Можно ли ацикловир при онкологии

Как можно вылечить генитальный герпес, который появился после проведения полостной операции по поводу онкологии?
И. К., Зеленоград

Отвечает главный врач Герпетического центра доктор мед. наук, профессор Татьяна Борисовна СЕМЕНОВА:

- ВОЗБУДИТЕЛЬ опоясывающего лишая (герпес зостер) - вирус варицелла-зостер (ВВЗ) и возбудитель "лихорадки" герпеса - вирус простого герпеса (ВПГ) относятся к семейству вирусов, особенность которых - способность пожизненно сохраняться в организме инфицированного человека в скрытом состоянии. Вирусы могут активизироваться при воздействии на организм различных физических, психических и других факторов, способных вызывать кратковременное снижение иммунитета.

Различают две разновидности ВПГ: I и II типов. ВПГ-I обычно проявляется зудящими пузырьками на красной кайме губ, коже носогубного треугольника, на слизистой оболочке носа, в полости рта (герпетический стоматит, герпетическая ангина), может вызывать поражение глаз (кератит) и центральной нервной системы (менингоэнцефалит). При ВПГ-II-инфекции чаще страдают кожа и слизистые оболочки половых органов, возникают хронические заболевания органов мочеполовой системы, проблемы с деторождением, патология плода и новорожденного.

Обострения (рецидивы) ВПГ-инфекции почти всегда сопровождаются выходом вируса в кровь - вирусемией, во время которой вирус воспроизводится в лейкоцитах и лимфоцитах, вызывая развитие вирусного иммунодефицита.

Развитие опухолевого процесса является результатом некомпетентности иммунной системы организма человека, одна из основных функций которой - распознавание и удаление из организма опухолевых клеток.

Основные методы лечения онкологических больных сегодня - это:

1. Оперативное лечение - собственно удаление опухоли - сопровождается травмой тканей в области операционной раны, кровопотерей, токсическим воздействием наркоза на организм больного.

2. Химиолучевая терапия направлена на разрушение опухолевых клеток и на угнетение их способности к размножению. Одно из серьезных побочных действий лучевой терапии - угнетение кроветворения и, как следствие, уменьшение количества лейкоцитов, лимфоцитов, ответственных за иммунитет.

3. Использование высоких доз кортикостероидных препаратов, которые назначают в комплексном лечении онкологическим больным, утяжеляет течение герпетической инфекции.

Таким образом, каждое из перечисленных воздействий на организм само по себе может вызвать иммунодефицитное состояние и способствовать активизации дремлющих инфекций, к которым, безусловно, относятся простой герпес и герпес зостер. До 50% онкологических больных страдают рецидивирующим герпесом и опоясывающим герпесом.

Необходимо обратить внимание на следующий факт. Для ВПГ-инфекции характерно рецидивирующее течение, и особенностью герпеса у онкологических больных является появление тяжелых, плохо поддающихся лечению форм болезни, вовлечение в инфекционный процесс внутренних органов и систем, вплоть до развития токсико-септического состояния с генерализацией герпетической инфекции на фоне иммунодефицитного состояния.

Лечение герпесвирусных заболеваний у онкологических больных проводится противовирусными препаратами (зовиракс, валтрекс, фамвир, ацикловир-акри (отечественные). Противовирусное лечение необходимо сочетать с иммуномодулирующей терапией под обязательным контролем иммунного статуса больного и индивидуальным подбором иммуномодуляторов. Лечение проводит дерматолог (вирусолог) совместно с онкологом.

Использование такого комплексного подхода позволяет достичь хороших результатов в лечении герпес-вирусных заболеваний у онкологических больных, предупредить развитие осложнений герпетической инфекции.

Инфекции — главные причины смерти при раке. Они не только часто встречаются, но нередко имеют более тяжелое течение, чем у других пациентов, менее подверженных действию терапии, и иногда вызываются организмами, которые не патогенны для здоровых людей. Такая восприимчивость является следствием подавления защитных механизмов больного, вызванного опухолью и ее лечением.

Кожа и слизистые оболочки служат барьером для инфекции. Опухолевая инфильтрация и местная лучевая радиотерапия могут привести к повреждению лимфатических или венозных сосудов, что приводит к увеличению восприимчивости к локальной инфекции. Воспроизводство эпителиальных клеток в желудочно-кишечном тракте подавляется химиотерапией, из-за чего повреждается и изъязвляется слизистая, что позволяет организмам из кишечника попасть в систему воротной вены.

Кожа повреждается внутривенными иглами и канюлями, особенно туннельными подкожными каналами. Это частые источники инфекции, которые вызываются такими кожными организмами, как Staphylococcus epidermidis. В носоглоточной полости возникают инфекции, вызванные Candida albicans.

Рак при запущенной стадии иногда связан с ухудшением функций и нейтрофилов, и моноцитов. Было описано подавление хемотаксической, фагоцитарной и бактерицидной активностей.

Ослабленная замедленная гиперчувствительность довольно распространена при запущенной болезни Ходжкина, но менее часта в других случаях злокачественных опухолей. Лимфопения неизменно вызывается действием алкилирующих агентов и массивной радиотерапией. Клеточный иммунитет особенно важен при защите организма хозяина от грибов, вирусов, туберкулеза и простейших.
Интенсивная цитотоксическая химиотерапия ведет к ухудшению образования антител к бактериальным и вирусным антигенам.

Циркулирующие бактерии удаляются фагоцитарными клетками, находящимися в синусах ретикулоэндотелиальной системы, особенно в печени и селезенке. Для этой чистки важны антитела и белки системы комплемента. Спленэкто-мия увеличивает риск серьезной бактериальной инфекции, особенно пневмококковый сепсис в детском возрасте и в меньшей степени во взрослом.

Бактериемия и септицемия у больных раком

Инфекции кровяного русла довольно часты у пациентов с гранулоцитопенией. Патогенами часто являются грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), стафилококки и стрептококки. Увеличивается частота инфекций, вызванных грамположительными бактериями, особенно Staphylococcus epidermidis. Пациенты с тунельными подкожными каналами особенно подвержены поражениям этим организмом.

Жар у пациента с нейтропенией при раке — показатель присутствия бактерий в крови и под кожей. Если существует очевидный источник инфекции, например инфицированный порт для инфузий, следует взять культуру бактерий и удалить канюлю. Лечение не следует откладываеть для пациента с нейтропенией. Пациенты с лихорадочной нейтропенией с относительно низким риском развития серьезных осложнений относятся к тем, кого лечат короткими циклами химиотерапии для солидных опухолей.

Эти пациенты должны быть госпитализированы. Недавние исследования показали, что пероральный прием амоксициллина-клавуланата комбинированный с пероральным приемом ципрофлоксацина так же эффективен, как и внутривенная химиотерапия в этой группе (70% пациентов). Пациенты с высоким риском (с неконтролируемым раком или на стационарном лечении интенсивной терапией) лечатся внутривенными антибиотиками, в том числе b-лактамом и аминогликозидом или цефтазидимом.

Респираторные инфекции у больных раком

У пациента с серьезным подавлением иммунитета довольно часто возникает жар с легочным инфильтратом. Главные причины этого даны в таблице.

Осложнения в постановке диагноза могут быть значительны, поскольку тесты слюнных и кровеносных культур иногда отрицательны, а более инвазивные процедуры, такие как трансбронхиальная биопсия, невозможны из-за тромбоцитопении или общего состояния пациента.

Существуют некоторые клинические особенности, которые помогают при постановке диагноза. Кавитация наиболее часто сопровождает поражения анаэробными бактериями, стафилококками и микобактериями. Инфекции Pneumocystis вызывают заметную одышку, а на рентгенограмме грудной клетки видны билатеральные инфильтраты, обычно состоящие из хилуса. Болезнь, однако, может протекать вяло и вызвать долевое уплотнение. Цитомегаловирусные инфекции встречаются главным образом у пациентов с серьезным подавлением иммунитета, в частности в течение аллогенной ВМТ. Болезнь может также вызывать миокардит, невропатию или офтальмию.

Легочные инфильтраты обычно билатеральны. Инфекции Candida вызывают широкое разнообразие изменений в рентгенограмме. Инфекции Aspergillus обычно быстро прогрессируют. Тесты культур крови обычно отрицательны, а инфильтраты возможны в одном или двух легких.
При затруднениях в постановке диагноза можно следовать следующей схеме.

У пациентов без нейтропении или тромбоцитопении исследовать посевы крови, слюны, бронхоскопические промывания и трансбронхиальную биопсию там, где это возможно. Если кровяные и слюнные культуры отрицательны, лечить антибиотиками широкого антибактериального спектра действия (обычно в комбинации с аминогликозидом, пенициллином и метронидазолом или аналогичными соединениями). Если возможной причиной инфекции является Pneumocystis, следует давать высокие дозы котримоксазола. Если ответа нет, рассмотрите ацикловир для вируса простого герпеса и противогрибковую терапию с амфотерицином или кетоконазолом. Ацикловир не эффективен против цитомегаловирусов.

Если кровяные или слюнные тесты положительны, лечите соответствующе, но если ответа нет, рассмотрите смешанные инфекции.

Пациентам с нейтропенией или тромбоцитопенией проводят бронхоскопию, но биопсия не всегда возможна, и лечение продолжают без дальнейшего диагностического исследования. До и после бронхоскопии иногда необходимы антибиотики и переливание тромбоцитов.

Инфекции мочевыводящих путей у больных раком

Инфекции часты у пациентов с затрудненным мочеиспусканием. Затруднения могут быть вызваны опухолью или ослаблением мочевого пузыря у пациентов с компрессией спинного мозга и его корешков. Диагноз ставится после исследования уринокультуры, и лечение осуществляется антибиотиками и снятием осложнений, если это возможно.

Желудочно-кишечные инфекции у больных раком

Молочница ротовой полости (инфекция, вызываемая Candida albicans) — частое осложнение химиотерапии. Она особенно распространена у пациентов с подавленным иммунитетом, у пациентов, принимающих стероиды и тех, кого лечат антибиотиками с широким спектром действия. Рот и глотка становятся очень болезненными, а белые пятна грибков видны на эри-темной основе. У плохо питающихся пациентов инфекция может проникать глубже и распространяться по пищеводу, желудку и кишечнику. Обычно эффективен пероральный прием нистатина, амфотерицина или миконазола.

Проявление вируса простого герпеса на губах часто проблематично для пациентов с лейкопенией, и повреждения могут быть довольно обширными. В данном случае необходимо местное применение ацикловира для пациентов с подавленным иммунитетом или систематический прием ацикловира при более серьезных инфекциях.

Инфекции, вызванные Candida в пищеводе, необходимо лечить пероральным приемом суспензии нистатина, но если такое лечение неэффективно, то необходимо применение кетоко-назола или короткий курс амфотерицина. Кишечные инфекции, возникающие при поражении Candida, должны лечиться амфотерицином.

Перианальные инфекции распространены среди пациентов с нейтропенией. Всегда необходимо применять профилактические меры совместно с тщательной гигиеной промежности и смягчителями стула для предотвращения запора и анальных трещин. Распространяющиеся перинеальные (паховые) инфекции могут угрожать жизни пациента, и требуется срочное лечение внутривенными антибиотиками, действующими против грамотрицательных и анаэробных бацилл.

Менингит у больных раком

Инфекции центральной нервной системы (ЦНС) довольно редки, но у пациентов с лимфомой или лейкемией иногда развивается менингит из-за Cryptococcus neoformans. Начало заболевания индивидуально у каждого и сопровождается головной болью. Микроорганизм обнаруживают при окрашивании India ink спинномозговой жидкости (CSF).

Выявление антигенов Cryptococcus в крови и CSF возможно у большинства пациентов. Состояние многих пациентов улучшается при приеме амфотерицина, некоторые вылечиваются.

Кожные инфекции у больных раком

В отличие от инфекции, представленной на портах для вливания, наиболее частое кожное заболевание — опоясывающий лишай (varicella zoster). Возникает из-за реактивации вируса varicella zoster в ганглии дорсального корешка, вызывает кожную пузырчатую сыпь, которая особенно серьезна у людей с подорванным иммунитетом, может распространяться как ветряная оспа и вызывать фатальную пневмонию. Пациентов следует лечить ацикловиром как можно быстрее.

Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.

На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.

Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.

Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.

Содержание статьи:

Коротко о герпесе

Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.

Без лечения герпес вызывал у больных:

человек в России ежегодно болеет герпесом

поражения суставов;
поражения почек;
герпетический гепатит;
герпетическую пневмонию;
поражения нервной системы;
поражения глаз;
заболевания желудка и кишечника;
герпетический цистит.

Как изобрели ацикловир

Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.

Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.

Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.

Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.

Его применение дает выраженный эффект:

лекарство избавляет от высыпаний;
останавливает развитие болезни;
мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
снижает риск развития осложнений.

Болезни, на которые действует ацикловир

На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:

Как работает ацикловир?

Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат.

Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа. В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.

Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК-полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.

В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.

Можно ли ацикловир при беременности?

Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана.

Назначать ацикловир беременным может только врач.

Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.

При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.

Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?

Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.

5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.

Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.

Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.

Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).

Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков ещё на стадии зуда

Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.

Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.

Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:

длительность лечения составляет в среднем 5–10 дней;
пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.

Про последний пункт подробно читайте в статье Иммуномодуляторы при герпес вирусах.

Есть ли противопоказания?

Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:

Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.

Взаимодействие с другими препаратами

Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:

Другие лекарства: препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
Иммуностимуляторы: любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
Алкоголь: данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.

Аналоги ацикловира — какой выбрать?

У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.

Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:

Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.

Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.

Зовиракс – первое торговое название ацикловира

Основные преимущества ацикловира: его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.

Но есть и серьезный недостаток: препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.

Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир. По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.

Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард.

Устойчивость герпеса к ацикловиру

Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.

Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру

Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир). Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.

Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.

Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.

Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:

проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
строго соблюдать назначенный режим приема.

Записаться на прием к венерологу в Санкт-Петербурге

Фармакологический препарат представляет собой противовирусное средство, применяемое при лечении герпетической инфекции. Медикамент используется при лечении пациентов любых возрастных категорий. Успех лечения зависит от стадии заболевания, особенностей течения патологического процесса и индивидуальных характеристик.

Состав и форма выпуска

Выпускается данный медикамент в нескольких лекарственных формах:

Крем для наружного нанесения 5 % – расфасован в алюминиевые тубы по 10 г, 5 г и 2 г.
Мазь для наружного использования 5 % – алюминиевые тубы по 10 г, 5 г, 3 г и 2 г, а также стеклянные баночки по 20 г , 10 г , 5 г.
Мазь для глаз 3 % – выпускается в тубах из алюминия, расфасовка по 5 г.
Лиофилизат для изготовления растворов для внутривенных инфузий – производится во флакончиках по 500 мг и 250 мг.
Таблетки для перорального применения – по 400 мг и 200 мг и 100 мг – блистеры по 10 таблеток.

Активным элементом данного медикаментозного средства является вещество ацикловир, которое содержится в разных лекарственных формах в следующих дозировках:

1 г мази или крема – 50 мг;
1 флакончик лиофилизата – 1 000 мг, 500 мг и 250 мг;
1 г мази для глаз – 30 мг;
1 таблетка – 200 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство является противовирусным медицинским средством для парентерального, перорального, наружного и местного применения, и представляет собой синтетическое вещество, идентичное ациклическому пуриновому нуклеозиду. Этот медикамент имеет большую специфичность к вирусным агентам Herpes simplex (тип 1 и тип 2), вируса Эпштейна – Барра, цитомегаловируса и Varicella zoster. Наибольшая активность действующего элемента наблюдается к HSV-1, затем по убыванию – к HSV-2, VZV, EBV и CMV. Принцип действия лекарства обусловлен проникновением активного вещества непосредственно в те клетки, которые инфицированы вирусом, и продуцируют тимидинкиназу, вследствие чего ацикловир начинает фосфорилироваться до ацикловира монофосфата.

Функциональность вирусной тимидинкиназы к ацикловиру существенно выше, чем воздействие на него ферментов клеток (уровень монофосфата ацикловира в инфицированных клетках выше примерно в 40–100 раз). В последующем происходит процесс образования ацикловир-трифосфата, выступающего селективным и достаточно активным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Наиболее вероятно, что принцип ингибирования ацикловир-трифосфатом дезоксирибонуклеиновой кислоты заключается в том, что он является для данного фермента субстратом, который позволяет провести связь 3'–5'. Она необходима для продления цепочки ДНК. Вследствие этого наблюдается преждевременный разрыв цепи ДНК.

Фармакокинетические свойства

При наружном применении мази на интактном кожном покрове основное вещество имеет минимальное всасывание, в составе мочи и крови не определяется. В случае использования его на пораженной коже всасывается в умеренной степени. При отсутствии нарушений функциональности почек концентрация в крови достигает 0,28 мкг/мл, у людей с почечной недостаточностью хронической формы этот показатель повышается до 0,78 мкг/мл. Выделение из организма осуществляется почками.

Равновесные максимальные концентрации инфузионного раствора ацикловира после введения на протяжении часа в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг равны 5,1; 9,7; 20,8 и 23,6 мкг/мл соответственно. Наиболее низкие концентрации через 8 часов после внутривенного введения в указанных дозировках составляют 0,6; 0,8; 2,4 и 2,1 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии у взрослых период полувыведения составляет приблизительно 2,9 часа. Основная часть активного вещества выводится почками. Главным его метаболитом считается 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Показания к применению медикамента

рецидивирующие формы или генитальный герпес первичного типа, который протекает с тяжелыми симптомами;
первичный герпес, а также рецидивирующие его проявления, при которых возникает поражение кожи и слизистых покровов, вызванный Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с низким иммунитетом;
опоясывающий герпес (вирус Varicella zoster);
герпес опоясывающий, при котором возникает поражение глаз.

Перечень противопоказаний

непереносимость лактозы;
недостаток лактазы;
глюкозная или галактозная мальабсорбция;
возраст менее 3 лет;
лактация.

неврологические реакции на применение цитотоксичных фармакологических средств (в том числе при наличии отягощенного анамнеза);
нарушения почечных функций;
большие дозировки, особенно на фоне выраженной дегидратации;
период беременности;
пожилой возраст.

В виде относительных противопоказаний для мази и крема для местного использования выступают беременность, лактация. Медикамент в этом случае используется строго под контролем врача.

Для глазной мази абсолютным противопоказанием к применению является период вскармливания грудью. При беременности мазь для глаз можно применять только по рекомендации врача и под его наблюдением.

Для инфузионного раствора главным противопоказанием является лактация, в перечень относительных ограничений входят:

обезвоживание организма;
недостаточность почек или печени;
неврологические нарушения;
сложные формы гипоксии;
электролитные нарушения;
реакции на использование цитотоксичных медицинских средств (в том числе в анамнезе);
сочетанная терапия с медикаментами, которые способны нарушать функции почек, в частности, с такролимусом, циклоспорином (необходим контроль функций почек);
комплексное лечение с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивный препарат, применяющийся при трансплантации органов);
период беременности.

Инструкция по применению

Взрослым при терапии рецидивов и первичных инфекций Herpes simplex слизистых и кожных покровов назначается по 1 таблетке 5 раз в день – 5 дней. Более длительное лечение может быть необходимо при тяжелом течении заболевания. При ослаблении иммунитета возможно внутривенное введение данного лекарственного препарата или повышение дозировки в 2 раза. Для подавления рецидивов при правильном функционировании иммунной защиты организма назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Капельно внутривенно пациентам после 12 лет обычно назначается по 5-10 мг/кг с промежутком в 8 часов. Детям от 3 месяцев до 12 лет дозу рассчитывают с учетом площади поверхности кожи – по 250 мг/м2, для новорожденных младенцев – 10 мг/кг.

Медикамент в любых лекарственных формах может вызывать такие отрицательные реакции:

Аллергические высыпания на коже.
Анафилактические реакции.
Увеличение активности печеночных ферментов.
Спутанность сознания.
Развитие галлюцинации.
Лихорадочное состояние.
Лимфаденопатия.
Цефалгия.
Лейкопения.
Периферические отеки.
Нарушения зрительных функций.

При возникновении любого из симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

При парентеральном введении данного фармакологического средства могут возникать:

Флебит.
Острая недостаточность почек.
Признаки энцефалопатии.
Гематурия.
Гематологические нарушения.
Гемолиз.
Снижение артериального давления.
ДВС-синдром.
Психические расстройства.
Психоз или угнетенное состояние.
Нарушение пищеварительных функций.

Если негативные реакции проигнорированы, последствия могут быть очень тяжелыми. Лучше сразу обратиться к врачу.

Недомогание.
Парестезии.
Нарушения функций пищеварения.
Алопеция.
Ажитация.
Головокружение, цефалгия.
Сонливость, миалгия.

Конечно, вероятность проявлений подобных реакций зависит от индивидуальных особенностей организма. Очень важно соблюдать инструкцию, тогда риск их развития будет минимален.

Признаки передозировки

Особые рекомендации

В период применения данного медицинского средства внутрь в таблетированной форме при управлении транспортными средствами пациентам рекомендуется соблюдать осторожность. Раствор для инфузий предназначен только для использования в стационарных условиях.

При беременности и лактации

При беременности и лактации терапия может осуществляться под врачебным наблюдением. В форме таблеток, глазной мази и инфузионного раствора медикамент противопоказан. В остальных формах (мазь и крем) – под контролем специалиста.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Аналоги

Аналогами по механизму терапевтического действия являются:

Они применяются, как правило, в случаях, если устранить патологические признаки герпеса при помощи наружных средств не удалось. Пациенты отмечают, что наилучшие результаты достигались при использовании лекарственного средства с появлением первых признаков болезни. Главными достоинствами медикамента в виде мази для глаз считают его эффективность, удобную упаковку и приемлемую стоимость. К недостаткам пациенты относят небольшой объем тубы.

Родители детей, которые проходили лечение препаратом, отмечают, что средство отлично помогло при терапии герпеса, в большинстве случаев негативных действий отмечено не было. Дети переносили медикамент хорошо.

Стоимость медицинского средства составляет:

таблетки – 19-25 рублей или 160-220 рублей (в зависимости от дозировки);
мазь 5 % – 15-25 рублей;
мазь глазная 3 % – 80-120 рублей;
лиофилизат для инфузионного раствора – 190 рублей.

Читайте также: