Презентация болевой синдром в онкологии

Скачать презентацию (1.3 Мб) 49 загрузок 5.0 оценка

Рецензии

Аннотация к презентации

Содержание

Хроническая боль в онкологии: современные методы фармакотерапии д.м.н., профессор П.Б. Зотов Тюменский областной онкологический диспансер Презентации по онкологии

Частота боли при раке 25-45% - на ранних стадиях 80-95% - при распространенном процессе 10-30% больных продолжают испытывать боль, несмотря на проводимую терапию1 1Cancer Pain. From Molecules to Saffering. Paice J.A., Bell R.F., Kalso E.A., Soyannwo O.A. - IASP Press. Seattle, 2010.,- 354p. Нет боли Есть боль Есть боль

Причины низкой эффективности лечения Недостаток знаний о патофизиологии боли. Недостаток знаний о методах контроля боли. Сложность оформления рекомендуемых опиатов. Отказ больного от приема анальгетиков или несоблюдение им рекомендованного режима. Отсутствие должного ассортимента анальгетиков. Ценовая характеристика анальгетика. ! !

Что должен знать врач для выбора схемы лечения ? Интенсивность боли(слабая, средняя, сильная, очень сильная / нестерпимая). Длительность(острая, длительная, хроническая). Ведущий механизм боли(боль: ноцицептивная, нейропатическая, психогенная). Эффективность и объем предыдущей терапии.

Шкала Вербальных Оценок (ШВО) – 5-бальная: 0 – нет боли 1 – слабая боль 2 – средней (умеренной) интенсивности 3 – сильная (выраженная) 4 – самая сильная (нестерпимая) боль ВАЖНО: предъявить пациенту рекомендованные критерии Субъективные шкалы

Pain 1 2 3 Сильные опиоиды Слабые опиоиды ± неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Боль не проходит или нарастает БОЛЬ WHO. Cancer pain relief, 2nd ed. Geneva, WHO, 1996 ± неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Боль не проходит или нарастает Трехступенчатая схема лечения боли (ВОЗ, 1986)

Доминирующий принцип Максимальное соответствие анальгетика типу боли (тропность к ведущему патогенетическому механизму боли).

Типы болей Периферический компонент (ноцицепторы) Нейрогенный компонент Психологический компонент ДОРСАЛЬНЫЙ РОГ Тип боли: 1. Соматогенная боль. 2. Неврогенная боль. 3. Психогенная боль.

Периферическиеанальгетики - базовая ступень при болях разной интенсивности Анальгин (метамизол) действие направлено на блокаду медиаторов воспаления (простагландины, кинины и др. В общей практике ещё актуальны комбинированные препараты анальгина: Темпалгин, Пенталгин, Баралгин Современные – имеют более длительный (8-12 часов) и сильный болеутоляющий эффект: 1. Ксефокам (лорноксикам) – таблетки, инъекции 2. Флексен (кетопрофен) – свечи, гель, капсулы, ампулы 3. Перфалган (парацетамол) – р-р для в/в инфузий

При сильных болях: назначение неинвазивных пролонгированных форм МСТ-континус– таблетки 10, 30, 60 и 100 мг Действующее вещество: морфин Длительность действия: 12 часов Опыт применения в ТООД – с 1997 г. Недостатки: нельзя использовать при дисфагии снижение эффективности при синдроме мальабсорбции

Сравнение опиоидных анальгетиковпо анальгетическому потенциалу 100 Условный анальгетический потенциал морфина принят за 1

Фендивия: трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Фендивия– пластырь Доза: 12,5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч Действующее вещество: фентанил Длительность действия: 72 часа Преимущества: - не вовлекается ЖКТ - длительность действия - исключение прорывных болей

Фендивия обеспечивает стабильное и неинвазивное обезболивание на весь период лечения, благодаря трансдермальной терапевтической системе (ТТС) … Образование депо фентанила в течение первых 17-24 часов Достижение максимального обезболивающего эффекта через 24 часа ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА ФЕНТАНИЛА Площадь ТТС: 10, 20, 30 и 40 см Высвобождение фентанила в час: 25, 50, 75 и 100 мкг

ОДНОКРАТНАЯ АППЛИКАЦИЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОЙ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ СИСТЕМЫ * Miser et al,1989 4 3 2 1 0 0 12 24 36 48 60 72 Плазменные концентрации фентанила (нг/мл) Время после аппликации (ч) Фендивия100 мкг/ч

Восходящий сигнал Нисходящий сигнал Ощущение боли Спинной мозг Периферические ноцицепторы Патологический перелом тела позвонка при метастазах рака молочной железы Нейропатическая боль встречается у 30-60% больных распространенным раком Повреждение (сдавление) нерва + остеопороз

Клиника нейрогенной боли Симптомы, описываемые пациентом: - длительная, жгучая боль стреляющая, пронзающая боль - боль, подобная электрическому разряду - парестезии Симптомы, определяемые врачом: - гиперальгезия - аллодиния - дизестезия - гиперпатия

Применяемые средства (при нейрогенной боли) Антиконвульсанты Миорелаксанты Антидепрессанты Нейролептики Антиаритмики Местные анестетики Немедикаментозные средства (чрескожная электронейростимуляция, физиотерапия, релаксация, методы биологической обратной связи и др.). Адъювантная терапия (Трехступенчатая схема контроля боли, ВОЗ, 1986, 1992, 1996) Препарат выбора при нейропатической боли: Лирика (прегабалин)

Патогенетические (таргетные) средства терапиинейропатического болевого синдрома Прегабалин (Лирика) Габапентин Окскарбазепин Карбамазепин Амитриптилин Ламотриджин Местные анестетики (лидокаин пластырь)

Действие Лирики(прегабалина) Kavoussi R. Eur Neuropsychopharmacol. 2006;16 Suppl 2:S128-133. Данилов А.Б., Давыдов О.С. Невропатическая боль. 2007. – С. 10-12. Прегабалин регулируетработу чрезмерно возбудимых нейронов: Мишень -a2-dсубъединицапотенциалзависимых кальциевых каналов2 Сокращает избыточное выделение возбуждающих медиаторов2 Данный механизм действия объясняет его анальгетическую, противосудорожную и анксиолитическую активность1,2 Прегабалин препятствует избыточному выделению возбуждающих медиаторов1

Режимдозирования 2 x 300 мг * Доза 150-600 мг/день,разделенная на 2 или 3 приёма При необходимости через неделю: 600 мг/день*1 2 x 150 мг При необходимости после 3-7 дней:300 мг/день*1 2 x 75 мг Эффективная начальная доза:150 мг/день*1 Инструкция по медицинскому применению препарата Лирика, одобрена 07.07.2006 с дополнениями Лирика

Г.Р. Абузарова, 2012 МНИОИ им. П.А. Герцена Эффективность Лирикиу онкологических больныхпо данным МНИОИ им. П.А. Герцена (2012)

Pain Сильные опиоиды Слабые опиоиды ± неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Боль не проходит или нарастает БОЛЬ ± неопиоидные анальгетики ± адъювантные средства Тактика комплексного контроля боли Боль не проходит или нарастает Эпидуральная стимуляция Чрескожная стимуляция Чрескожная / транскраниальная электростимуляция Психотехнологии

Частота боли при раке 25-45% — на ранних стадиях 80-95% — при распространенном процессе 10-30% больных продолжают испытывать боль, несмотря на проводимую терапию1 1Cancer Pain. From Molecules to Saffering. Paice J.A., Bell R.F., Kalso E.A., Soyannwo O.A. — IASP Press. Seattle, 2010.,- 354p. Нет боли Есть боль Есть боль

Что должен знать врач для выбора схемы лечения ? Интенсивность боли (слабая, средняя, сильная, очень сильная / нестерпимая). Длительность (острая, длительная, хроническая). Ведущий механизм боли (боль: ноцицептивная, нейропатическая, психогенная). Эффективность и объем предыдущей терапии.

Периферические анальгетики — базовая ступень при болях разной интенсивности Анальгин (метамизол) действие направлено на блокаду медиаторов воспаления (простагландины, кинины и др. В общей практике ещё актуальны комбинированные препараты анальгина: Темпалгин, Пенталгин, Баралгин Современные – имеют более длительный (8-12 часов) и сильный болеутоляющий эффект: 1. Ксефокам (лорноксикам) – таблетки, инъекции 2. Флексен (кетопрофен) – свечи, гель, капсулы, ампулы 3. Перфалган (парацетамол) – р-р для в/в инфузий

При сильных болях: назначение неинвазивных пролонгированных форм МСТ-континус – таблетки 10, 30, 60 и 100 мг Действующее вещество: морфин Длительность действия: 12 часов Опыт применения в ТООД – с 1997 г. Недостатки: нельзя использовать при дисфагии снижение эффективности при синдроме мальабсорбции

Сравнение опиоидных анальгетиков по анальгетическому потенциалу 100 Условный анальгетический потенциал морфина принят за 1

Фендивия: трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Фендивия – пластырь Доза: 12,5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч Действующее вещество: фентанил Длительность действия: 72 часа Преимущества: — не вовлекается ЖКТ — длительность действия — исключение прорывных болей

Клиника нейрогенной боли Симптомы, описываемые пациентом: — длительная, жгучая боль стреляющая, пронзающая боль — боль, подобная электрическому разряду — парестезии Симптомы, определяемые врачом: — гиперальгезия — аллодиния — дизестезия — гиперпатия

Патогенетические (таргетные) средства терапии нейропатического болевого синдрома Прегабалин (Лирика) Габапентин Окскарбазепин Карбамазепин Амитриптилин Ламотриджин Местные анестетики (лидокаин пластырь)

Действие Лирики (прегабалина) Kavoussi R. Eur Neuropsychopharmacol. 2006;16 Suppl 2:S128-133. Данилов А.Б., Давыдов О.С. Невропатическая боль. 2007. – С. 10-12. Прегабалин регулирует работу чрезмерно возбудимых нейронов: Мишень — a2-d субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов2 Сокращает избыточное выделение возбуждающих медиаторов2 Данный механизм действия объясняет его анальгетическую, противосудорожную и анксиолитическую активность1,2 Прегабалин препятствует избыточному выделению возбуждающих медиаторов1

Режим дозирования 2 x 300 мг * Доза 150-600 мг/день, разделенная на 2 или 3 приёма При необходимости через неделю: 600 мг/день*1 2 x 150 мг При необходимости после 3-7 дней: 300 мг/день*1 2 x 75 мг Эффективная начальная доза: 150 мг/день*1 Инструкция по медицинскому применению препарата Лирика, одобрена 07.07.2006 с дополнениями Лирика

Г.Р. Абузарова, 2012 МНИОИ им. П.А. Герцена Эффективность Лирики у онкологических больных по данным МНИОИ им. П.А. Герцена (2012) Показатель Прегабалин (n=112) Эффективность на 21 сут. 94% Средняя эффективная доза 170 мг/сут Длительность титрации 3-7сут Снижение дозы опиоидов: трамадол На 12% морфин На 45% фентанил На 22%

Спасибо за внимание!

Кафедра поликлинической терапии Занятие 2

Хронический болевой синдром онкологических больных Хронический болевой синдром (ХБС) онкологического генеза отличается от всех других видов не только острой, но хронической болью. Впервые появившаяся и постоянно нарастающая боль в сочетании с тяжелым психологическим состоянием неизлечимо больного человека, взаимно подкрепляясь, создают сложный комплексный механизм так называемой патологической боли отличающейся от физической боли, имеющей адаптивное значение и направленной на мобилизацию защитных сил организма.

Патологическая боль Когда человек испытывает хроническую боль, многие привычные действия становятся для него затруднительными и малодоступными, возрастает его зависимость от окружающих. Чувствуя боль, человек испытывает неприятные физические ощущения и страдает душевно. Страдание является его психической реакцией на боль. К сожалению, не всегда удается избавить пациента полностью от сильной боли, но ее всегда можно уменьшить до терпимого уровня. Под регулированием боли понимают управление человека своей реакцией на боль.

Механизм хронического болевого синдрома 1.Периферический (локальный) — Раздражение болевых рецепторов, повышенное выделение алгогенных веществ (простагландины, кинины) 2.Центральный (системный) — Хроническое перевозбуждение нейронов, нарушение центрального тормозного контроля 3.Психологический — Эмоциональный стресс, выброс БАВ, психофизические расстройства

Типы хронической боли по Д. Цех 1990г 1. Ноцицепторная: а) Локальная — Обусловлена раздраже-нием растущей опухоли на поверхности или в глубине тела (кожа, мягкие ткани, кости) б) Иррадиирущая — Чаще это висцеральная боль, связанная с раздражением ноцицеп-торов

2. Проекционная: Нейропатическая — Является следствием нарушения функции периферических структур болевого проведения, носит пароксизмальный характер и описывается как стреляющая, колющая. 3. Вегетативная: Каузалгия — Обусловлена ирритацией вегетативных структур, чаще всего симпатических, и характеризуется локальной болью с нечеткими границами нередко жгучего характера в сочетании с различными вегетативными симптомами.

Причины ХБС у онкологических больных (по М.А. Гершанову и М.Д. Палкину 1986г.) Боли, вызванные самой опухолью — Поражение костей, мягких тканей, внутренних органов, окклюзия сосудов, органов пищеварительного тракта и др. Боли при осложнении опухолевого процесса — Патологический перелом, некроз, изъязвление, воспаление, инфицирование тканей и органов, тромбозы.

Боли при паранеопластическом процессе — Артронейромиопатии Боли при последствиях астенизации: 1) При осложнениях хирургического лечения рака (фантомные боли при спайках, рубцах) 2) При осложнении химиотерапии (стоматит, полинейропатия, генерализованная миалгия, асептический некроз) 3) При осложнениях лучевой терапии (поражение кожи, костей, фиброз, плексит, неврит, миелопатия)

— спазмолитики (но-шпа, баралгин, спазган), — антидепрессанты (амитриптилин, анафранил), — протвосудорожныеантиконвульсанты (финлепсинкарбамазепин), — кортикостероиды (дексаметазон, преднизолон), — седативные (новопассит, феназепам, реланиум/сибазон, аминазин галоперидол), — бисфосфонаты, применяемые при вторичных изменениях в костях (2% раствор ксидифона, бонефос, препараты для внутривенного введения — аредиа и т.д.).

Дюрогезик Матрикс Durogezin Matrix Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Действующее вещество: Фентанил* (Fentanyl*) 12,5 мг, 50 мг, 70 мг 5 Способ применения и дозы: Местно, следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Доза препарата Дюрогезик® Матрикс подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации ТТС.

Дюрогезик® Матрикс рассчитан на непрерывное использование в течение 72 ч. Новая система может быть наклеена на другой участок кожи после удаления ранее наклеенного пластыря. На один и тот же участок кожи трансдермальная система может быть наклеена только с интервалом в несколько дней. Подбор начальной дозы Начальная доза препарата Дюрогезик® Матрикс подбирается, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков. Рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность. Также учитываются другие факторы: общее состояние пациента, в т.ч. размер тела, возраст, степень истощения и степень опиоидной толерантности.

Долг Dolg ДОЛГ таблетка шип. 20мг N12 Производитель (Арафарма Груп, Испания) Действующее вещество Морфин

Ко-анальгетики Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио — мускул + relaxans, relaxantis ослабляющий, распускающий) лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания. Антидепрессанты психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Противоэпилепти́ческие препара́ты (также антиконвульса́нты, от лат. convulsio судорога) фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке) Кортикостероиды общее собирательное название подкласса стероидных гормонов, производимых исключительно корой надпочечников, но не половыми железами, и не обладающих ни эстрогенной, ни андрогенной, ни гестагенной активностью, но обладающих в той или иной степени либо глюкокортикоидной, либо минералокортикоидной активностью.

Седати́вные средства (через фр. sédatif от лат. sedatio успокоение) или психоле́птики химически разнородная группа лекарственных веществ растительного или синтетического происхождения, вызывающих успокоение или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта (в то же время облегчают наступление естественного сна и углубляют его). В фармакологии бисфосфонаты (также называемые бифосфонатами или дифосфонатами) представляют собой класс препаратов, предотвращающих потерю костной массы и используемых для лечения остеопороза и аналогичных заболеваний. Называются бифосфонатами, так как молекулы содержат два фосфоната (PO3).

Очень важно, чтобы медикаменты не обладали токсическими свойствами и опасными побочными эффектами. Они должны быть предоставлены в удобных для самостоятельного применения тяжелобольными лекарственных формах: таблетки, сублингвальные или внутрь, интраназально, свечи, мази и др. Пользование такими препаратами дает пациенту право на автономию, свободу, самоопределение в тех или иных жизненных обстоятельствах. Паллиативное лечение не ускоряет и не оттягивает смерть. Оно помогает пациенту жить настолько активно и творчески, насколько это возможно, до самой смерти, примиряя пациента с неизбежным концом, освобождая его от боли и других тяжелых симптомов.

Главная
Медицина
Лекарственная терапия болевого синдрома в онкологии

Слайды и текст этой презентации

Лекарственная терапия болевого синдрома в онкологии

Выполнила студентка 1652 гр. Чомаева Эльмира М

У онкологических больных боль не является временным ощущением, биологической защитной роли не играет и сопровождается рядом сопутствующих нарушении в организме. Клиническая картинка зависит от пораженного органа , конституции больного, его психики и индивидуального порока чувствительности. Патогенез таких состоянии достаточно сложен, поэтому в онкологии принято говорить о хроническом болевом синдроме

Боль-это субъективное психо-эмоциональное состояние, связанное с повреждением ткани либо с воздействием потенциально повреждающих факторов

Особенности боли при раке

Боли, вызванные опухолевым ростом

Опухолевые клетки = растут быстро
сдавливая прилежащие ткани, которые
чувствительны к механическим воздействиям
(висцеральные боли) либо прорастают
или сдавливают периферические
и центральные структуры нервной системы.

Например рост опухоли внутри замкнутого пространства черепа сопровождается нарушением циркуляции жидкости, сдавлением и отеком мозга , в результате чего появление болей неизбежно

Опухоль в процессе роста выделяет специфические алгогены: эндотелин, простагландины и факторы некроза опухолей альфа, которые возбуждают или повышают чувствительность периферических и нервных волокон

Опухоли выделяют ионы водорода H+ что приводит к местному ацидозу

Длительно существующая боль повышает сенситизацию нервной системы. Протеолитические ферменты вырабатываемые опухолевыми клетками, постоянно возбуждают и дестабилизируют сенсорную симпатическую иннервацию, что приводит к невропатической боли

Постоянно нарастающая боль в сочетании с тяжелым психологическим состоянием трудноизлечимого больного создают сложный механизм патологической боли, которая вызывает комплекс дизадаптивных реакции и представляет опасность для биологической целостности организма.

На первом этапе, в ходе разработки плана лечения боли, необходимо провести тщательный опрос пациента для того, чтобы получить точное описание болевого синдрома.

Классификация В современных зарубежных монографиях в зависимости от принципа, положенного в основу классификации описаны следующие виды онкологической боли. По этиологии:

По временным параметрам:

По степени выраженности боли

Диагностика
Оценка интенсивности боли
Для ее оценки используют различные шкалы

По шкале вербальных оценок интенсивность боли измеряется в баллах при совместном решении врача и пациента

С обратной стороны линейки нанесены сантиметровые
деления, по которым врач отмечает полученное
значение и делает заключение
об интенсивности боли:

0 – нет боли
70% (>7 см) – сильная боль
100% (10 см) – нестерпимая боль

Оценка физической активности

Оценка физической активности больных проводится по пятибалльной шкале ECOG:
0 – нормальная физическая активность;
1 – физическая активность незначительно снижена;
2 – физическая активность умеренно снижена (постельный режим – менее 50% дневного времени);
3 – физическая активность значительно снижена (постельный режим – более 50% дневного времени);
4 – полный постельный режим.

Оценка качества ночного сна
Оценка качества ночного сна проводится с учетом его продолжительности:
• хорошее – 6–8 часов;
• удовлетворительное – 4–6 часов;
• плохое – менее 4 часов.

Оценка эффективности обезболивающей терапии
При оценке эффективности обезболивающей терапии учитываются:
• время начала аналгезии после разовой дозы препарата;
• продолжительность действия разовой дозы препарата;
• разовые и суточные доза основного анальгетика в динамике на этапах терапии;
• суточные дозы дополнительных анальгетиков;
• длительность (количество суток) терапии анальгетиком.

Оценка переносимости противоболевой терапии Оценка переносимости противоболевой терапии включает учет побочных эффектов предшествующей терапии и выявление основных побочных эффектов, связанных с приемом анальгетика: седации, головокружения, тошноты, рвоты, повышенного потоотделения, сухости во рту, головной боли, снижения аппетита, нарушения функций пищеварительного тракта (запоров, диареи), задержки мочи, общей слабости, психических расстройств.

Степень выраженности побочных эффектов оценивается по 4‑балльной шкале:

0 баллов – побочные эффекты отсутствуют (отличная переносимость);

1 балл – слабые побочные эффекты (хорошая переносимость);

2 балла – умеренные побочные эффекты (удовлетворительная переносимость);

3 балла – выраженные побочные эффекты (плохая переносимость).

3.использование адъювантных средств
необходимо учитывать патофизиологическую основу боли (ноцицептивная или нейропатическая) и ее локализацию (висцеральная или костно-суставная) и дополнять обезболивающую терапию ко-анальгетиками (антидепрессантами, антикон‑вульсантами, спазмолитиками, глюкокортикостероидами и т.д.), которые могут применяться на любой ступени обезболивания;

4. Предпочтительно применение препаратов внутрь, : предпочтение должно отдаваться пероральному способу введения анальгетика как наиболее эффективному, простому, удобному и наименее болезненному для большинства пациентов; альтернативой пероральным лекарственным формам являются суппозитории с НПВС и трансдермальные терапевтические системы опиоидов; к инъекционному способу введения анальгетиков для постоянной терапии ХБС следует прибегать в исключительных случаях при невозможности использования неинвазивных лекарственных форм

5.прием "от слабых к сильным«
подразумевает трехступенчатую схему использования аналгетиков, рекомендованной ВОЗ в 1988 г.
Переход со ступени на ступень необходимо производить только в тех случаях, когда лекарственный препарат неэффективен даже в своей максимальной дозировке

Ненаркотические анальгетики, обладают болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются "нестероидные противовоспалительные средства" (НПВС) Это группа препаратов включает в себя длинный список лекарственных средств разных типов. Однако их объединяет похожий принцип действия: происходит подавление фермента циклооксигеназы, который способствует развитию воспалительного процесса в организме. Организмом вырабатываются 2 типа ферментов циклооксигеназы: ЦОГ-1, ЦОГ-2. Первый из них участвует в работе организма в здоровом состоянии, Второй (ЦОГ-2) вырабатывается в случаях, когда начинает развиваться воспалительный процесс. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут воздействовать на оба типа ферментов или только на один из них (ЦОГ-1, ЦОГ-2

Неопиоидные анальгетики (I ступень)

Что такое опиоиды, человечество знало еще 4 тысячи лет назад. Известно, что в Минойской цивилизации особым почтением пользовалась богиня, чей образ был окружен короной из коробочек опийного мака. Также опиоиды были известны и более поздним цивилизациям - Коринфу (Греция) и Афьону (Турция). Оттуда извлечение опиума из мака распространилось на Восток.

Надо отметить, что до середины XVII века опиоиды использовались исключительно в роли обезболивающего, а не как наркотик. А вот курение опиума в желании впасть в эйфорию стало распространяться в Китае во второй половине XVII века. Далее история наркотиков и лекарств-опиоидов развивалась следующим образом: 1804 г. - германский аптекарь Ф. Сертюрнер смог извлечь из опиума его основной действующий компонент, названный первооткрывателем "морфием" (термин "морфин" был введен несколько позже Гей-Люссаком). 1898 г. - в медицинский обиход вошли полусинтетические производные морфина, названные "героином" и "этилморфином". 1937 г. - в Германии был получен первый полностью синтетический опиоид петидин. Чуть позже был синтезирован такой же природы метадон. В Советском Союзе использовалось производное от петидина - промедол. Конец 1950-х гг. - в Бельгии был синтезирован фентанил. -

Опиоидные анальгетики устраняют боль путем стимуляции специфических опиоидных рецепторов, регулирующих передачу и модулирование боли и расположенных преимущественно в головном и спинном мозге. Они тормозят освобождение возбуждающих медиаторов из афферентных нейронов и угнетают передачу болевого импульса в дорсальных рогах спинного мозга, а на супраспинальном уровне – нарушают передачу и модулирование боли. Опиоиды - это все синтетические и натуральные вещества, которые способны наладить связь с опиоидными рецепторами организма, которые находятся в ЖКТ и ЦНС: стимулировать и блокировать их.

Химическая структура опиоидов самая разнообразная. Самая распространенная их составляющая - это бензольное кольцо, которое соединяется пропильным или этильным "мостом" с атомом азота. Именно это обеспечивает сходство опиоидов с тирозином - аминокислотой, являющейся частью энкефалина (простейшего опиоидного пептида) и исполняющей важную роль в его взаимодействии с опиоидными рецепторами.

Читайте также: