокинетические характеристики у отдельных категорий пациентов. Установлено, что возраст, пол и расовая принадлежность не влияет на фармакологические свойства лекарства. Однако безопасность применения у подростков и детей младше 18 лет не подтверждена. У ранее курящих клиренс выше на по сравнению с пациентами без никотиновой зависимости.

Несмотря на то, что метаболизм эрлотиниба происходит преимущественно в печени, сопутствующие заболевания данного органа не влияют на фармакокинетику медикамента. Пациенты с поражениями почек умеренной и высокой степени тяжести в клинических исследованиях не участвовали.

Эрлотиниб, основной ингредиент препарата Тарцева, по химической структуре относится к хиназолинаминам. Эмпирическая формула лекарственного соединения С22Н23N3О4, молекулярная масса — 429,90. В таблетках содержится в виде гидрохлорида. Плохо растворим в воде и метаноле, практически не растворим в ацетоне, этилацетате. Растворимость в воде зависит от рН: максимальных значений этот параметр достигает при рН менее 5.

Международное непатентованное название — erlotinib, код по АТХ — L01ХЕ03.

Лекарственное средство прописывают:

в режиме монотерапии для лечения пациентов с локально распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) после отсутствия результата от как минимум одной схемы химиотерапии (при этом допускается не проводить диагностические тесты на мутации EGFR);
в режиме монотерапии при локально распространенном или метастатическом НМРЛ при подтвержденных мутациях эпидермального фактора роста (EGFR) после 4 курсов химиотерапии с применением препаратов платины.

Также медикамент прописывают в качестве первой линии терапии при локально распространенном (стадия III b) или метастатическом (стадия IV) НМРЛ с мутациями EGFR. Эффективность применения таким категориям пациентов основана на результатах клинических исследований (повышение медианы общей выживаемости).

В некоторых странах (в том числе и в России) Тарцева показана в комбинации с Гемцитабином для лечения злокачественных новообразований с локализацией в поджелудочной железе.

Абсолютными ограничениями к назначению медикамента Тарцева являются индивидуальная гиперчувствительность, период беременности. Во время курса терапии женщине следует прекратить грудное вскармливание. В связи с отсутствием данных о безопасности (а точнее, соотношения клинической эффективности и риска развития тяжелых осложнений) препарат не прописывают пациентам, не достигшим возраста, больным с сопутствующими критическими поражениями печени и почек.

Назначаемая суточная доза препарата зависит от диагноза пациента.

Впоследствии количество лекарственного средства корректируется в зависимости от выраженности нежелательных реакций:

при НМРЛ — 150 мг в сутки;
при раке поджелудочной железы — 100 мг в день.

Принимают таблетки строго натощак, 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды.

Показаниями к немедленной остановке лечения служат:

симптомы интерстициальной болезни легких;
тяжелые эпидермальные реакции индивидуальной непереносимости препарата;
другие потенциально угрожающие жизни осложнения.

При появлении признаков серьезных нежелательных реакций рекомендовано поэтапное снижение дозировки с интервалом в 50 мг до сохранения клинического эффекта и улучшения самочувствия пациента. Также уменьшение количества принимаемого лекарства требуется и при комбинированном приеме с сильными ингибиторами CYP3A4 (рядом противовирусных, противогрибковых препаратов, некоторыми антибиотиками и др.).

При пропуске дозы, таблетку нужно принять как можно быстрее. Однако одновременный прием двойной дозировки лекарства противопоказан.

Доктора отмечают следующие побочные эффекты:

нарушения свертывания крови (склонность к спонтанным кровотечениям);
постоянное чувство усталости (52%);
снижение массы тела (13%);
чрезмерная сухость кожи (12%);
сыпь, кожные высыпания, локальная гиперемия (до 75%);
ломкость ногтевой пластины, гирсутизм (до 10%);
потеря аппетита (52%);
диарея (53%);
диспепсические явления (12%);
тошнота и рвота (33%);
стоматит (17%);
гастроинтестинальные кровотечения (2%);
инфекции (24%, в тяжелой форме у 4% пациентов);
нарушения психоэмоционального состояния
расстройства сна (16%);
поражения органов зрения (12%, но в тяжелой степени — менее 1%);
артралгия (14%);
головная боль (17%);
диспноэ (41%, в 22% случаев требовалась коррекция дозы).

Тяжелые побочные явления при приеме Тарцевы возникают относительно редко. Так, крайне опасная интерстициальная болезнь легких регистрируется у 0,6% пациентов. У некоторых больных отмечают нарушения функциональной активности печени и/или почек.

Особая осторожность требуется при одновременном применении Тарцевы с медикаментами следующих фармакологических групп:

Сильные ингибиторы CYP3A4. Необходимо снижение дозы эрлотиниба, но специалисты рекомендуют избегать подобного сочетания.
Антациды, ингибиторы протонной помпы, блокаторы Н2-рецепторов. Принимать как минимум за часа до приема Тарцевы.
Кетоконазол и некоторые другие противогрибковые препараты. Тактика такая же, как и при сочетании с ингибиторами CYP3A4.
Варфарин и другие антикоагулянты. Необходим мониторинг активности свертывающей системы крови.

Противопоказано потребление грейпфрутового сока.

Употребление алкогольных напитков строго запрещено.

Интерстициальное заболевание легких. Вероятность подобного осложнения возрастает, если перед началом приема Тарцевы пациент получал химио- и/или лучевую терапию. При появлении указывающих на данную патологию симптомов лечение сразу же прекращают. Повторное начало терапии возможно после нормализации состояния больного.

Диарея. Рекомендовано симптоматическое лечение с применением соответствующих препаратов.

Дегидратация, электролитные нарушения. Подобное состояние часто возникает на фоне диареи и/или неукротимой рвоты. Помимо отмены Тарцевы, необходимо восполнение недостатка жидкости и электролитов при помощи специальных напитков (Регидрон и т.д.). В тяжелых случаях показана госпитализация и внутривенные инфузии.

Почечная недостаточность. Факторами риска является потеря жидкости, сопутствующие поражения мочевыделительного тракта, предшествующая химиотерапия. Показано симптоматическое лечение на фоне прекращения применения Тарцевы.

Гепатит, печеночная недостаточность. Тяжелые патологии печени отмечают крайне редко, но известно о нескольких летальных исходах в результате печеночной недостаточности. Поэтому необходим мониторинг лабораторных показателей и снижение дозы или полная отмена лекарства.

Другие осложнения. С осторожностью препарат прописывают пациентам с изъязвлениями слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, заболеваниями органов зрения. Необходимо отказаться от курения, так как никотин серьезно влияет на фармакокинетику медикамента.

Превышение количества препарата проявляется в виде нарушения работы печени, сильного поноса, сыпи. Лечение симптоматическое. Возобновление приема Тарцевы возможно после улучшения самочувствия.

При комнатной температуре.

Лечение продолжают до сохранения терапевтического эффекта или развития тяжелых осложнений.

Аналоги

Эффективность эрлотиниба установлена достаточно давно. Поэтому лекарственное вещество входит в состав дженериков. Это:

Тарлениб (Индия);
Эрлотиниб (Индия);
Эрлотиниб-Натив (Россия).

Однако аналоги не могут конкурировать с оригинальным медикаментом. Качество лекарственной субстанции и массовая доля вспомогательных компонентов — ключевые факторы для оптимального соотношения клинического эффекта и безопасности.

Цена и где купить

Несмотря на то, что препарат входит в РЛС России, в наличии медикамента практически нигде нет. На профильных форумах, где общаются пациенты и их близкие, самыми популярными темами для обсуждений являются цена Тарцевы в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга и способы покупки лекарства.

Стоимость зависит от дозировки действующего вещества. Купить 30 таблеток Тарцевы по 25 мг можно за 750 евро, по 100 мг — 2370 евро, по 150 мг — 2950 евро.

Отзывы врачей

Любовь Александровна Смелова, онколог

По отзывам коллег и моему личному опыту, Тарцева по эффективности превосходит другие таргетные препараты для лечения НМРЛ. Средство подходит для длительного применения. Побочные реакции возникают часто, но у подавляющего большинства пациентов они носят невыраженный характер. Положительный результат отмечаю почти у всех больных.

Отзывы пациентов врачей

Петр, 35 лет

Приобретаю Тарцеву для отца, ему диагностировали немелкоклеточный рак легких. Сейчас анализы демонстрируют остановку процесса и доктора говорят о возможном улучшении состояния. Из побочных реакций больше всего беспокоит слабость, но с ней можно справляться. С оглядкой на отзывы других людей хочется верить в лучшее.

Как отличить оригинал от подделки

Перед оформлением заказа следует поинтересоваться репутацией фирмы посредника, изучив все гарантии, которые она предоставляет. Надежные посредники приобретают лекарства только в проверенных европейских аптеках, имеющих лицензию на продажу фармацевтической продукции. После оплаты медикамента предоставляется чек из аптеки. Кассовый документ является гарантией качества покупаемых препаратов, так как на нем напечатан код покупки и контакты аптеки, а по этим данным можно проверить подлинность лекарства.

Результаты клинических испытаний

Часто пациенты задают вопрос, Тарцева или Иресса, что лучше? Действительно, по данным клинических исследований, эрлотиниб и гефитиниб (действующие вещества препаратов) очень схожи по эффективности. Однако Иресса чаще вызывает осложнения со стороны печени и другие побочные реакции степени тяжести.

В клинических исследованиях оценивали эффективность приема Тарцевы в комбинации с химиопрепаратами и таргетной терапии медикаментом. Положительные результаты отметили более чем в 90% случаев. На фоне увеличения общей медианы выживаемости регистрировали снижение интенсивности основных симптомов заболевания. При назначении препарата в стандартной дозе контроль над опухолью достигнут в 85% случаях.

Схема лечения

Диагноз или особенности пациента	Суточная дозировка
НМРЛ	0,15 г
Поражение поджелудочной железы	0,1 г
Курение	Прием начинают с терапевтически рекомендованной дозы, затем снижают (при необходимости)
Поражения печени	Прописывают по 0,15 (0,1) г под строгим медицинским контролем. Оценивают объективную клиническую картину и лабораторные показатели. При ухудшении состояния дозу снижают
Заболевания почек	Данные о безопасности ограничены. При необходимости тактика такая же, как при патологиях печени
Возраст до 18 лет	Применение противопоказано

Условия продажи в аптеках

Отпуск препарата возможен только по рецепту от врача.

F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

Kremers Urban Pharmaceuticals [Кремерс урбан фармасьютикалз]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат Тарцева высокоспецифическое медикаментозное средство, блокирующее биосинтез ферментов фосфотрансфераз. Содержит в себе эрлотиниб ингибитор трансмембранного рецептора, соединяющего лиганды из группы белков, стимулирующих рост и дифференцировку эпителиальных клеток. Применяется в онкологии при лечении немелкоклеточной бронхогенной карциномы (рака легких).

АТХ и нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антибластомное противоопухолевое средство группы L01XE03 предназначено для терапии онкопатологий C00-D48 Класса II Новообразования: С25 Злокачественные опухоли ПЖЖ/ С34 Раковые опухоли бронхов и легких/ С78 Вторичные раковые новообразования в органах пищеварения и дыхания.

Лекарственная форма и биохимический состав

Противораковый препарат имеет вид двояковыпуклой круглой таблетки, в которой может содержаться 25 мг, 100 или 150 мг действующего вещества. На одной из сторон выгравирован логотип производителя TARCEVA. В состав таблетки входят активные и неактивные компоненты:

эрлотиниб;
додецилсульфат натрия;
молочный сахар;
стеарат магния;
мелкодисперсный порошок целлюлозы;
полимеры этиленгликоля;
пищевые добавки Е171 и Е463;
белый опадай Y-5-7068;
натриевая соль карбоксиметилированного крахмала.

Фасуются таблетки в серебристые контурные упаковки по 10 штук. В белой картонной упаковке содержится 3 блистера с противоопухолевым средством.

Терапевтические свойства

Эрлотиниб высокоспецифичный ингибитор тирозинкиназы трансмембранных рецепторов, ответственных за рост и дифференцировку клеток эпителия. Замедляет внутриклеточное фосфорилирование тирозинкиназных рецепторов типа HER1/EGFR. В связи с этим отмечается экспрессия на поверхности здоровых и мутированных (раковых) клеток.

В ходе медицинских испытаний было установлено, что препарат Тарцева препятствует окислительному фосфорилированию EGFR, вследствие чего замедляется процесс деления и роста раковых клеток. В случае мутации трансмембранных рецепторов не исключено появление стабильных пролиферативных линий в клетках.

Действующие компоненты сильно влияют на EGFR-зависимые линии в злокачественных тканях, которые и стимулируют мутацию трансмембранных рецепторов. Это обусловлено прочной связью внутриклеточного аппарата с АТФ-объединяющими областями мутированных доменов рецепторов эпидермального фактора роста.

Препарат Тарцева блокирует каскады сигнальных процессов, влекущих за собой разрастание злокачественных тканей. В связи с этим не только снижается пролиферация раковых клеток, но и формируется внутриклеточный путь их гибели.

Фармакокинетические свойства

Согласно инструкции по применению, ингибитор тирозинкиназы быстро абсорбируется при приеме таблеток внутрь. Предельные уровни концентрации активных веществ достигаются в течение 4-4.5 часов. Биодоступность при приеме препарата добровольцами достигала 59% и повышалась в среднем на 2-3% в случае параллельного приема пищи.

Более 95% действующих веществ связываются с белковыми структурами в плазме крови, преимущественно с альбумином и гликопротеином. Незадействованная фракция в максимуме достигает всего 4-5%.

Тарцева расщепляется под влиянием изоферментов CYP3 A4, которые относятся к аппарату цитохрома Р450. Часть антибластомного средства метаболизируется в тонком кишечнике, тканях раковых новообразований и легких. Производные возникают в процессе О-деметилирования действующих веществ. Такие продукты распада обладают выраженной фармакотерапевтической активностью.

Около 90% продуктов распада экскретируются с желчью, остальные 10% с почками. Равновесные уровни действующих компонентов в случае приема 1 раз в день достигаются через неделю интенсивной терапии.

Показания к применению

Препарат Тарцева таргетное средство, которое используется в рамках молекулярно-прицельной терапии онкологических заболеваний. Остановка роста злокачественных опухолей осуществляется за счет включения в схему лечения специфических целевых молекул, которые препятствуют не только развитию мутированных клеток, но и их канцерогенезу.

Основными показаниями к применению антибластомного лекарства являются:

поддерживающая терапия немелкоклеточной бронхогенной карциномы при отсутствии интенсивного митоза раковых клеток после проведения 4 курсов классической химиотерапии;
фармакотерапия метастатического и локализованного рака ПЖЖ, который не подлежит оперированию, в комбинации с антиметаболитами из подгруппы антагонистов пиримидинов;
метастатическая и местно-распространенная немелкоклеточная бронхогенная карцинома после проведения одной или нескольких неэффективных схем химиотерапии.

Тарцева может назначаться для профилактики рецидивов в рамках поддерживающей терапии после удаления карциномы или проведения курса химиотерапии.

Режим дозирования

Препарат Тарцева предназначен для приема внутрь за 1.5 часа до или спустя 2-2.5 часа после еды. Дневная доза назначается врачом на 1 прием, при этом режим дозирования зависит от особенностей течения онкологической болезни:

при немелкоклеточной бронхогенной карциноме 150.0 мг в сутки;
при злокачественных опухолях в поджелудочной железе до 100 мг в сутки в комбинации с Гемцитабином.

Если в процессе фармакотерапии наблюдается прогрессирование злокачественных новообразований, следует отменить Тарцеву. Чтобы предотвратить осложнения, еще до начала терапии рекомендуется провести аппаратную диагностику с целью обнаружения в трансмембранных рецепторах 19 и 21 экзон мутаций.

Особые случаи дозировки

Коррекция дозы препарата требуется пациентам, которые используют медикаменты, влияющие на активность и биосинтез CYP3 A4. Если прием ингибиторов изоферментов был начат во время противоопухолевой фармакотерапии, дозу понемногу снижают до 50 мг в сутки.

С особой осторожностью следует принимать медпрепарат больным при дисфункции печени и фиброзном повреждении паренхиматозной ткани. При тяжелом течении печеночной недостаточности нежелательно употреблять противораковые оральные медикаменты. В случае развития токсического синдрома прием антибластомного средства нужно отменить.

Безвредность Тарцевы у лиц, страдающих дисфункцией почек, не изучена. При учете фармакокинетического профиля действующих компонентов, нужно с осторожностью использовать таблетки при умеренной почечной недостаточности. В случае прогрессирования болезни противоопухолевое средство не используют.

Доклинические исследования токсической активности Тарцевы и ее влияния на репродуктивную систему показали, что эрлотиниб в терапевтических дозах обладает эмбрионотоксичностью. В связи с этим женщинам фертильного возраста рекомендуется в течение 14 дней после окончания терапии Тарцевой принимать оральные контрацептивы. Во время беременности противораковое средство используют только в том случае, если прогнозируемая польза для матери многократно превышает риск для ребенка.

Неизвестно, могут ли действующие компоненты медпрепарата экскретироваться в молоко. При назначении Тарцевы во время лактации желательно перевести грудного ребенка на искусственное вскармливание.

Алкоголь содержит в себе этанол, который увеличивает токсическую нагрузку на почки и органы гепатобилиарной системы. По этой причине препарат Тарцева не сочетается с приемом спиртосодержащих напитков.

Лекарственное взаимодействие

Тарцева метаболизируется в печеночной ткани при помощи изофермента типа CYP3A4, в значительно меньшей степени CYP1A1. Именно поэтому при применении антибластомного средства в сочетании с медикаментами, которые расщепляются при участии упомянутых ферментов, нужно корректировать суточную дозу.

Ингибиторы CYРЗА4 снижают метаболизм активных и неактивных веществ в печени и повышают их уровень в плазме крови. По этой причине рекомендуется уменьшить дневную дозу противоопухолевого средства при параллельном использовании Ципрофлоксацина или Кетоконазола. Несоблюдение рекомендаций чревато появлением токсического синдрома и тяжелыми функциональными нарушениями печени.

У больных, нуждающихся в применении Тарцевы в сочетании с Рифампицином и другими индукторами CYP3A4, нужно пересмотреть возможность увеличения дозировки до 300.0 мг в сутки. При отсутствии токсических явлений и других побочных реакций в течение 2 недель желательно увеличить дозу до 450.0 мг в день.

Растворимость действующих компонентов медпрепарата зависит от показателей pH желудка. В случае их увеличения Тарцева расщепляется значительно дольше, в связи с чем пиковая концентрация ингибитора протеинкиназы достигается в течение 6 и более часов. При параллельном употреблении Омепразола его предельная концентрация уменьшается в среднем на 46%.

Передозировка

Однократное употребление более 1600 мг медпрепарата в сутки никак не сказывается на самочувствии пациентов. Но при повторном приеме Тарцевы 2 раза сутки в дозировке до 200 мг возникают следующие побочные реакции:

увеличение концентрации печеночных трансаминаз;
диспепсические явления (рвота, диарея, отрыжка);
аллергические реакции кожи (зуд, пустулезная сыпь).

При обострении симптомов прием антибластомного средства приостанавливают до стабилизации состояния пациента.

Побочные эффекты

На фоне регулярного применения Тарцевы у пациентов с бронхогенной карциномой и раком ПЖЖ могут возникать такие побочные реакции:

диспепсические явления;
дискомфорт в абдоминальной области;
частые носовые кровотечения;
папулопустулезные высыпания;
гиперпигментация кожи;
желудочно-кишечные кровотечения;
усиленное газообразование в кишечнике;
гипербилирубинемия;
перфорация роговицы глаза;
депрессивный синдром;
буллезный дерматит;
почечная недостаточность;
перфорация стенок в тонком кишечнике;
нарушение функций печени;
повышение активности маркерных ферментов печени;
печеночная недостаточность;
сухой кератоконъюнктивит;
эпидермальный некролиз.

Согласно инструкции, при приеме противоопухолевого препарата больные могут жаловаться на лихорадку, снижение массы тела, алопецию и хроническую усталость.

Особые указания

В единичных случаях у пациентов с немелкоклеточной бронхогенной карциномой, получавших лечение неопластическим средством, диагностировали интерстициальные заболевания легких, о чем свидетельствовали ИЗЛ-подобные признаки (одышка, выпоты в плевральную область, дыхательная недостаточность).

Частота возникновения серьезных патологий не превышала 0.8-1%, при этом менее 25% из них сопровождались летальным исходом. У большинства пациентов диагностировали следующие виды патологий:

облитерирующий бронхиолит;
альвеолит;
инфильтрация легочной ткани;
интерстициальный пневмонит;
лучевой пневмонит.

Упомянутые болезни развивались в течение 1-2 недель после начала таргетной терапии. В 92% случаев причиной тому было предварительное прохождение курса лучевой терапии или паренхиматозные патологии легких в прошлом. В случае возникновения патологических легочных симптомов (лихорадка, спастический кашель, тяжелое дыхание) нужно прекратить лечение до выяснения обстоятельств.

Противопоказания

Тарцеву не назначают при гиперчувствительности к активным и неактивным компонентам. Ингибиторы протеинкиназ не используются в педиатрии из-за высокой вероятности нарушения функций органов кроветворения, дыхания, мочеполовой системы и т.д.

Основными противопоказаниями к применению противоракового средства считаются:

тяжелая форма недостаточности почек или печени;
дивертикулярные заболевания в анамнезе;
параллельный прием таксанов;
беременность и лактация;
возраст до 18 лет.

Лечение Тарцевой проводится в стационарных условиях при наличии пептической язвы и параллельном использовании медикаментов, влияющих на активность изофермента CYP3 A4. Нежелательно прибегать к таргетной терапии во время прохождения химиотерапевтического курса.

Врачи не советуют использовать неопластические медпрепараты при наличии редких наследственных патологий. Это же касается и больных с непереносимостью галактозы и нарушенным всасыванием моносахаридов из ЖКТ.

Аналоги

Структурными аналогами Тарцевы являются медикаменты, в которых содержится аналогичное действующее вещество Тарлениб, Эрлонат. Заменить антибластомное средство можно и лекарствами, обладающими подобными фармакотерапевтическими свойствами:

Винат;
Алвотиниб;
Иматеро;
Эгитинид.

Вышеперечисленные медикаменты обладают цитотоксическим действием по отношению и к здоровым, и к раковым клеткам. Поэтому перед их использованием нужно уточнить у врача дозировку и продолжительность терапии.

Условия продажи и хранения

Антинеопластический медпрепарат отпускается в аптечных сетях только по письменному рецепту от врача. Особые температурные условия для хранения Тарцевы не требуются. Предельный срок ее годности составляет 4 года с момента выпуска (указан на нижней части картонной упаковки).

Читайте также: