Лекарство от рака зитига


Результаты исследования фазы III показали, что состояние мужчин с раком простаты может заметно улучшиться в результате приема нового лекарства Абиратерон (Зитига). Исследователи обнаружили, что препарат сохраняет качество жизни пациентов, замедляет распространение рака, уменьшает боль и ухудшение общего состояния больного. В ходе испытания пациентам, входящим в плацебо-группу, было разрешено перейти в группу с Зитигой, имеющую благоприятные результаты. По словам ученых, Зитига может обеспечить новые варианты лечения лицам, страдающим от рака предстательной железы. Чарльз Дж Райан, доктор медицинских наук, доцент клинической медицины в UCSF Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center, и ведущий научный сотрудник международного испытания, представляя результаты исследования на 48-м ежегодном заседании Американского общества клинической онкологии в Чикаго объяснил:

«Этот препарат продлевает жизнь и дает пациентам возможность не испытывать болевые ощущения от заболевания в течение более продолжительного времени.

Рак предстательной железы является второй наиболее распространенной формой рака у мужчин. Каждый год около 30 000 мужчин умирают от этой болезни. По словам исследователей, около 33% больных раком простаты не нуждаются в лечении, так как их рак не метастазирует, а другой трети больных будет проводиться лечение, и они будут вылечены. Тем не менее, у некоторых пациентов после лечения болезнь будет проявляться и метастазировать в лимфатические узлы, кости или другие органы. Болезнь может стать смертельной, когда она дает метастазы и отвергает стандартное лечение.

Препарат был разработан компанией Janssen Research & Development. Он блокирует производство гормонов, вырабатываемых раком, которые стимулируют его рост. Препарат следует применять с осторожностью лицам, имеющих в анамнезе задержку жидкости, высокое кровяное давление, сердечно-сосудистые заболевания, и пониженный уровень калия в крови.

NCS (National Health Service) сказала ОК препарату Зитига для лечения рака простаты

Абиратерон (Зитига) является гормональным препаратом, направленным против метастатического кастрационно-резистентного рака простаты. Он представляет собой таблетку для однократного приема в сочетании со стероидным препаратом (преднизолоном или преднизоном), снижающим воспаление.

Гормональные методы лечения рака предстательной железы блокируют производство некоторых мужских гормонов (андрогенов), которые стимулируют рост рака простаты. Хотя существуют другие гормональные методы лечения рака предстательной железы, новый препарат работает по-другому, блокируя цитохром Р17, фермент, стимулирующий выработку андрогенов.

Абиратерон (Зитига) получил лицензию Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) в сентябре 2011 года после изменения цены, что сделало препарат более доступным. Руководство рекомендует Абиратрон (Зитигу) для использования мужчинами с:

  • метастатическим раком предстательной железы, которые не ответили на кастрацию (хирургическое удаление яичек или проведение медицинских процедур для блокировки мужских гормонов);
  • метастатическим раком предстательной железы, которые не ответили на химиотерапию с содержанием доцетаксела.

Абиратерон (Зитига) должен быть использован в сочетании с противовоспалительным преднизоном (или преднизолоном) в обоих случаях.

Насколько это эффективно?

NICE (National Institute for Health and Clinical Excellence), UK заключил, что Абиратерон (Зитига) является эффективным лечением второй линии для лечения распространенного (метастатического) рака простаты.

Доказательства его эффективности исходит из результатов большого рандомизированного контролируемого исследования, проведенного в 13 странах, включая Великобританию.

Первичный анализ результатов показал, что в среднем, ОВ (общая выживаемость) мужчин, которые принимали Абиратерон (Зитигу), выше примерно на четыре месяца, чем у пациентов, входящих в плацебо-группу (14,8 месяцев по сравнению с 10,9 месяцев). Испытание было прекращено досрочно после подтверждения явного преимущества препарата.

Исследование также включало анализ подгруппы, которая получила только один курс химиотерапии. Было установлено, что в этой группе, мужчины, принимавшие Абиратерон (Зитигу), жили значительно дольше, чем мужчины, которые принимали плацебо (17,0 месяцев по сравнению с 11,7 месяцами).

Исследователи заявили также, что к явным преимуществам Абиратерона (Зитиги) можно отнести увеличение продолжительности жизни и улучшение качества жизни, в том числе уменьшение боли и улучшение психического и физического здоровья. NICE также пришло к выводу, что препарат лучше принимать в форме таблеток, что облегчило бы его прием больными на дому. Он добавил, что Абиратерон (Зитига), как правило, безопасен и любые неблагоприятные реакции являются терпимыми.

При копировании материалов активная ссылка на наш сайт обязательна.

Зитига (Zytiga) – это пероральный ингибитор биосинтеза андрогенов, действующий посредством подавления ферментного комплекса CYP17, необходимого для образования андрогенов во всех трех источниках.
Зитига содержит в качестве действующего средства абиратерона ацетат. ZYTIGA блокирует выработку тестостерона в организме, что позволяет замедлить развитие рака предстательной железы.
Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.
Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и опухоли. Применение препарата Зитига совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.
Препарат Зитига снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПСА служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Показания к применению:
Препарат Зитига используется для лечения рака предстательной железы, давшего метастазы в другие области организма.

Способ применения:
Принимать препарат Зитига можно только по предписанию врача. Если вы не совсем уверены, обратитесь, пожалуйста, за консультацией к своему врачу или аптекарю.
Обычная доза составляет 1000 мг (четыре таблетки) раз в день.
Препарат принимают орально. Нельзя принимать Зитига вместе с едой. Есть следует минимум за два часа до приема Зитига или минимум через час после приема таблеток.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Разламывать таблетки нельзя. Зитига принимают вместе с лекарственным препаратом Prednison или Prednisolon.

Принимать Prednison или Prednisolon можно только по предписанию врача. Количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете, при необходимости следует изменить, если для этого есть медицинская необходимость. Ваш лечащий врач вам скажет, следует ли изменять количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете. Не прекращайте прием Prednison или Prednisolon без настоятельной рекомендации вашего врача.
Также врач может прописать другие лекарственные препараты во время употребления Зитига и Prednison или Prednisolon.

Побочные действия:
Зитига имеет побочные эффекты, которые, не всегда встречаются у пациентов: мышечная слабость, подергивание мышц или сильное биение сердца (тахикардия). Эти побочные эффекты могут быть показателем того, что концентрация калия в вашей крови слишком низкая.
Дополнительные побочные эффекты:
Очень часто (более чем у 1 лечащегося из 10): отечность ног или ступней, низкий уровень калия в крови, высокое кровяное давление, инфекция мочевыводящих путей.
Часто (у 1 лечащегося из 10): высокие показатели липидов в крови, повышенные показатели печени, боли в груди, нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, ускоренная ЧСС.
Иногда (может встречаться у 1 лечащегося из 100): Проблемы с надпочечниками (сопровождаются проблемами с солевым и водным балансом).
У мужчин, которые лечились от рака простаты, может встречаться атрофия костей. Зитига вместе с Prednison или Prednisolon могут усилить атрофию костей.

Противопоказания:
Прием Зитига противопоказано применять: при повышенной чувствительности (аллергии) к абиратерона ацетату или иным компонентам Зитига, при имеющейся или потенциальной беременности, тяжелое нарушение функции печени, детский возраст до 18 лет.
C осторожностью: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пациенты, больные раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени (клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют); лечение больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии (в т.ч. больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Беременность:
Препарат Зитига не предназначен для приема женщинами.
- Данный препарат может нанести вред плоду в случае его приема женщинами во время беременности, и не должен приниматься женщинами в период кормления грудью.
- Женщинам во время действительной или возможной беременности следует одевать перчатки в случае необходимости прикасаться к таблеткам Зитига или каким-либо образом обрабатывать их.
- При половом сношении с женщиной, могущей забеременеть, используйте презерватив и иные эффективные противозачаточные средства.

При половом сношении с беременной женщиной используйте презерватив для защиты плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона. При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.
Следует избегать совместного применения препарата Зитига и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.
Потенциальное влияние препарата Зитига на действие других лекарственных препаратов. Абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов — CYP2D6 и CYP2C8.
В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно на 200%. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита дектрометорфана, увеличилась примерно на 33%.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Зитига пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в т.ч.таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.
В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.
В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если препарат Зитига применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если используется одновременно с препаратом Зитига.

Передозировка:
Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.
Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Условия хранения:
Лекарство Зитига следует хранить в недоступном для детей месте.
Нельзя использовать Зитига после срока хранения, указанного на картонной упаковке или на этикетке бутылочки. Срок хранения распространяется до последнего дня месяца.
Не хранить при температуре выше 30ºС.
Лекарственный препарат нельзя выбрасывать в сточные воды и в мусоропроводы.

Состав:
Действующее вещество Зитига – абиратерон ацетат. Каждая таблетка содержит 250 мг абиратерона ацетата.
Другие компоненты: лактоза-моногидрат, микрокристаллическая селлюлоза, кроскармелоза натрия, повидон, додецилсульфат натрия, стеарат магния и высокодисперсный диоксид кремния.

Зитига: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zytiga

Код ATX: L02BX03

Действующее вещество: абиратерон (Abiraterone)

Производитель: Патеон Инк. (Patheon Inc.) (Канада); Патеон Франс (Patheon France) (Франция)

Актуализация описания и фото: 30.05.2019

Цены в аптеках: от 211541 руб.


Зитига – нестероидный препарат с противоопухолевым антиандрогенным действием, применяемый в составе комбинированного лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Зитиги:

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Зитиги.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ацетат абиратерона – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия – 42,9 мг; моногидрат лактозы – 198,65 мг; лаурилсульфат натрия – 28,6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 141,22 мг; повидон (К29/К32) – 35,75 мг; коллоидный диоксид кремния – 7,15 мг; стеарат магния – 10,73 мг.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: ацетат абиратерона – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая силиконизированная целлюлоза – 184,8 мг; кроскармеллоза натрия – 56 мг; стеарат магния – 16,8 мг; лаурилсульфат натрия – 56 мг; коллоидный диоксид кремния – 8,4 мг;
  • оболочка: Opadry II85F90093 пурпурный (диоксид титана – 23,1%; поливиниловый спирт – 40%; тальк – 14,8%; макрогол 3350 – 20,2%; оксид железа красный – 1,4%; оксид железа черный – 0,5%) – 33,6 мг.

Фармакологические свойства

Ацетат абиратерона – активное вещество Зитиги, трансформируется в абиратерон, являющийся ингибитором синтеза андрогенов. Абиратерон, в частности, селективно подавляет активность фермента CYP17 (17а-гидроксилазы/С17,20-лиазы), который экспрессируется и необходим для биосинтеза андрогенов в надпочечниках, яичках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует трансформацию прогестерона и прегненолона 17а-гидроксилированием и разрывом связи С 17,20 в дегидроэпиандростерон и андростендион (соответственно), являющихся предшественниками тестостерона. Также на фоне торможения активности CYP17 в надпочечниках усиливается биосинтез минералокортикоидов.

Рак предстательной железы, имеющий андроген-чувствительность, реагирует на терапию, снижающую концентрацию андрогенов. Благодаря антиандрогенной терапии (например, проведению орхиэктомии или применению агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона – люлиберина), в яичках ослабляется биосинтез андрогенов. При этом она не сказывается на синтезе андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение Зитиги в сочетании с агонистами люлиберина (либо орхиэктомией) способствует снижению сывороточной концентрации тестостерона в крови до уровня, который ниже порога определения.

У пациентов с раком предстательной железы биомаркером служит концентрация ПСА (простат-специфического антигена).

Доля больных, у которых наблюдался паллиативный анальгетический эффект, в сравнении с группой плацебо, при применении Зитиги была достоверно выше. Также, в сравнении с получавшими плацебо больными, на фоне применения препарата прогрессирование болевого синдрома отмечалось у меньшей доли пациентов. Такие же показатели характерны для поражений костной ткани, к которым относят патологические переломы, паллиативное облучение кости, спинальную компрессию, хирургическое лечение кости.

Фармакокинетика абиратерона и ацетата абиратерона изучалась у здоровых добровольцев, у пациентов с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических больных с печеночной или почечной недостаточностью. Ацетат абиратерона быстро трансформируется в абиратерон, который относится к ингибиторам биосинтеза андрогенов.

Меченный 14 С-абиратерон связывается с белками плазмы на уровне 99,8%. Кажущийся Vd (объем распределения) – около 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон подвергается активному распределению в периферических тканях.

После перорального применения ацетата 14 С-абиратерона в капсулах, ацетат абиратерона гидролизуется до абиратерона, который в дальнейшем подвергается метаболизму, в т. ч. путем сульфатирования, гидроксилирования и окисления преимущественно в печени. Большая часть циркулирующего 14 С-абиратерона (примерно 92%) находится в виде метаболитов абиратерона. Из 15 метаболитов, которые поддаются обнаружению, на каждый из двух главных метаболитов – сульфат абиратерона и сульфат абиратерона N-оксид – приходится по 43% общей радиоактивности.

Согласно результатам исследований, которые проводились с участием здоровых добровольцев, средний Т1/2 (период полувыведения) абиратерона в плазме составляет около 15 часов. При пероральном применении меченного ацетата 14 С-абиратерона в дозе 1000 мг примерно 88% радиоактивной дозы выводится через кишечник и около 5% – почками. Основные вещества, найденные в фекалиях – неизмененный абиратерон и ацетат абиратерона (около 22 и 55% дозы соответственно).

Фармакокинетические параметры абиратерона изучались у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью – класс А и В соответственно) и у здоровых добровольцев. После однократного приема внутрь в дозе 1000 мг системное воздействие абиратерона возрастало примерно на 11 и 260%, а средний Т1/2 – примерно до 18 и 19 часов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности соответственно.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы Зитиги не требуется. При умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью – класс В и С) Зитигу назначать не рекомендуется, поскольку предсказать необходимую коррекцию дозы в этом случае невозможно. При умеренных нарушениях печеночной функции препарат может применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превышает возможный риск, при тяжелых нарушениях применять Зитигу противопоказано.

Пациентам, у которых во время лечения развивается гепатотоксичность, может потребоваться коррекция дозы и временная отмена Зитиги.

Фармакокинетические параметры абиратерона сравнивали у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, которые получали стандартную схему гемодиализа, и у больных с отсутствием нарушений функции почек. После перорального приема 1000 мг у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, системное воздействие ацетата абиратерона не увеличивалось. Больным раком предстательной железы, имеющим тяжелые нарушения функции почек, препарат должен назначаться с осторожностью, что связано с отсутствием клинических данных.

Показания к применению

Зитигу в комбинации с преднизолоном назначают для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Зитига назначают под врачебным контролем):

  • тяжелые нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения печеночной функции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда или желудочковая аритмия, фракция выброса левого желудочка менее 50%, сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (пациенты, состояние которых при развитии гипокалиемии или повышении артериального давления может ухудшаться).

Зитига, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Зитига принимают внутрь, желательно за 1 час до или через 2 часа после еды. Одновременный прием с пищей запрещен. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза Зитиги – 1000 мг. Препарат применяется в сочетании с низкими дозами преднизолона (10 мг в день).

До начала терапии, каждые 2 недели на протяжении первых трех месяцев применения Зитиги, а затем ежемесячно необходимо измерять концентрацию билирубина и активность сывороточных трансаминаз. Мониторинг артериального давления, концентрации калия в крови и степени задержки жидкости в организме нужно проводить ежемесячно. В случае пропуска приема очередной суточной дозы Зитиги и/или преднизолона, на следующий день нужно принять обычную, не удвоенную дозу пропущенного препарата.

Если на фоне терапии развились признаки гепатотоксичности, препарат нельзя применять до того, пока не будут нормализованы показатели функции печени. После нормализации показателей терапию возобновляют в суточной дозе 500 мг. В таких случаях контроль концентрации билирубина и активности сывороточных трансаминаз в течение трех месяцев нужно проводить как минимум каждые две недели, в дальнейшем – ежемесячно. Если при приеме дозы 500 мг возникают признаки гепатотоксичности, Зитигу отменяют.

Побочные действия

Чаще всего при применении Зитиги наблюдается развитие таких нарушений, как гипокалиемия, периферические отеки, повышение артериального давления, гематурия, инфекции мочевыводящих путей, увеличение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, переломы, диспепсия.

Возможные нежелательные реакции со стороны систем и органов [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и




* Прочитать подробную инструкцию по использования препарата Zytiga (Зитига) Вы можете по данной ссылке

Одним из главных событий лета 2011 года на фармацевтическом рынке стало одобрение FDA (Управлением по контролю качества пищевых продуктов и медикаментов США) препарата Zytiga (abiraterone acetate) – первого перорального средства для лечения метастатического рака предстательной железы. К сожалению, пока пойти и купить Zytiga в Москве невозможно – препарат не поставляется в Россию, а сроки начала его официальных продаж весьма далеки.

По статистике, рак предстательной железы является наиболее часто диагностируемым злокачественным новообразованием у мужчин в США. Так, в 2010 году число новых случаев превысило 217 тысяч, умерло 32 тысячи мужчин. В России ситуация не менее острая: по данным Российского Онкологического Научного Центра имени Н.Н. Блохина на 2010 год, количество пациентов, больных раком предстательной железы и находившихся под наблюдением, составило 85 215 человек, абсолютное число новых выявленных случаев достигло 29 129. Из 100 тысяч мужчин раком предстательной железы заболевает 25,7 человек, при этом смертность превышает 9400 случаев.

Появление нового препарата дает пациентам с кастрат-резистентным метастатическим раком предстательной железы, ранее получавшим химиотерапию, реальный шанс существенно повысить качество жизни. Zytiga принимается перорально один раз в сутки в комбинации с преднизолоном, при этом эффективность препарата находится на максимально высоком на сегодняшний день уровне: Zytiga (Зитига) способна подавлять все три источника продукции андрогенов — гормонов, способствующих развитию и поддержанию мужских половых признаков, которые при раке предстательной железы могут способствовать росту опухоли. Узнать подробности о перпарате Вы можете на нашем сайте в инструкции на русском языке.

Андрогены преимущественно образуются в яичках и надпочечниках, а у пациентов с раком простаты дополнительным источником андрогенов является опухолевая ткань. В свою очередь, Zytiga – это пероральный ингибитор биосинтеза андрогенов, действующий посредством подавления ферментного комплекса CYP17, необходимого для образования андрогенов во всех трех источниках.
Новый препарат уже получил прекрасные отклики от ведущих специалистов и массу позитивных публикаций в западной прессе:

Приведем и другую цитату из того же источника:

— В исследовании 3-й фазы лечение препаратом ZYTIGA™ с преднизолоном показало значительное повышение медианы выживаемости по сравнению с приемом плацебо и преднизолона. Это знаменательный день для мужчин с раком предстательной железы, и я считаю, что ZYTIGA будет необходимым средством в клинической практике, — заявил профессор, доктор Йохан С. де Боно, магистр естественных наук, доктор философии, сотрудник Института исследований рака и Королевского трастового фонда Марсден.


На сайте производителя препарата приводятся результаты базового рандомизированного плацебоконтролируемого многоцентрового исследования III фазы с участием 1195 пациентов. В частности, они показали, что применение Zytiga в комбинации с преднизолоном приводило к уменьшению риска смерти на 35% и увеличению медианы общей выживаемости на 3,9 месяца — до 14,8 месяцев по сравнению с 10,9 месяца при приеме плацебо и преднизолона.

Кроме того, Zytiga облегчал болевые симптомы в два раза большему количеству мужчин, чем традиционные лекарства, пишет журнал New England Journal of Medicine. По отзывам специалистов, новый препарат может эффективно использоваться среди 80% больных устойчивой к лекарствам агрессивной формой рака предстательной железы, которые уже получали лечение различными видами антигормональной и химиотерапии.

Важно отметить, что, как и другие препараты для лечения рака предстательной железы, Zytiga (Зитига) обладает весьма обширным списком противопоказаний и побочных эффектов, однако для лекарств такого типа воздействия это норма. В любом случае, множество больных и их родственников уже сейчас готовы приобрести препарат Зитига (Zytiga), его продажи в США стартуют со дня на день, страны Европы также в скором времени получат новое лекарство.

А вот купить Зитига (Zytiga) в России пока невозможно — препарат не прошел всех требуемых согласований. Необходимые заявки уже поданы в регуляторные органы, чиновники от Минздравсоцразвития говорят о появлении препарата в стране в апреле 2012 года, но многолетний опыт и постоянные проблемы с сертификацией, о которых мы уже писали, дают специалистам основания сомневаться в столь оптимистичных сроках.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Зитига (Zytiga) – противоопухолевый гормональный препарат.
Зитига содержит в качестве действующего средства абиратерона ацетат. ZYTIGA блокирует выработку тестостерона в организме, что позволяет замедлить развитие рака предстательной железы.
Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.
Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и опухоли. Применение препарата Зитига совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.
Препарат Зитига снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПСА служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Показания к применению

Препарат Зитига показан для применения в комбинации с преднизоном или преднизолоном для лечения:
- метастазирующего кастрационная-резистентного рака предстательной железы с бессимптомным или мягким ходом у взрослых мужчин после неудовлетворительного результата андрогенной блокады и каким химиотерапия клинически показана;
- метастазирующего кастрационная-резистентного рака предстательной железы у взрослых мужчин, заболевание которых прогрессирует во время или после предварительной химиотерапии с применением доцетаксела.

Способ применения

Принимать препарат Зитига можно только по предписанию врача. Если вы не совсем уверены, обратитесь, пожалуйста, за консультацией к своему врачу или аптекарю.
Обычная доза составляет 1000 мг (четыре таблетки) раз в день.
Препарат принимают орально. Нельзя принимать Зитига вместе с едой. Есть следует минимум за два часа до приема Зитига или минимум через час после приема таблеток.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Разламывать таблетки нельзя. Зитига принимают вместе с лекарственным препаратом Prednison или Prednisolon. Принимать Prednison или Prednisolon можно только по предписанию врача. Количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете, при необходимости следует изменить, если для этого есть медицинская необходимость. Ваш лечащий врач вам скажет, следует ли изменять количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете. Не прекращайте прием Prednison или Prednisolon без настоятельной рекомендации вашего врача.
Также врач может прописать другие лекарственные препараты во время употребления Зитига и Prednison или Prednisolon.

Побочные действия

Зитига имеет побочные эффекты, которые, не всегда встречаются у пациентов: мышечная слабость, подергивание мышц или сильное биение сердца (тахикардия). Эти побочные эффекты могут быть показателем того, что концентрация калия в вашей крови слишком низкая.
Дополнительные побочные эффекты:
Очень часто (более чем у 1 лечащегося из 10): отечность ног или ступней, низкий уровень калия в крови, высокое кровяное давление, инфекция мочевыводящих путей.
Часто (у 1 лечащегося из 10): высокие показатели липидов в крови, повышенные показатели печени, боли в груди, нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, ускоренная ЧСС.
Иногда (может встречаться у 1 лечащегося из 100): Проблемы с надпочечниками (сопровождаются проблемами с солевым и водным балансом).
У мужчин, которые лечились от рака простаты, может встречаться атрофия костей. Зитига вместе с Prednison или Prednisolon могут усилить атрофию костей.

Противопоказания

больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Беременность

Препарат Зитига не предназначен для приема женщинами.
- Данный препарат может нанести вред плоду в случае его приема женщинами во время беременности, и не должен приниматься женщинами в период кормления грудью.
- Женщинам во время действительной или возможной беременности следует одевать перчатки в случае необходимости прикасаться к таблеткам Зитига или каким-либо образом обрабатывать их.
- При половом сношении с женщиной, могущей забеременеть, используйте презерватив и иные эффективные противозачаточные средства. При половом сношении с беременной женщиной используйте презерватив для защиты плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона. При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.
Следует избегать совместного применения препарата Зитига и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.
Потенциальное влияние препарата Зитига на действие других лекарственных препаратов. Абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов — CYP2D6 и CYP2C8.
В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно на 200%. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита дектрометорфана, увеличилась примерно на 33%.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Зитига пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в т.ч.таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.
В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.
В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если препарат Зитига применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если используется одновременно с препаратом Зитига.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.
Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Условия хранения

Лекарство Зитига следует хранить в недоступном для детей месте.
Нельзя использовать Зитига после срока хранения, указанного на картонной упаковке или на этикетке бутылочки. Срок хранения распространяется до последнего дня месяца.
Не хранить при температуре выше 30ºС.
Лекарственный препарат нельзя выбрасывать в сточные воды и в мусоропроводы.

Форма выпуска

Читайте также: