Таблетки при раке легких иресса

Состав

1 таблетка препарата включает 250 мг гефитиниба.

Дополнительные вещества: макрогол 300, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, оксид железа, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, повидон, диоксид титана.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, подавляющее протеинтирозинкиназу действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Иресса являясь избирательным блокатором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), замедляет рост опухоли, ее ангиогенез и метастазирование, а также ускоряет гибель раковых клеток.

Тормозит развитие разнообразных линий раковых клеток и стимулирует противоопухолевое действие химиотерапевтических лекарств, гормональной и лучевой терапии.

Препарат доказано увеличивает срок до прогрессирования опухоли у лиц с метастатическим или местно-распространенным типами немелкоклеточного рака легкого.

После перорального приема всасывается медленно. Предельная концентрация в крови достигается спустя 4-6 часов. Биодоступность составляет примерно 58%. Прием еды не изменяет показатели биодоступности. При рН желудочного сока более 5 биодоступность препарата уменьшается на 47%.

Реагирование с белками крови достигает 90%. Гефитиниб метаболизируется изоферментом CYP3A4 путем трансформации N-пропилморфолиновой группы, деметилирования и окислительного дефосфорилирования. Главный метаболит – О-десметилгефитиниб, его активность в отношении роста клеток в 14 раз слабее активности самого гефитиниба.

Время полувыведения в среднем равно 41 часу. Эвакуируется из организма главным образом с калом, незначительная часть (около 4%) выводится почками.

Показания к применению

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого с присутствием мутаций тирозинкиназы в структуре рецептора, ответственного за реагирование с эпидермальным фактором роста в первичной линии терапии.

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого, невосприимчивый к химиотерапии препаратами платины.

Противопоказания

  • беременность и лактация;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия на составляющие препарата.

Препарат Иресса с осторожностью используют при интерстициальной пневмонии, криптогенном фиброзе легких, постлучевой пневмонии, пневмокониозе, лекарственной пневмонии, даже незначительном повышении содержания билирубина и трансаминаз печени.

Побочные действия

Наиболее часто лечение Ирессой сопровождается кожной сыпью, диареей, зудом и сухостью кожи, которые наблюдаются примерно в 20% случаев. Обычно побочные реакции проявляются в 1-й месяц применения лекарства и в большинстве случаев обратимы. У 10% пациентов регистрировались тяжелые реакции, но только у 3-4% пациентов лечение было остановлено из-за побочных реакций.

  • Реакции со стороны свертывания: гипокоагуляция, гематурия, увеличение количества кровотечений на фоне лечения Варфарином, носовое кровотечение.
  • Реакции со стороны пищеварения: умеренная тошнота, диарея, анорексия, стоматит, повышение содержания АЛТ и ACT, сухость во рту, рвота, дегидратация, гепатит, повышение содержания билирубина, печеночная недостаточность, панкреатит, возможен летальный исход.
  • Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, эрозия роговицы, ксерофтальмия, выпадение ресниц, блефарит.
  • Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония.
  • Со стороны выделительной системы: повышение содержания креатининав плазме, протеинурия.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.
  • Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд, пустулезная сыпь, алопеция, изменения ногтей, эпидермальный токсический некролиз, буллезное поражение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит.
  • Прочие реакции: слабая астения, гипертермия.

Иресса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Иресса назначают принимать перорально по 1 штуке раз в день.

В случае пропуска больным приема очередной таблетки, ее следует принять немедленно, если до приема последующей таблетки осталось больше 12 часов. Запрещено принимать 2 таблетки за раз для компенсации случайно пропущенной дозы.

Таблетку перед приемом разрешается растворить в 100 мл кипяченой (негазированной) воды. Иные жидкости для растворения использовать запрещается. Таблетку необходимо опустить в воду и размешать до полного растворения (около 15 минут), затем незамедлительно выпить образовавшуюся суспензию. Следующим шагом нужно налить еще полстакана воды, обмыть ею стенки сосуда и выпить оставшуюся суспензию. Растворенные описанным способом таблетки разрешено вводить также посредством назогастрального зонда.

У лиц с избытком или недостатком веса, в пожилом возрасте, в зависимости от национальной или половой принадлежности, при печеночной недостаточности, вызванной метастатическим поражением) коррекция дозы не производится.

У лиц с диареей, плохо поддающейся лечению, или при побочных явлениях со стороны кожи разрешено сделать перерыв в приеме до 14 дней с возобновлением приема лекарства поле истечения указанного срока в прежней дозировке.

Передозировка

Признаки передозировки: повышение тяжести и частоты побочных реакций, в основном диареи и сыпи на коже.

Лечение передозировки: симптоматическое. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Совместный прием назначение гефитиниба и Рифампицина вызывает уменьшение концентрации первого на 83%.

Гефитиниб (Иресса) и Итраконазол при совместном приеме вызывают повышение содержания первого на 80%, что может вызвать увеличение частоты и выраженности нежелательных явлений.

При одновременном применении с Винорельбином не исключена стимуляция нейтропенического действия последнего.

Препараты, активирующие изофермент CYP3A4, стимулируют метаболизм и уменьшают содержание гефитиниба в крови. Одновременное назначение описываемого средства с активаторами изофермента CYP3A4 (Карбамазепин, Фенитоин, настойка зверобоя, барбитураты) может ослабить его действие.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 30°C. Беречь от детей

Срок годности

Особые указания

До назначения препарата в первичной линии лечения указанных видов немелкоклеточного рака легкого нужно обязательно определить наличие мутации EGFR у всех больных, так как Иресса не может быть использована в первичной линии терапии у лиц без наличия мутации EGFR (вместо химиотерапии).

В ряде случаев на фоне приема Ирессы развивалось интерстициальное поражение легких, редко с летальным исходом. При усилении таких симптомов как кашель, одышка, лихорадка прием препарата необходимо остановить и незамедлительно обследовать пациента. Если наличие интерстициальной болезни легких подтверждается, прием лекарства прекращают и назначают пациенту необходимое лечение. Факторы, повышающих вероятность появления интерстициальной болезни легких: курение, нормальная ткань легких Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специальность: Хирургия, Травматология, Онкология, Маммология подробнее

Отзывы

Принимаю препарат Иресса 6 лет. Препарат был назначен после рецидива. 4 года после операции и 3- х химиотерапий ремиссия и рецидив. Считаю что живу благодаря этому препарату. В настоящее время что-то ухудшилось состояние печени. Будем смотреть динамику и лечить печень.


AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат Иресса (производство Великобритании) – противоопухолевый препарат, оказывающий ингибирующее воздействие на рецепторы эпидермального фактора роста, подвергшиеся мутации.


По Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, 1989г. (ICD-10), Иресса применяется в следующих случаях: С(II) 78 – Вторичные злокачественные образования дыхательной и пищеварительной системы; С(II) 79.8 – Вторичные злокачественные новообразования других локализаций, уточненные. Актуальной проблемой в лечении рака химиопрепаратами является отсутствие избирательного эффекта на раковые клетки. Известна токсичность всех групп противоопухолевых препаратов химиотерапии для организма. В связи с этим постоянно ведется поиск средств, воздействие которых прицельно направлено исключительно на измененные ткани. Исследования в этой области привели к созданию нового направления лечения онкозаболеваний - таргетной терапии, при которой мишенью являются только злокачественные образования. Это стало возможно благодаря особенностям функционирования клеток-мутантов. Такая форма терапии не подвергает нормальные клетки токсичному воздействию и вызывает гораздо меньше побочных эффектов. Недостаток указанной терапии - ее индивидуальный характер. Ряд исследований показывает, что на лечение препаратами таргетной терапии пациенты реагируют с разной степенью отклика – в зависимости от генетических мутаций (к таковым относится и препарат Иресса) и других факторов. Направление таргетной терапии перспективно, однако оно все еще недостаточно развито. Это обуславливает отсутствие необходимых исследований, особенно на большой выборке клинических случаев. Недостаточно данных о средней выживаемости пациентов в отдаленной перспективе. Во многих странах ряд медпрепаратов таргетной терапии имеют статус экспериментальных.

Фармакологические свойства

Лекарство Иресса содержит действующее вещество гефитиниб. Гефитиниб эффективно блокирует домен тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста. Избирательность лекарства обусловлена особенностью раковой клетки, фундаментальным свойством которой является способность к неограниченному автономному росту. Измененная ткань в малой степени подвержена влиянию эндокринных механизмов регуляции, используя аутокринный и паракринный способы регуляции. Такой механизм реализуется через факторы роста – полипептиды, производимые клеткой либо межклеточным пространством пораженной ткани. Факторы роста взаимодействуют с рецептором либо самой материнской клетки, либо с рецепторами на мембранах соседних клеток. В настоящее время известно несколько десятков таких полипептидов, к которым относятся и пептиды, взаимодействующие с лигандом рецептора эпидермального фактора роста. Эпидермальный фактор роста рассматривается в качестве важного регулятора сигнальных путей в нормальной клетке, а альфа-трансформирующий фактор роста задействован в механизме эмбрионального развития плода. Этот рецептор становится ведущим в развитии аутокринных механизмов регуляции онкоклеток. Раковая опухоль развивается при перекрестной экспрессии (процесса формирования молекулы из ДНК) рецептора эпидермального фактора роста. Мутации в молекуле рецептора приводят к постоянной активности тирозинкиназы, не связанной с присутствием соответствующего лиганда (в отличие от обычного режима), Внутриклеточные сигнальные процессы, в которых участвует рецептор эпидермального фактора роста – метаболизм фосфатидилинозитола и система гена ras, включающая целый каскад митоген-активируемых протеинкиназ. Лекарство блокирует активность тирозинкиназы, тем самым прерывая процесс размножения пораженных клеток. Масштабные исследования, проведенные в лаборатории клинической биохимии ФГБУ РАМН с 1991 по 2000 гг., установили следующие закономерности в лечении разных форм рака.


В структуре рака яичников рецептор эпидермального фактора роста обнаружен в 40% злокачественных образований, и в 25% доброкачественных эпителиальных опухолях. Данный показатель формирует потенциально восприимчивую категорию пациентов к терапии Ирессой. Более чем в половине случаев рак эндометрия носит эндокринный, а не аутокринный характер регуляции раковых клеток, в то время как опухоли с аутокринным или паракринным механизмом практически не встречаются. Для этой формы онкологии лечение Ирессой может не принести клинически выраженного лечебного эффекта. Несколько выше частота случаев обнаружения рецептора на стадии предопухолевых изменений эндометрия. При раке молочной железы уровень выявления рецептора эпидермального фактора роста коррелирует со злокачественностью заболевания, однако часто встречается и эндокринный тип регуляции онкоклеток. При этом терапия гормональными препаратами не показала эффективность при аутокринной форме онкологии, и параллельно, терапия блокаторами рецептора эпидермального фактора роста оказалась столь же неэффективной для эндокринных форм рака молочной железы. Очень высокая частота рецептор-ЭФР-зависимой формы в случаях новообразований костной и соединительной ткани. Исключение составляют гигантоклеточные опухоли костей. В то же время, исследователи предполагают наличие других факторов развития сарком и хондросарком, поэтому использование Ирессы для этой категории больных нуждается в дальнейших исследованиях. Результаты исследований терапии блокаторами рецептора эпидермального фактора роста немелкоклеточного рака легких самые обнадеживающие. В настоящее время именно немелкоклеточный рак дыхательных путей является основным, а иногда и единственным типом опухолей, при которых назначается Иресса в западных странах. В остальных случаях целесообразно применение специальных тестов на содержание рецептора эпидермального фактора роста в новообразованиях перед назначением.

Состав


Одна таблетка содержит: гефитиниб – 250 миллиграмм. Дополнительные вещества: лактоза; пищевые волокна; натриевая соль целлюлозы; повидон; додецилсульфат натрия; стеариновая кислота; гипромеллоза; макрогол 300; Е171; Е172.

Показания к применению

Схемы на основе Ирессы используют при лечении немелкоклеточного рака легких, глиобластом, детских глиом, медуллобластом, рака яичников.

Иресса назначается в составе монотерапии при первой постановке диагноза, и в качестве единственного медпрепарата при рецидивах болезни. К показаниям для назначения Ирессы относятся: - первая линия терапии немелкоклеточного рака легких любой стадии, несущего мутации рецептора эпидермального фактора роста; - рак пищевода, ассоциированного с мутациями рецептора эпидермального фактора роста; - плоскоклеточный рак дыхательных путей, аденокарцинома, индуцированные рецептором-ЭФР; - при непереносимости препаратов платины и доцетаксела препарат первой линии при формах рака с участием рецептора-ЭФР; - другие формы рака уточненной локализации, ассоциированные с мутацией рецептора эпидермального фактора роста. Данный противоопухолевый препарат целесообразно назначать после проведения тестов на определение мутации рецептора эпидермального фактора роста.

Противопоказания для назначения

Иресса противопоказана или подлежит отмене при наступлении беременности, кормления грудью, до восемнадцати лет – в связи с недостаточностью данных об использовании препарата у этих групп пациентов, а также при проявлении аллергических реакций на компоненты.

Инструкция по применению

Прием Ирессы осуществляется перорально, через 1-2 часа после еды, с достаточным количеством негазированной воды. Таблетку можно растворить в воде. Не следует употреблять для этого другие жидкости. Возможен прием растворенной в воде таблетки Иресса через назогастральный зонд. В общих случаях дозировка составляет 1 таблетку в день.

Для пожилых пациентов рекомендуются стандартные дозировки. При развитии побочных эффектов возможна отмена медпрепарата на срок до двух недель с последующим возобновлением терапии в стандартной дозировке. Повышенная кислотность может снизить биодоступность гефитиниба. Поэтому рекомендуется перед приемом таблетки за час-два принять пищу. Курение значительно повышает риск развития пневмонии на фоне терапии Ирессой. В процессе терапии следует контролировать уровень печеночных ферментов - трансаминаз и билирубина с целью предотвращения развития нежелательных эффектов. Существуют сведения о нескольких случаях возникновения у детей кровоизлияний в головной мозг на фоне терапии глиом различной локализации медпрепаратом. Препарат содержит лактозу, поэтому не может быть назначен пациентам с полной непереносимостью лактозы.


К состояниям, при которых медпрепарат назначается с осторожностью, относятся: - легочный фиброз; - воспаление легких с поражением интерстиция; - воспаление легких, обусловленное лучевой или медикаментозной терапией; - незначительный рост активности трансаминаз печени и показателей билирубина в анализах.

Взаимодействие с другими веществами

Сочетание с приемом рифампицина, фенитоина, карбамазепина, барбитуратов, настойки и вытяжки зверобоя существенно снижает концентрацию гефитиниба в крови. Итраконазол увеличивает концентрацию гефитиниба в крови. Медпрепараты, повышающие кислотность, в том числе нестероидные противовоспалительные средства, также уменьшают концентрацию гефитиниба в крови. Сочетание с приемом венорелбина может вызвать нейтропению. Одновременно с варфарином снижает свертываемость крови и может привести к локальным кровотечениям.

Побочные эффекты

Иресса мало токсична в сравнении с традиционными химиопрепаратами. Наиболее часто отмечаемые побочные явления – это диарея, вплоть до очень выраженной, и высыпания пустулезного характера с образованием акне и угрей. В сфере сердечно-сосудистой и кровеносной систем: наличие крови в моче, кровотечения из носа – часто, снижение показателей свертываемости крови, рост показателей трансаминазы, билирубина. В сфере ЖКТ: диарея вплоть до тяжелой – очень часто, тошнота, рвота. Наблюдается воспаление и сухость слизистых оболочек, анорексия, обезвоживание, воспаление поджелудочной железы и печени. В сфере дыхательной системы: воспаление легких с поражением интерстиция вплоть до крайней степени тяжести - часто. Дерматология и прочие: поражение слизистой оболочки глаз, ресничные поражения, сыпь – очень часто, зуд, сухость кожи с образованием трещин. Наблюдаются выпадение волос, изменения ногтевой пластины, эритема, сосудистые поражения кожного покрова, буллезный дерматит. Аллергические реакции: крапивница, отек дыхательных путей.

Передозировка

Передозировка быстро вызывает обострение диареи, кожной сыпи и других побочных эффектов. Терапия направлена на устранение симптомов.

Форма выпуска

Иресса выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке.

Аналоги

Гефтинат, Винат, Гливек, Иматиниб.

Условия хранения

Хранение осуществляется при температуре не выше 25 градусов по Цельсию, вдалеке от солнечных лучей, влаги, без доступа детей к месту хранения.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по рецепту. Данная инструкция представляет собой сокращенную версию описания медпрепарата.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Иресса

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: гефитиниб 250 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171.

Код АТХ: L01ХХ31.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса ® обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого. Исследование III фазы INTEREST показало, что Иресса ® , в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком лёгкого.

Фармакокинетика
После приема внутрь, всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата гефитиниб 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 часов. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе рН желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47%.

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6. При назначении гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови- О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. Средний период полувыведения составляет 41 час. Препарат выводится в основном с фекалиями. Почками выводится менее 4% от введенной дозы.

Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено. На фоне ежедневного приёма Прессы в дозе 250 мг, время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие: метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у данных пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Особенности действия Прессы у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Показания к применению
Местно-распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата. Беременность и период лактации. Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена).

С осторожностью: при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения Прессой); при повышении активности "печеночных" трансаминаз.

Способ применения и дозы
Внутрь по 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Таблетка также может быть растворена в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 минут) и тут же выпить полученный раствор. Налить ещё половину стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор Ирессы можно также назначать через назо-гастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы Ирессы в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени. Коррекция дозы: у пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения Ирессой в дозе 250 мг/сутки.

Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Приблизительно у 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1 - 0.1 - 0.01 - Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны органов пищеварения: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит.

Со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; нечасто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны органов дыхания: нечасто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Со стороны кожи и кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница

Прочие: часто - астения, повышение температуры тела.

Передозировка
Возможные симптомы - увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение симптоматическое. Антидот не известен.

При совместном применении гефитиниба и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Особые указания
Иногда у пациентов, принимающих Ирессу, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов как одышка, кашель, лихорадка применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, приём Прессы прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих Ирессу) по сравнению с другими странами (в 0,3% случаев среди 39000 пациентов).

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

При применении Ирессы в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии Ирессой. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении Ирессой подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Ирессой и, как минимум, в течение 3-х месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции. Поскольку во время проведения терапии препаратом Иресса могут развиться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции Ирессу ® следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминия. По 3 блистера в пакет из алюминиевой фольги. Пакет помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Фирма-производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания Макл ссфи л д, Чешир

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед
119334 Москва,ул. Вавилова д.24 стр. 1.

Иресса (IRESSA) - торговая марка, собственность компании АстраЗенека.

Читайте также: