Можно ли принимать целебрекс при онкологии


После исследований стало понятным, почему нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) сперва эмпирически, а затем теоретически обоснованно заняли ведущее место среди лекарственных препаратов, обладающих способностью предупреждать появление и сдерживать развитие злокачественных новообразований. Было установлено, что НПВС обладают многосторонним действием на опухолевый рост. Их использование является длительным и нетребует госпитализации больных [27, 28].

Вначале обратили внимание на препарат этого класса индометацин. Однако он оказался достаточно токсичным, чтобы длительно применять его в настоящее время с целью вторичной профилактики злокачественных новообразований, т.е. предупреждения злокачественных опухолей у здоровых лиц.

Основной механизм действия НПВС - ингибирование синтеза в клетках опухоли ферментов циклооксигеназ I и II (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в образовании арахидоновых кислот - предшественниц простагпандинов. Поэтому НПВС обладают противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Вместе с тем развитие побочных эффектов, свойственных НПВС, прежде всего индукция гастропатий, вплоть до кровоточащих язв желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек и регуляция артериального давления, связано с угнетением синтеза в клетках ЦОГ-1. Все противоопухолевые свойства этой группы лекарств обусловлены способностью ингибировать изофермент ЦОГ-2. Поэтому крупнейшим шагом вперед явилось создание НПВС, избирательно ингибирующих образование ЦОГ-2, практически не влияя на процесс синтеза изоэнзима ЦОГ-1.

Наряду с новейшими представителями НПВС - целекоксибами внимание особенно привлекает старое, экономически доступное, известное более 100 лет лекарство - Аспирин [6,18]. Аспирин (ацетилсалициловая кислота - АСК) широко применяют для профилактики инфаркта миокарда и осложнений гипертонической болезни. Проведенные в последние 20 лет научные исследования выявили, что Аспирин тормозит развитие наиболее распространенных в человеческой популяции опухолей. На 30-40% снижается вероятность развития опухолей головы и шеи ( рак полости рта , рак щитовидной железы ), рака легкого, пищевода, желудка, толстого кишечника, молочной железы, гениталий. Разумеется, систематический прием сравнительно небольших доз (125-250 мг) Аспирина после 35-40 лет для профилактики опухолей возможен только теми, у кого нет заведомых противопоказаний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), даже если эти заболевания считаются излеченными. Противопоказан прием АСК больным с некоторыми аллергическими заболеваниями легких (аспириновая бронхиальная астма) и больным с выраженной недостаточностью почек. Принципиально важно знать, как рекомендовать прием АСК. Обычно назначаемая доза - 0,125-0,25 г (1/4-1/2 таб.) 1 раз в сутки после еды. При этом таблетку необходимо разжевать и запить водой. Что касается механизма действия Аспирина, то стало известно, что он помимо антиагрегантного действия угнетает воспалительные процессы в опухоли. Как и другие НПВС, АСК ингибирует ангиогенез а опухолевом зачатке, подавляет синтез простогландинов, снижая образование в клетках ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 путем угнетения активности программирующих генов. Были выяснены и другие механизмы противоопухолевого действия АСК, например его антипролиферативный эффект, связанный с увеличением частоты апоптоза в опухолевых клетках и даже развитием в опухоли некроза. АСК модифицирует процесс прогрессии опухоли, уничтожая клетки с нестабильным геномом. Оказалось, что АСК ингибирует инвазивность опухолевых клеток, подавляя активность металлопротеиназ. Этому лекарственному средству присущи и антиметастатические свойства. Конечное цитотоксическое действие АСК на опухолевые клетки, полагают, обусловлено влиянием на них оксида азота - N0, возникающего при взаимодействии АСК и клеточных органелл. Также ингибируют развитие метастазов в легкие кофеин и теофиллин. Эуфиллин тормозит мета- стазирование опухоли более чем на 90%.

При противопоказаниях Аспирин может быть заменен парацетамолом . Систематический прием парацетамола на протяжении ряда лет хотя бы по 1 тзб. 3 раза в неделю также обуславливает снижение на 60% вероятность развития рака яичников . Изучается профилактический противоопухолевый эффект приема Аспирина или Нимесулида на фоне гастроцитопротекторов.

В последние годы ведущее место предупреждения опухолевого роста занял новый представитель класса НПВС - Целекоксиб (Целебрекс) [31,39]. Препарат является высокоизбирательным ингибитором синтеза фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), не угнетая при этом образование изофермента ЦОГ-1. В силу этих фармакологических свойств препарат лишен гастропатического и других нежелательных эффектов на организм. Изоферменту ЦОГ-2 принадлежит важная роль в физиологии опухолевых клеток. В опухолевых клетках он вырабатывается на несколько порядков больше, чем в гомологичных нормальных. Чем более злокачественна опухоль, тем интенсивнее в ней синтез ЦОГ-2. Угнетение образования ЦОГ-2 в опухоли сдерживает ее рост. Повышение содержания в опухолевых клетках ЦОГ-2 коррелирует с высокой устойчивостью их к лучевому и химиотерапевтическим воздействиям . ЦОГ-2 способствует пролиферации, инвазии и ангиогенезу в злокачественных опухолях [17, 29,30].

Что касается Целебрекса, то ему присущи все противоопухолевые свойства, которыми обладают НПВС второго поколений. Препарат обычно назначают длительно в дозе 0,1-0,2 г 2 раза в сутки. При приеме по такой схеме установлено, что Целебрекс обладает антиангиогенным эффектом , угнетая образование капилляров и врастание их в опухоль, тормозя таким образом ее рост. Целебрекс стимулирует апоптоз клеток опухоли. Можно заключить, что этот препарат повышает эффективность всех видов противоопухолевой терапии, и считать обоснованным утверждение, что внедрение Целебрекса в клиническую практику открывает новую страницу лекарственной профилактики и лечения опухолей.

Назначение ингибиторов ЦОГ-Э показано в послеоперационном периоде, так как этот препарат угнетает развитие системной воспалительной реакции и, в частности, возникновение панкреатита. Следует помнить, что только Аспирин из всего класса НПВС, препятствуя агрегации эритроцитов и свертыванию крови, предупреждает приживление к эндотелию метастазируюших клеток опухоли [3].

Рассмотрим и другие препараты, влияющие на ангиогенез в опухолях. К ним относится макролид - Кларитромицин, ингибирующий ангиогенез. Другой макролид - Рулид также тормозит развитие опухолей и их метастэзирование, уменьшая в строме опухолей количество капилляров. Рулид, ингибируя образование фактора роста эндотелия, снижает и метастатический потенциал опухоли, уменьшая активность матричных металлопротеиназ. Эффект Рулида на угнетение ангиогенеза и роста опухоли дозозависим. Появились сообщения, что помимо указанных выше препаратов способность тормозить ангиогенез в злокачественных новообразованиях присуща и лекарственным препаратам других классов. Это прежде всего лекарственные средства, в структуре которых имеются сульфгидрильные группы. Для подавления ангиогенеза в опухоли патогенетически обосновано использовать Калтоприл. Особенно целесообразно его применять больным артериальной гипертензией в дозировках, рекомендуемых для нормализации артериального давления (от 12,5 до 50 мг 3 раза в сутки]. Другой препарат - отхаркивающее средство Ацетилцистеин (АЦЦ)- применяют в течение 10-14 дней в соответствии с инструкцией по 1 табл. 1 раз в день с последующим перерывом 2 недели.

Выраженной противовоспалительной активностью обладают и препараты железа. Удобно использовать Феррумлек для внутримышечного введения (15-20 инъекций). Назначение его особенно необходимо при низком содержании сывороточного железа.

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ

Мнение Природы против рака

На самом деле препараты НПВС имеют достаточно много побочных эффектов, вплоть до стимулирования развития язвы желудка. Поэтому стоит обратить внимание на растительные аналоги НПВС, например имбирь по своей эффективности против воспаления превышает широко известный препарат Ибупрофен в 2-3 раза. Кроме того, растительные препараты (растения) обладают широким воздействием на организм в целом, проявляя не только противовоспалительный эффект, но и влияя на другие пути угнетения опухолей.

ЛИТЕРАТУРА

  1. Абелев Г.И., ЭрайзерТ.Л. // Биохимия. - 2008. - Т. 73. - В. 5. - С. 605-618.
  2. Анисимов В.Н., Егормин ПА, Бернштейн Л.М. и др. // Бюл. эксперим. биол. и медицины. - М„ 2005. - Т. 139, № 6. - С. 691-694.
  3. Балуда В.Т.//Паллиат. мед и реабилитация. -2002. - № 1.-С. 16-17.
  4. Берштейн Л.М. Гормоны, возраст и рак/изд. НИИ онкологии им. H.H. Петрова. - 2005.-254с.
  5. Бурбело А.Т., Шабров A.B., Денисенко П.П. Современные лекарственные средства. - Изд. 3-е. - М.: ОЛМА медиагрупп, 2006. - 895 с.
  6. Гиляров М.Ю. // Рус. мед. *. - 2007. - Т. 15, № 15. - С. 1151-1154,
  7. Григорович НА//Актуальные пробп.онкол. и мед. радиологии.-Мн., 1986.-С.29-32.
  8. Григорович Н.А.//Актуальные пробл.онкол. 1л мед. радиологии.-Мн., 1993.-С.40-61.
  9. Григорович НА, Круглый А.З., Круглый ЗЛ. и др.//Мед. новости.-1996. -№1 .-С 16-18.
  10. Григорович Н.А.//Актуальные пробл. онкол. и мед. радиологии,- Мн., 1997. -С. 16-29.
  11. Григорович НА, Малевич К.И., Григорович М.Н.//Мед. новости. - 1999. -№ 10.-С. 29-34.
  12. Григорович Н.А.//Мед. новости.-2002.-№ П.-С. 9-13.
  13. Давьщов А.И. // Рус. мед. ж. - 2005. - Т. 13, № 10. - С. 629-632.
  14. Дильман В.М. Четыре модели медицины. - Л.: Медицина, 1987. - 288 с.
  15. Долл Р, Пито Р, Причины рака. -Киев: Навукова думка,- 1984.-254с.
  16. Залуцкий И.В., Аверкин Ю.И., Машевский A.A. и др. /Тр. IV съезда онкологов и радиологов СНГ- Баку. - 2006. - Т. 1. - С. 52-54.
  17. Имянитов Е.Н.//Фарматека:межцунар. мед. ж. - М. -2005. -№18. -С. 51-56.
  18. Карпов ЮА // Рус. мед. ж. - 2008. - Т. 16, № 11. - С. 63-68.
  19. Козлюк Г.В. // Медицина. - 2004. - № 4. - С. 63-68.
  20. Лапин БА, Григорович НА, Муравьев Г.Н. //Докл. АН БССР. -1969. -Т. 13, №8,- С. 751-755.
  21. Малевич К.И., Русакевич П.С, Григорович НА и др.//Мед. новости,- 1997. - №3. - С. 3-11.
  22. Матусееич Н.А // Рецепт. - 2006. - №4, - С. 11-124.
  23. Мкртумян А. // Врач. - 2008, - № 5. - С. 47-51.
  24. Морозкина Т.С., Далидович КК Питание в профилактике и лечении рака. - Мн.; Наука и техника,- 1998.-352 с.
  25. Морозкина Т.С. // Мед. новости. - 2004. - № 12. - 62-63.
  26. Напалков Н.П. /Тр. III съезда онкологов и радиологов СНГ. - Мн.; 2004.-С. 15-25.
  27. Насонов ЕЛ. Противовоспалительная терапия ревматических заболеваний. - М.: Сити, 1996.- 345 с.
  28. Насонов ЕЛ., Цветкова Е.СДов НЛ.//Тер. архив. - 1998. - №5.-С. 8-14.
  29. Насонов ЕЛ./Дер. архив.-1999. -Т. 71, № 11 .-С.54-57.
  30. Насонов ЕЛ. // Клин, фармаколог, и терапия. - 2000. - № 1. - С. 57-64.
  31. Насонов ЕЛ. //Терапевт, архив. - 2001. -Т. 73, № 5. - С. 57-61.
  32. ОлейникС.Ф., ПанчишинаИ.В. Биология канцеролиза. - Львов: Высшая школа, 1978. -178 с.
  33. Осинский СП., Глузман Д. Ф„ Чехун В.Ф. Др. IV съезда онкологов и радиологов СНГ. - Баку. - 2006.-Т. 1.-С. 113-115.
  34. Прохорова В.И., Машевский А.А., Державец Л.А. // В кн. - Клиническая онкология. - Мн.; Беларусь, 2003. - С. 70-95.
  35. Прилепа С.А//Вестник новых мед.технологий, -2008.-Т. 15, №2.-С. 157-159.
  36. Серов В.И. // Фарматека. - 2003. - № 11. - С. 33-38.
  37. Симченко Н.И., Пранович А.А., Быков ОЛ. // Мед. новости. - 2009. - № 8. - С. 49-51.
  38. Тиктинский ОЛ. Руководство поандрологии. - М.; Медицина, 1990. - С. 275-335.
  39. Тябут ТД. // Мед. новости. - 2006. - № 3. - С. 55-60.
  40. Фиккера Г. Эндогенные факторы развития опухолей и современное состояние биологиче­ской терапии. - М.: Биомедгиз. - 1936.-208 с.
  41. Хайдарова Ф.А. //Врач. - 2008. - №2. - С. 68-70.


ЛУЧШИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ СМОТРИТЕ В СПРАВОЧНИКЕ

Подпишитесь на НОВОСТИ и получайте эксклюзивную информацию о самых последних исследованиях по противостоянию раку. Информация доступна только подписчикам.

А.Е. Каратеев, д.м.н., ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Воспаление является неотъемлемой составляющей любого патологического процесса, развивающегося в организме человека. Патогенез важнейших заболеваний человека(прогрессирование атеросклероза, опухолевый рост, деструкция тканей сустава при хронической ревматологической патологии и др.) тесно связан с локальной и системной воспалительной реакцией, сопровождающейся выбросом биологически активных веществ, активацией иммунокомпетентных клеток и пролиферацией мезенхимальной ткани 5.

Поэтому подавление воспаления и тесно связанных с ним процессов клеточной пролиферации и неоангиогенеза может рассматриваться как важный элемент патогенетической терапии основных нозологических форм.

Наиболее доступным классом препаратов, обладающих системным противовоспалительным действием, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Основное фармакологическое действие всех НПВП связано с блокадой фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), активно синтезируемого в очагах повреждения клетками воспалительного ответа и ответственного за синтез простагландинов (ПГ), являющихся прямыми медиаторами воспаления и боли. НПВП нашли широкое применение в лечении болевого синдрома при самых различных заболеваниях и патологических состояниях. Важнейшее значение этот класс препаратов имеет для терапии ревматических заболеваний, при которых болевой синдром, связанный с хроническим воспалением, занимает центральное место в клинической картине и определяет основные страдания пациентов [2,6].

Рассмотрение данного вопроса выходит за рамки настоящего обзора. Принципиально важно отметить, что ведущие российские эксперты заняли в этой ситуации взвешенную и спокойную позицию, основываясь в своих выводах на результатах наиболее крупных РКИ и последних эпидемиологических исследований. Эта позиция четко отражена в клинических рекомендациях по применению НПВП, совместно разработанных Ассоциацией ревматологов России, Научного общества гастроэнтерологов России и Обществом по изучению сердечной недостаточности [6]. Согласно проведенному анализу, значимый риск серьезных кардиова-скулярных осложнений отмечается лишь при длительном использовании высоких доз НПВП у больных, уже страдающих патологией сердечно-сосудистой системы. Использование высокоселективных ЦОГ-2 ингибиторов (единственным из которых в России является целекоксиб), представляется по сравнению с традиционными НПВП значительно более безопасным у больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Адекватная терапия сердечно-сосудистых заболеваний (прежде всего, проведение активной антитромботической терапии) снижает риск развития кардиоваскулярных катастроф на фоне приема целекоксиба до минимального уровня и делает возможным длительное применение этого препарата даже у больных с факторами риска подобных осложнений.

Таким образом, и с точки зрения гастроинтестинальной, и кардиологической безопасности целекоксиб представляется весьма удачным кандидатом в качестве средства для системной противовоспалительной терапии в самых различных отраслях медицины.

Так, в оригинальной работе Alvarez-Soria M. и сотр. проводилась оценка противовоспалительного эффекта целекоксиба 200 мг и ацеклофенака 200 мг, в сравнении с плацебо, у 30 больных с тяжелым гонартрозом, ожидающих тотального эндопротезирования коленных суставов. После операции (а она проводилась через 3 месяца после начала приема исследуемых препаратов или плацебо) исследователи могли провести полный анализ состояния синовиальной жидкости и ткани удаленного сустава. Основное фармакологическое действие целекоксиба и напроксена было подтверждено — уровень простагландина Е2 составил 95±12, 103±41 и 269±115 нг/мл (p 2+ АТФ-азы эндоплазматического ретикулума, протеинкиназы 1, циклин-зависимой киназы и карбоангидразы) могут считаться специфическими для этого препарата (в отличие от других коксибов) [46,54].

Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное (аутосомно-доминантное) заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. В ходе 6-месячного РКИ 77 больных с семейным полипозом получали целекоксиб 800 мг/сут., 200 мг/сут. или плацебо. Через 6 месяцев наблюдения среднее число полипов толстой кишки по данным колоноскопии уменьшилось на 28, 12 и 5% соответственно [55]. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56].

Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC (рис. 3). В ходе двойного слепого РКИ preSAP — Prevention of Colorectal Sporadic Adenomatous Polyps (в его выполнении были задействованы 107 медицинских центров в 32 странах) определялось число рецидивов полипов толстой кишки после проведенной полипэктомии у 933 больных, получавших целекоксиб 400 мг/сут. и 628 больных, получавших плацебо. Контрольное эндоскопическое исследование (колоноскопия с прицельной биопсией) проводилось через 1 и 3 года после начала программы. К 3-му году от начала исследования колоноскопию прошли 79,2% больных. Оказалось, что число больных хотя бы с одним аденоматозным полипом составило в основной группе 36%, а в контрольной 49% (р Кадыков А.С., Шахпаронова Н.В.


Инструкция по применению

Начальную и дальнейшие суточные дозировки, а также продолжительность курса лечения назначает только врач в зависимости от типа и степени тяжести заболевания. Инструкция по применению Целебрекса 200 мг, цена которого несколько ниже, ничем не отличается от инструкции по применению Целебрекса 400 мг. Две капсулы 200 мг аналогичны одной капсуле 400 мг. Общие рекомендации:


  • капсулы не разжевывать;
  • запивать чистой водой без газа;
  • принимать можно как до приёма пищи, так и после;
  • по возможности начинать курс лечения с минимальных дозировок.

При лечении остеоартроза или анкилозирующего спондилита рекомендуется в сутки принимать 200 мг (разово или за 2 приема). Если есть необходимость, то суточная доза может быть увеличена в 2 раза. При лечении ревматоидного артрита схема несколько иная: прием лекарства проводят 2 раза в сутки по 100 или 200 мг.

В случае первичной дисменореи и для снятия болевого синдрома начальная разовая дозировка рекомендуется 400 мг. При необходимости в первый день принимают еще 200 мг. В дальнейшем прием препарата производится по такой схеме: 200 мг по одному разу утром и вечером.

Клинические наблюдения отмечают относительную безопасность приема Целебрекса с суточной дозировкой 800 мг (2 раза в сутки по 400 мг). Уменьшение дозы для пациентов в возрасте после 50 лет не требуется. Людям с недостаточным весом (менее 50 кг) рекомендуется начинать курс лечения с минимальной дозы.

Фармокинетика

Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.

Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.

Целебрекс 200 от чего помогает


Целебрекс 200 фото

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

  1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
  2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
  3. Зубная боль;
  4. Боль послеоперационного периода;
  5. Менструальные боли;
  6. Семейный аденоматозный полипоз;
  7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Целебрекс и алкоголь совместимость


Столь опасное сочетание нанесет непоправимый вред вашему организму и даже может привести к летальному исходу. Итак, рассмотрим подробнее, к чему же может привести сочетание двух несочетаемых компонентов:

Учтите, употреблять спиртное во время лечения данным препаратом строго запрещено, поэтому откажитесь на время лечения от алкогольных напитков. Так эффект от приема данного лекарственного средства будет намного выше, а побочных эффектов будет намного меньше.

Применение у особых групп пациентов


От болей в суставах и спине не застрахован никто. Однако существуют особые группы пациентов применение большинства НПВС которым противопоказано. Целебрекс инструкция, которого не содержит прямого запрета, может использоваться у этих пациентов в исключительных случаях. К ним относятся:

  1. Пожилые пациенты, лечение которых врачи предпочитают начинать с наименее эффективной дозы.
  2. Люди, страдающие нарушениями функции печени. Для них, как правило, коррекции дозировки не требуется. Но, как и в случае с пожилыми людьми, врачи обычно назначают минимальную дозу.
  3. Люди, страдающими заболеваниями почек, также обычно получают препарат в минимальной, начальной дозировке.
  4. Беременные женщины, обычно страдающие проблемами с суставами и позвоночником из-за непривычной, высокой нагрузки могут по назначению врача принимать Целебрекс 200 или 400 мг. Но только в исключительных случаях, так как данных о его безопасности для плода нет. В третьем триместре препарат противопоказан.
  5. Женщины, кормящие грудью, могут принимать Целебрекс. Однако следует учитывать, что препарат способен выделяться с грудным молоком, поэтому врачи советуют на время лечения перейти на искусственное кормление.

Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств Целебрекс способен провоцировать изменения в яичниках. Поэтому женщинам, проходящим обследование или лечение от бесплодия, от него лучше отказаться.

Преимущества Целебрекса


Действующее вещество препарата Целебрекс – целекоксиб, который может содержаться в количестве 100, 200 или 400 мг в одной таблетке. Он обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. За счет того, что целекоксиб угнетающе действует в основном на ЦОГ-2, он практически не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Как показали исследования, даже длительное применение целекоксиба в дозировке 200 или 400 мг провоцирует развитие язвенных поражений желудка и кишечника в 3–4 раза меньше, по сравнению с другими НПВС. Вероятность появления диспепсий после приема препарата меньше на 40%. В исключительных случаях врачи могут назначать целекоксиб даже тем больным, у которых в прошлом были гастрит или язва желудка или кишечника.

Побочные эффекты


  • рвота;
  • диарея и метеоризм;
  • диспепсия;
  • язва желудка;
  • перфорация кишечника;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • периферический отек;
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • слабые галлюцинации;
  • обострение почечной недостаточности;
  • интерстициальный нефрит;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • инфицирование верхних дыхательных путей и развитие ряда связанных с этим заболеваний (бронхит, фарингит, синусит, кашель, ринит);
  • аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь);
  • тромбоцитопения, анемия или экхимозы;
  • повышенное артериальное давление;
  • аритмия;
  • тахикардия;
  • учащенный пульс;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря обоняния;
  • шелушение кожи;
  • боль в груди;
  • нарушение цикла менструации.

Использование во время беременности

Если использовать данное лекарство в третьем триместре беременности, то это может привести к тому, что матка будет сокращаться очень слабо. Также это может стать причиной закрытия артериальных протоков.

Показания к применению

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)

Инструкция по применению Целебрекс способ и дозировка

Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема – 400 мг.

  • При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
  • При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
  • При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
  • При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза

Основное действие препарата

К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.

Лекарственное взаимодействие

  • Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
  • Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
  • У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
  • НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  • Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  • Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
  • Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечается нарушение стула в виде диареи с болевым синдромом, кожная сыпь, отечность мягких тканей. Может возникать кратковременное повышение температуры тела. У части больных происходит обострение хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря. У женщин детородного возраста при длительном применении препарата может нарушаться менструальный цикл.

Препарат противопоказана лицам, не достигшим совершеннолетия. Также не рекомендуется использовать при наличии непереносимости других видов нестероидных противовоспалительных средств.

Абсолютные противопоказания включают в себя:

  • склонность к спазму бронхиального дерева и бронхиальную астму;
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • любые виды кровотечений;
  • ишемическая болезнь сердца в любой стадии и форме.

С осторожностью следует использовать при болезнях почек и печени. Без рекомендации со стороны лечащего врача препарат лучше не принимать

Читайте также: