Можно ли колоть прозерин при онкологии


  • 5 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гена Поддубный

Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.


Описание лекарства

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

  • повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
  • активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
  • миоз (сужение зрачка);
  • понижение давления внутри глаза;
  • спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
  • более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).


В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

  • миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
  • дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
  • атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
  • явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
  • симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).


Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

  • чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
  • усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
  • нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
  • ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
  • явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
  • тиреотоксикоз – повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
  • язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
  • перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
  • механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
  • время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
  • аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
  • одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.


При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

Побочные проявления

  • Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
  • Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
  • Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
  • Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
  • Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
  • Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
  • Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.


Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом "Прозерина" на аналог.

Особые указания


Передозировка

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:

Взаимодействие с препаратами


Отзывы

Другие пациенты говорят, что нужно быть предельно осторожными с медикаментом, так как он подходит не всем.

К недостаткам относятся болезненность инъекций, в некоторых случаях тяжелая переносимость. Иногда появляются сильные головокружения и тошнота. Препарат очень мощный и при неправильном подборе может навредить пациенту. Однако при грамотном назначении является эффективным и прекрасно помогает людям.

Содержание статьи:

Прозерин представляет собой четвертичный аммониевый ион, содержащий ядро иона анилина, имеющее три метильных заместителя на анилиновом азоте. Он является парасимпатомиметиком, который действует как обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate).

Фармакологическое действие



Прозерин относится к препаратам, которые имитируют действие парасимпатической нервной системы. Сюда включены лекарственные средства, которые непосредственно стимулируют мускариновые рецепторы, и лекарственные средства, усиливающие холинергическую активность путем замедления расщепления ацетилхолина (ингибиторы холинэстеразы).

Ацетилхолин является нейротрансмиттером в организме, который вырабатывается, хранится и высвобождается на конце моторных нервных окончаний. Он метаболизируется ферментом, называемым ацетилхолинэстераза, который гидролизует ацетилхолин на холин и уксусную кислоту в нервно-мышечном соединении.

Неостигмин является окси-диафорезным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы, он связывается и ингибирует посредством кислотного переноса, создавая ковалентную связь. Это позволяет ацетилхолину накапливаться в нервно-мышечном соединении и преодолевать конкурентное ингибирование недеполяризующих блокирующих препаратов. Он используется для ускорения блокады никотиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Препятствуя расщеплению ацетилхолина, прозерин косвенно стимулирует и мускариновые рецепторы, которые участвуют в сокращении мышц. Неостигмин - четвертичное аммониевое соединение, которое не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетику препарата оценивали у человека после внутривенного и перорального приема. Среднее значение T / 2 в плазме для прозерина после внутривенного введения составляло 0,89 часа. После перорального введения пик концентрации препарата наступал через 1-2 часа после приема, но доступность составляла всего 1-2% от дозы введения.

Показания к применению

Нейротрансмиттер ацетилхолин быстро гидролизуется и, следовательно, инактивируется холинэстеразами. Когда холинэстеразы ингибируются, действие эндогенно высвобождаемого ацетилхолина в холинергических синапсах усиливается.

Ингибиторы холинэстеразы широко используются в медицине для усиления холинергических воздействий в желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь, глазные мышцы; они также используются для воздействия на сердце и центральную нервную систему.

В основном назначается подкожно 0,5 - 2 мг 1 - 2 раза в сутки.

Показания для применения Прозерина:

  • миастения;
  • двигательные нарушения после травмы мозга;
  • параличи;
  • восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
  • открытоугольная глаукома;
  • неврит, атрофия зрительного нерва;
  • атония ЖКТ;
  • атония мочевого пузыря.

Показания к применению Прозерина существуют при лечении миастении и для устранения эффектов миорелаксантов, таких как галламин и тубокурарин. Было показано, что у подавляющего большинства пациентов с миастенией наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе, характеризующиеся сердечными болями различной природы, продолжительности и интенсивности, электрокардиографическими изменениями и снижением центральной гемодинамики и сократимости миокарда. Установлена прямая связь между вовлечением сердца в патологический процесс и тяжестью миастении, а также состоянием основного заболевания. Применение прозерина не нарушало работу сердечно-сосудистой системы.

Прозерин считается препаратом выбора для повседневного применения нейромышечных блокирующих агентов в педиатрической практике и его назначают только в условиях стационара. Период его полувыведения меньше у детей, но объемы распределения одинаковы у младенцев, детей младшего возраста и взрослых.

Побочные эффекты:

  • подергивания мышц;
  • размытость или потеря зрения;
  • боль в груди или дискомфорт;
  • спутанность сознания;
  • кашель или затрудненное дыхание;
  • нарушение восприятие цвета;
  • потеря сознания;
  • головокружение или обморок;
  • снижение артериального давления;
  • кожные высыпания;
  • нарушения речи;
  • необычная усталость или слабость.

Прозерин стимулирует мускариновые рецепторы в гладких мышцах дыхательных путей, что может привести к бронхоспазму. Этот побочный эффект может быть в основном ослаблен при одновременном приеме антихолинергического препарата (атропина сульфат).

При беременности неостигмин может проникать через плаценту и вызывать внутриутробную брадикардию, и в этой ситуации следует учитывать одновременный прием атропина, который также проникает через плаценту. Другим значительным побочным эффектом неостигмина и других ингибиторов антихолинэстеразы является парадоксальная мышечная слабость, связанная с антихолинэстеразой. Клиническое проявление мышечной слабости включает снижение тонуса мышц верхних дыхательных путей, нарушение дыхательных мышц, таких как диафрагма, и уменьшение минутного объема.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Прозерина включают гиперчувствительность к нему и перитонит или механическую непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Прозерин не следует назначать, если при стимуляции периферических нервов наблюдаются слабые подергивания после введения недеполяризующего нейромышечного блокирующего препарата, а также следует использовать с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной аритмией, недавним острым коронарным синдромом.

Передозировка неостигмина может вызвать холинергический кризис, который описывается как усиление мышечной слабости и может привести к смерти из-за отказа дыхательных мышц. Если это начинается, следует немедленно использовать атропин.

Инструкция по применению

Прозерин в основном используется анестезиологом, врачом неотложной помощи и врачом ОТДЕЛЕНИЯ ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ.

Препарат предназначен для отмены эффектов недеполяризующих нервно-мышечных блокирующих агентов после операции. Использование неостигмина в основном встречается в контексте отмены нервно-мышечной блокады во время анестезии пациентам, подвергающимся хирургическому вмешательству, требующему расслабления мышц. После введения неостигмина в нейромышечном соединении концентрация ацетилхолина увеличивается, что позволяет мышцам сокращаться с полной силой, и пациенты могут самостоятельно дышать и тренировать свои дыхательные пути после выхода из анестезии.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению Прозерина.

Для взрослых дозы принимаются с интервалами в зависимости от реакции до обычной общей суточной дозы 75-300 мг.

Дети: от 6 лет первоначально 7,5 мг; 6-12 лет первоначально 15 мг.

Дозы корректируются в зависимости от ответа до общей суточной дозы 15-90 мг.

При почечной недостаточности 50% от нормальной дозы.

Для взрослых прием по 15-30 мг.

Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Дети: 2,5-15 мг. Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожное или внутримышечное введение, дозы вводятся с интервалами в зависимости от состояния, вплоть до общей суточной дозы 5-20 мг.

Дети: с 12 лет 0,2-0,5 мг, повторяется с интервалами в течение дня.

Почечная недостаточность: может потребоваться коррекция дозы.

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожно или внутримышечно, по необходимости.

Дети: 0,125-1 мг подкожно или внутримышечно.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

Взрослые: 0,05-0,07 мг / кг при внутримышечных или подкожных инъекциях по мере необходимости.

Дети: такая же доза, как для взрослых.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

При неонатальной миастении вначале 0,1 мг, затем 0,05-0,25 мг или 0,03 мг / кг 2-4 часа.

Пациент должен находиться под наблюдением после введения неостигмина, так как он может вызывать холинергические побочные эффекты, которые могут повлиять на многие системы органов. Помимо брадикардии, потенциально опасным для жизни побочным эффектом неостигмина является бронхоспазм. Медицинские сестры и анестезиологи отделения интенсивной терапии должны регулярно контролировать показатели жизнедеятельности после введения неостигмина.

При назначении пациентам с миастенией следует использовать самую низкую дозу и постепенно увеличивать ее в зависимости от симптоматики.

Аналоги

Аналоги Прозерина:

  • Нейромидин (Латвия);
  • Ипигрикс (Латвия);
  • Калимин (Германия);
  • Аксамон (Россия);
  • Пиридостигмина бромид (Россия).

Цена на Прозерин и его аналоги:

  • Прозерин 15 мг 20 таблеток 45 руб.
  • Прозерин 0,05 мг/мл 1 мл 10 ампул 75 руб.
  • Нейромидин 15 мг/мл 1мл 10 ампул для внутримышечного и подкожного введения 1760 руб.
  • Ипигрикс 20 мг 50 таблеток 755 руб.
  • Калимин 60 мг 100 таблеток 720 руб.
  • Аксамон 20 мг 50 таблеток 700 руб.
  • Пиридостигмина бромид 60 мг 50 таблеток 350 руб.

Отзывы

Рассмотрим подробнее отзывы пациентов, испробовавших на себе Прозерин.

Прозерин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Прозерин
Международное непатентованное название: Нет
Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл.


Прозерин инструкция по применению (уколы в ампулах)

1 мл раствора содержит:

  • активное вещество: прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг;
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ: N07AA01

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием.

Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь.
При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает.
При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин.

Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25%. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 — 90 мин, при внутривенном введении — 53 мин.

Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени.

В печени образуются неактивные метаболиты.

80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизменном виде и 30% — в виде метаболитов).

— синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия.

Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом.

Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность.

По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность.

Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах.

Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно- кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

  • миастения;
  • острый миастенический криз;
  • двигательные нарушения после травмы мозга;
  • параличи;
  • период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
  • неврит;
  • атрофия зрительного нерва;
  • атония желудочно-кишечного тракта атония мочевого пузыря;
  • устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день.

Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3 — 4 недели.

Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день.

Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 — 6 часов в течение 3 — 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 -1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно.

При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 — 6 мг (10 — 12 мл) в течение 20 — 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

  • гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея;
  • спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги;
  • головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор;
  • частое мочеиспускание;
  • брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца;
  • снижение артериального давления;
  • усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок;
  • одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • миоз, нарушение зрения;
  • артралгия;
  • обильное потоотделение.
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • ваготомия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия, аритмии, брадикардия;
  • бронхиальная астма;
  • выраженный атеросклероз;
  • тиреотоксикоз;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перитонит;
  • механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием;
  • острый период инфекционного заболевания;
  • интоксикации у сильно ослабленных детей;
  • период беременности и кормления грудью.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты.

Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом.

Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина.

Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Применение (способ, дозы)«.

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат.

При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прозерин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прозерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прозерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прозерин - ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Состав

Неостигмина метилсульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После парентерального введения Прозерин подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Показания

  • миастения и миастенический синдром;
  • двигательные нарушения после травмы мозга;
  • параличи;
  • восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
  • слабость родовой деятельности (редко);
  • атрофия зрительного нерва;
  • неврит;
  • атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
  • устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
  • в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно - 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • гиперсаливация;
  • метеоризм;
  • спастическое сокращение и усиление перистальтики;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • потеря сознания;
  • сонливость;
  • нарушения зрения;
  • подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка);
  • судороги;
  • дизартрия;
  • аритмии;
  • бради- или тахикардия;
  • AV-блокада;
  • узловой ритм;
  • неспецифические изменения на ЭКГ;
  • снижение АД;
  • одышка;
  • угнетение дыхания;
  • усиление секреции бронхиальных желез;
  • повышение тонуса бронхов;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • гиперемия лица;
  • анафилактические реакции;
  • артралгии;
  • учащение мочеиспускания;
  • повышенное потоотделение.

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • ваготомия;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС (в т.ч. стенокардия);
  • аритмии;
  • брадикардия;
  • выраженный атеросклероз;
  • тиреотоксикоз;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перитонит;
  • механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • острые инфекционные заболевания;
  • интоксикация у ослабленных детей;
  • повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Аналоги лекарственного препарата Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

  • Ганатон;
  • Душицы трава;
  • Итомед;
  • Калимин 60 Н;
  • Координакс;
  • Можжевельника плоды;
  • Монтана домашние капли;
  • Перистил;
  • Прозерин Дарница;
  • Прозерина раствор для инъекций 0,05%.

Читайте также: