Элидел может вызвать рак кожи

Ранее писала отзыв как Антибиотик Astellas Pharma Флемоксин Солютаб
вызвал у нас неприятную аллергию, которая разрасталась по всему телу в виде сыпи, с этим нужно было что то делать.
Антигистаминное средство Фенистил гель был эффективен нам в этом случае только в снятии зуда, а сама сыпь никак не проходила.
Педиатр выписала нам крем элидел,


предупредила что бы мазали очень тонким слоем и в местах где сыпь особо выраженна, самая жуткая сыпь была у нас на щечках, по телу мелкая сыпь, а вот на лице прям красными пятнами.

Крем продается только по рецепту врача.

Но прежде чем начать использование приступила к изучению инструкции и просмотру отзывов людей которым довелось испытать этот крем.
Много отзывов людей которым он реально помог, но в основном при атопическом дерматите, в показаниях к пременению именно он и указан



Но есть люди у которых при применении этого крема состояние только ухудшилось. А побочные эффект указанные в инструкции меня повергли просто в шок.
Вот весь список побочек:


Но особенно шокировало это: развитие злокачественных новообразований, рак кожи. РАК КОЖИ. Ребят вы серьезно. Крем за 1000 рублей выписанный моему ребенку может вызвать рак кожи. Вот это новости. Конечно указанно что в редких случаях, но то что эти случаи были уже жутко.
Конечно после такого я отложила его подальше, но сыпь разросталась и с этим нужно было что то делать.


В итоге на свой страх и риск я все таки решилась попробовать, намазала для начала небольшой промежуток на плечике, чтобы проследить реакцию, появится ли зуд, жжение, о котором писали многие мамочки, подождала пару часов никаких негативных эффектов не проявилось и на ночь искупались в череде и намазали тонким слоем крем на щечки и легли спать.
Ночь прошла довольно тихо и на утро случилось чудо на щечках почти все прошло, краснота сошла полностью и это после одного применения.


Больше конечно я им не пользовалась, надеюсь и не придется больше, поищу что то более безопасное.
Крем дорогой выпускается в тюбике 15г, срок годности 2 года, могли бы выпускать в более меньшем объеме, хотя бы грамм 5.
Итог: результат конечно замечательный, но вот побочные эффекты очень пугают, поэтому даже незнаю какую оценку. Только вам решать использовать его или нет, стоит ли рисковать.
Дополнение 17.08.2018 г. все таки не смотря на такие побочки, но крем помогает. Первое использование было результативным. Потом еще разок мазала сыпь дочке, все после 1 применения прошло и вот недавно на пальцах что-то выскочило не понятное и чесалось я помазала этим кремом и все прошло, так что как тут его не порекомендовать, я пересмотрела на него свои взгляды. Но отпускается он по рецепту поэтому самим экспериментировать конечно не вижу смысла. После использования никаких побочных эффектов на себе и доченьке выявлено не было.

Какие побочные эффекты может вызвать лечение Пимекролимусом и Такролимусом? Как сделать лечение более безопасным?

Некоторые люди, которые используют препараты, содержащие Пимекролимус или Такролимус замечают, что после нанесения на кожу они вызывают довольно сильное жжение. Тем не менее, у большинства людей жжение возникает только в течение нескольких первых дней использования этих лекарств и после этого больше не появляется.

Как мы уже говорили выше, Пимекролимус и Такролимус снижают активность клеток иммунной системы и потому их использование повышает риск развития на коже различных инфекций, включая герпес, а также остроконечных кондилом связанных с ВПЧ.

Немедленно прекратите использование этих лекарств и срочно обратитесь к врачу, если вы заметили что на участке кожи, на который вы наносили эти средства:

  • Появилась сыпь в виде пузырьков заполненных жидкостью;
  • Если на коже появились гнойные прыщи или появился фурункул (см. что делать если возник фурункул?);
  • Если участок кожи внезапно стал очень болезненным, стал сильно зудеть (чесаться);
  • Если на нем появились красные пятна;

  • Ни в коем случае не начинайте лечение Протопиком или Элиделом если раньше у вас была аллергия на эти лекарства или на другие лекарства содержащие Пимекролимус или Такролимус.
  • Перед тем как начать лечение расскажите врачу обо всех болезнях, которые вы перенесли в прошлом (даже если на ваш взгляд они не могут иметь никакой связи с планируемым лечением). Особенно важно рассказать врачу, если в прошлом вы болели раком, а также, если кто-то из ваших родственников болел раком кожи.
  • Также расскажите врачу обо всех лекарствах и пищевых добавках (включая растительные и гомеопатические препараты), которые вы принимаете на данный момент или принимали в течение последних 6 месяцев.

В ходе клинических исследований было установлено, что в очень редких случаях, у людей использующих крема и мази с Пимекролимусом и Такролимусом развивается рак кожи или лимфома.

Тем не менее, окончательно не установлено, связано ли развитие этих болезней с прямым действием этих лекарств.

Препараты Такролимуса и Пимекролимуса повышают чувствительность кожи к солнечным лучам и по некоторым данным повышают способность ультрафиолетового изучения вызвать развития рака кожи.

В связи с этим, во время использования этих лекарств следует защищать участки кожи, на которые вы наносите эти средства от воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от посещения солярия.

Также эти лекарства нельзя использовать если вам назначено лечение курсами фототерапии с UVB или PUVA (см. лечение Научно обоснованное руководство для пациентов по вопросам, связанным с псориазом).

Если вам нужно выйти на улицу в солнечный день проследите за тем, чтобы участки кожи, на которые вы нанесли крем или мазь были прикрыты одеждой.

Если вы используете эти средства для лечения псориаза или дерматита на лице – носите шляпу с широкими полями. Также поговорите с вашим врачом можете ли вы для дополнительной защиты кожи использовать солнцезащитные средства. Подробные рекомендации по этому поводу даны в статье Загар на солнце.

Если вам предстоит продолжительное лечение препаратами Пимекролимуса или Такролимус обязательно обсудите с вашим врачом по каким признакам можно распознать развитие рака кожи или лимфомы (на начальных стадиях эти болезни хорошо поддаются лечению) и как часто вам нужно проходить профилактический осмотр у дерматолога.

Обычно врачи рекомендуют проводить такой осмотр не реже 1-2 раз в год.

Для того чтобы вовремя распознать признаки рака вы должны каждый месяц внимательно осматривать кожу на всем теле. Подробное описание возможных симптомов рака кожи и рекомендации относительно того как правильно осматривать кожу вы найдете в нашей статье Рак кожи.

Можно ли употреблять алкоголь во время использования Пимекролимуса (Элидел) и Такролимуса (Протопик)?

Как правильно использовать препараты с Пимекролимусом и Такролимусом

  • Перед нанесением лекарства тщательно вымойте руки с мылом;
  • Средство нужно наносить только на участки кожи затронутые болезнью, в количестве достаточном для образования тонкого слоя;
  • После нанесения средства на кожу дайте ему впитаться самостоятельно. Не нужно втирать его до полного впитывания;
  • После нанесения средства подождите, по крайней мере, 30 минут перед тем как купаться, принимать душ или ванную или перед тем как нанести на кожу какое-то другое средство;
  • Не допускайте попадания лекарства в рот, в нос, в глаза в задний проход или во влагалище. Если это случится – промойте область, куда попало лекарство проточной водой;
  • Обсудите с вашим врачом, как часто в течение одного дня вы должны наносить эти лекарства и как долго вы можете их использовать. Не используйте их чаще или дольше чем это посоветовал врач.
  • Если через 2-3 недели после начала лечения этими средствами состояние кожи не улучшится – обязательно обратитесь к врачу.

Использование Пимекролимуса и Такролимуса (Протопик и Элидел) во время беременности

Безопасность использования мазей и кремов с Пимекролимусом и Такролимусом во время беременности не изучена.

В ходе исследования на животных было установлено, что нанесение этих лекарств на кожу не нарушает развитие плода.

Те не менее, введения в кровь животных больших доз этих препаратов может вызвать пороки развития плода или прервать беременность.

Так как после нанесения на кожу кремов и мазей с Пимекролимусом и Такролимусом определенное количество этих лекарств может попадать в кровь беременной женщины, специалисты рекомендуют использовать их только в случаях, когда нет возможности провести лечение другими, более изученными и безопасными лекарствами.

Если вы забеременели во время использования мазей или кремов с Пимекролимусом, Такролимусом или применяли эти лекарства незадолго до зачатия, просмотрите наши рекомендации в статье: Ответы на самые важные вопросы относительно приема лекарств во время беременности.

Использование Пимекролимуса и Такролимуса (Протопик и Элидел) во время грудного вскармливания

В ходе клинических исследований было установлено, что после нанесения на кожу кремов или мазей с Такролимусом небольшое количество этого вещества попадает в кровь женщины и в грудное молоко.

Попадает ли Пимекролимус в грудное молоко неизвестно.

В связи с этим, специалисты считают, что лечение этим лекарством может представлять определенную угрозу для здоровья грудного ребенка и не рекомендуют использовать его во время грудного вскармливания.

Особенно важно не использовать это лекарство на участках кожи, с которыми может контактировать кожа или рот ребенка (например, на груди или на сосках).

Вышло предупреждение US Food and Drug Administration о том, что крем
Элидел, использующийся для облегчения проявлений атопического дерматита
потенциально может вызвать рак у пациентов. Это подозрение основано на
исследованиях в животных, сообщениях от нескольких пациентов, и понимания
как этот препарат и препараты подобные Элиделу работают. Подтверждение
данной гипотезы может придти только из исследований на людях, но они займут
10 лет или более. В настоящий момент, степень риска неясна, и FDA
рекомендует использовать препарат только по назначению и только если другие
способы лечения оказались неэффективными, не рекомендуя его к использованию
детьми МЛАДШЕ 2-Х ЛЕТ.

Ага. И активно предлагают "бесплатно поучавствовать в тестировании". Помню как народ радовался тут неоднократно такой халяве.
Мы сами использовали с годика ((((((((((((((((((((((((
А нам с 2,5 месяцев назначали.Был очень сильный дерматит с мокнущими участками. Элидел реально помог.
да он всем реально помогает - убрать последствия с кожи, а причину изнутри - никогда, это уже не раз тут было обсуждено. Речь-то не об этом.
да понятно, что не об этом речь, чего тут обсуждать.
педиатОры заполонили все топы, прям эпидемия :-)
Педиатры не создавали его, ето факт. НО у нас его зарегистрировал с разрешением к использованию у детей от 3 месяцев тоже не педиатр. А вот педиатОры которые назначают, не читают ничего кроме аннотаций - вкладышей к препарату и слушают распостранителей так что они вполне тоже несут ответственность наровне с органом регистрации препаратов. ИМХО
а предупреждение ето уже порядка 2 лет старое..кажется.
(с транслита)
Дааа. ((( Элидел он такой!(((
Прально, что снова подняли вопрос. Как раз волна обострений сейчас идет.
Ох-ть! =((( А я своему малышу с 1,5 стала мазать по назначению педиатра. Правда совсем немного использовала, так как постоянно забывала. Ну просто, пи-ц. Извиняюсь за мат, просто никогда себе не прощу, если что. не дай Бог, конечно =(((

В этой статье сказанно о потенциальном риске рака от использования крема Элидел. Эта тревога основана на информации от исследований на животных, сообщений о случае в небольшом количестве пациентов, и знаний того, как лекарства работают в этом классе. На человеческие иследования может потребоватся лет 10 или дольше, чтобы определить, связано ли использование Элидел с раком. Тем временем, этот риск сомнителен, и ФДА сообщает, что Элидел должен использоваться только как помечено, для пациентов после того, как другие лечения не помогают или нельзя использовать.

Эта информация отражает предварительный анализ ФДА данных относительно этого препарата. ФДА рассматривает, но не сделал заключительного вывода об этой информации. ФДА намеревается обновить этот лист-статью, когда дополнительная информация или исследования станут доступными.

Врачи с пациентами, использующие Элидел, или кто рассматривает употребление препарата, должны учитывать следующее:

Используйте Элидел только как агента второй линии (то есть, если больше ничего не помогает) для краткосрочной и неустойчивой обработки атопического дерматита, формы экземы, и пациентами, безразличных или нетерпимых к другим формам лечения.

Избегайте использование Элидела на детях моложе 2-х лет. Эффект Элидел на развивающейся иммунной системе у младенцев и у детях не известен. В клинических исследованиях, младенцы и дети, моложе 2 лет использовавшие Элидел, имели более высокую норму верхних дыхательных инфекций чем те, которые использовали крем для успокоения.

Используйте Элидел только для коротких промежутков времени, не непрерывно. Долгосрочная безопасность Элидела неизвестна.

Дети и взрослые с ослабленной или поставленной под угрозу иммунной системой не должны использовать Элидел.

Использование минимального количества Элидела, должно только снижать признаки неприятного зуда. У животных, увеличение дозы привело к более высоким нормам рака.

Хотя пимекролимус (Элидел) не генотоксичный и не взаимодействует непосредственно с ДНК, это может иметь потенциал, чтобы вредить местному иммунологическому (иммуному) надзору. Повтор исследования применения Элидела по жизнетрепещущей просьбе на мышах, демонстрировало лечение и обусловленное развитие лимфомы. Исследования канцерогенности, проводимые с устной администрацией пимекролимуса на мышах, демонстрировали развитие зависимости лечения лимфомы и мягкого тимома. Исследования канцерогенности, проводимые с актуальной администрацией пимекролимуса на крысах, демонстрировали развитие фолликулярной аденомы ячейки(клетки) щитовидной железы. Данные от недавно проводимого устной администрацией девятимесячного исследования обезьяны, показали лечение связанное с увеличением вирусной лимфомы, после употребления пимекролимуса.

На декабрь 2004, ФДА получил 10 случаев сообщенных постмаркетингом, связанных с употреблением Элидела о неблагоприятных событиях - появлением рака. Четыре случая произошли у детей, 3-е из них младше 6 лет. Другие 6 случаев произошли у взрослых.

Из 10 постмаркетинговых случаев сообщения о раке: 6 случаев - описание кожных опухолей, 1 случай - описание опухоли узла лимфы/кожных заболеваний связанных с опухолью, 3 случая - неизвестны, 4 случая - описали лимфомы; 5 случаев - описали разнообразие опухолей, включая карциному нижней клетки и скуамоус карциному ячейки(клетки), и 1 случай описал граналоматоус лимфаденитис. Срединное время до диагноза после инициирования лечения Элиделом равнялось 90 дням, с диапазоном между 1 неделей и 300 дней. Два случая также сообщили об увеличении лимфатических узлов. Двое пациента путали 1 с присутствием руд до диагноза карциномы нижней клетки; и другой с существующим ранним состоянием, связанным с увеличенным риском для злостного преобразования.

Элидел иногда поглощается через кожу, хотя обычно в очень маленьких количествах. Иногда дети, которыми использовался Элидел, имели измеримые уровни в крови препарата. Потенциал для системы иммунодепрессии неизвестен, и роль Элидела в развитии связанных с раком событий в индивидуальных постмаркетинговых случаях также сомнителен.

Здоровая спина. Ортопедические изделия

Вероятность развития рака кожи при использовании кремов против атопического дерматита

Два сравнительно новых и очень популярных местных средства лечения атопического дерматита у взрослых и детей могут скоро попасть в "черный список" - предполагается, что эти лекарства у некоторых людей могут повышать риск развития рака.

В рамках FDA комиссия экспертов из разных стран рассмотрела медицинские данные о связи Элидела и Протопика с повышением частоты рака кожи и лимфомы.

"Мы основываем наши рекомендации на данных, полученных на животных, а также на том основании, что использование этих кремов становится очень популярным", - говорит D.Murphy, член комиссии и директор офиса педиатрических препаратов FDA.

Оба препарата на сегодняшний день используются для лечения атопического дерматита, которым страдают более 15 миллионов американцев, из них 20% - дети.

У большинства пациентов первый эпизод атопического дерматита развивается на первом году жизни. И Элидел, и Протопик показаны для применения у детей старше двух лет.

Однако множественные испытания на животных показали повышение такого риска, включая одно исследование на обезьянах, показавшее дозозависимую связь с развитием рака.

"Чем больше доза, тем больше процент развития опухоли, при максимальной дозе у 7 из 8 обезьян развился рак, -говорит Murphy, - конечно, это зависит и от других предрасполагающих факторов и индивидуальных особенностей пациента, но при прочих равных условиях данные препараты, несомненно, являются фактором риска".

Протопик начал применяться с 2000 г, с тех пор FDA получила 10 отчетов о серьезных побочных эффектах у детей младше 2 лет и 17 случаев рака среди всех возрастных групп: неходжкинская лимфома и рак кожи. Трое пациентов с раком погибли.

Элидел применяется с 2001 г, обладает сходными свойствами. С декабря 2001 по сентябрь 2004 зафиксировано 54 случая серьезных побочных эффектов у детей моложе двух лет и 8 случаев рака во всех возрастных группах, из них - 4 у детей старше двух лет. Большинство неонкологических побочных эффектов локализовались на коже и привели к госпитализации 15 детей.

Несмотря на то, что число определяемых опухолей признано значительным, эксперты обращают внимание на то, что оно мало в сравнении с миллионами людей, использующих эти препараты. По данным FDA. с момента появления Элидела было сделано 9 миллионов его назначений, 12,7% - детям в возрасте от одного до двух лет. Хотя Протопик появился на рынке раньше, его пописали всего 3,5 миллионам пациентов, из них 8% - детям.

Другие препараты для лечения атопического дерматита, включая стероидные, являются первым этапом лечения. Эксперты рекомендуют рассматривать Элидел и Протопик как препараты второго ряда, показанные к применению только при неэффективности стероидов.

Если Вы в настоящий момент используете Протопик или Элидел, убедитесь, что Вы применяете их согласно инструкции и по показаниям, для которых они предназначены, и только в том случае, когда не помогли другие препараты. Вы должны извещать своего доктора о наличии у вас факторов риска развития рака, таких как семейный анамнез и др.

Обе компании-производители отмечают отсутствие клинических доказательств повышения риска развития рака у людей на фоне применения какого-либо из препаратов. Обе компании дали согласие на продолжение мониторинга.

Комментарий от Мед2000

1. На фоне 9 000 000 случаев применения, вполне возможно, что 8 случаев рака - это, во-первых, не более, чем во всей популяции в целом, т.е. связь с применением элидела более чем сомнительна, во-вторых любой дерматит и экзема сами по себе являются провоцирующими факторами для развития рака, т.е. второй вопрос - рак возник из-за элидела или из-за заболевания, которое лечили элиделом.

2. FDA - американская компания и, учитывая, что весомых доказательств в публикации не представлено, вполне возможно, что имеют место банальные ПР-войны между американскими и неамериканскими фармфирмами (Элидел выпускает крупная Шведская фирма, до сих пор не уличенная в некачественных препаратах.)

ВОТ ПЕРЕВОД СТАТЕЙКИ!

В этой статье сказанно о потенциальном риске рака от использования крема Элидел. Эта тревога основана на информации от исследований на животных, сообщений о случае в небольшом количестве пациентов, и знаний того, как лекарства работают в этом классе. На человеческие иследования может потребоватся лет 10 или дольше, чтобы определить, связано ли использование Элидел с раком. Тем временем, этот риск сомнителен, и ФДА сообщает, что Элидел должен использоваться только как помечено, для пациентов после того, как другие лечения не помогают или нельзя использовать.

Эта информация отражает предварительный анализ ФДА данных относительно этого препарата. ФДА рассматривает, но не сделал заключительного вывода об этой информации. ФДА намеревается обновить этот лист-статью, когда дополнительная информация или исследования станут доступными.

Врачи с пациентами, использующие Элидел, или кто рассматривает употребление препарата, должны учитывать следующее:

Используйте Элидел только как агента второй линии (то есть, если больше ничего не помогает) для краткосрочной и неустойчивой обработки атопического дерматита, формы экземы, и пациентами, безразличных или нетерпимых к другим формам лечения.

Избегайте использование Элидела на детях моложе 2-х лет. Эффект Элидел на развивающейся иммунной системе у младенцев и у детях не известен. В клинических исследованиях, младенцы и дети, моложе 2 лет использовавшие Элидел, имели более высокую норму верхних дыхательных инфекций чем те, которые использовали крем для успокоения.

Используйте Элидел только для коротких промежутков времени, не непрерывно. Долгосрочная безопасность Элидела неизвестна.

Дети и взрослые с ослабленной или поставленной под угрозу иммунной системой не должны использовать Элидел.

Использование минимального количества Элидела, должно только снижать признаки неприятного зуда. У животных, увеличение дозы привело к более высоким нормам рака.

Хотя пимекролимус (Элидел) не генотоксичный и не взаимодействует непосредственно с ДНК, это может иметь потенциал, чтобы вредить местному иммунологическому (иммуному) надзору. Повтор исследования применения Элидела по жизнетрепещущей просьбе на мышах, демонстрировало лечение и обусловленное развитие лимфомы. Исследования канцерогенности, проводимые с устной администрацией пимекролимуса на мышах, демонстрировали развитие зависимости лечения лимфомы и мягкого тимома. Исследования канцерогенности, проводимые с актуальной администрацией пимекролимуса на крысах, демонстрировали развитие фолликулярной аденомы ячейки(клетки) щитовидной железы. Данные от недавно проводимого устной администрацией девятимесячного исследования обезьяны, показали лечение связанное с увеличением вирусной лимфомы, после употребления пимекролимуса.

На декабрь 2004, ФДА получил 10 случаев сообщенных постмаркетингом, связанных с употреблением Элидела о неблагоприятных событиях - появлением рака. Четыре случая произошли у детей, 3-е из них младше 6 лет. Другие 6 случаев произошли у взрослых.

Из 10 постмаркетинговых случаев сообщения о раке: 6 случаев - описание кожных опухолей, 1 случай - описание опухоли узла лимфы/кожных заболеваний связанных с опухолью, 3 случая - неизвестны, 4 случая - описали лимфомы; 5 случаев - описали разнообразие опухолей, включая карциному нижней клетки и скуамоус карциному ячейки(клетки), и 1 случай описал граналоматоус лимфаденитис. Срединное время до диагноза после инициирования лечения Элиделом равнялось 90 дням, с диапазоном между 1 неделей и 300 дней. Два случая также сообщили об увеличении лимфатических узлов. Двое пациента путали 1 с присутствием руд до диагноза карциномы нижней клетки; и другой с существующим ранним состоянием, связанным с увеличенным риском для злостного преобразования.

Элидел иногда поглощается через кожу, хотя обычно в очень маленьких количествах. Иногда дети, которыми использовался Элидел, имели измеримые уровни в крови препарата. Потенциал для системы иммунодепрессии неизвестен, и роль Элидела в развитии связанных с раком событий в индивидуальных постмаркетинговых случаях также сомнителен.

ОТ СЕБЯ ДОБАВЛЮ: ХОТЬ ПОКА ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ ОТ ПРИМЕНЕНИЯ ЭЛИДЕЛА ДО КОНЦА НЕ ИЗУЧЕН, ВПРЕДЬ ПОСТАРАЙТЕСЬ ПЕРЕД ТЕМ, КАК ЧТО-ТО КУПИТЬ, ОСОБЕННО МЕДИЦИНСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, НАХОДИТЬ ИНФУ В GOOGLE - ЕДИНСТВЕННЫЙ ПОКА СПОСОБ НАХОЖДЕНИЯ ЗАГРАНИЧНЫХ ТЕМ. ХОТЯ, КОНЕЧНО, НЕ ВСЕ ВСЕГДА НАЙДЕШЬ. ТАК ЧТО ОБРАЩАЙТЕСЬ ЗА СОВЕТАМИ В ФОРУМ, МОЖЕТ КТО ЧЕГО И ЗНАЕТ. ЖЕЛАЮ ВСЕМ КРЕПКОГО ЗДОРОВЬЯ, ОСОБЕННО, ТЕМ КТО ПРИМЕНЯЛ ЭТОТ ПРЕПАРАТ. =(((

Состав и форма выпуска

в тубах алюминиевых по 15, 30 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.

Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах типов 1 и 2 ранних цитокинов, таких как ИЛ-2, γ-интерферон, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-10, фактор некроза опухоли (ФНО α) и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.

На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.

Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус на экспериментальных моделях АКД эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС . Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.

Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.

При применении в течение 6 нед у детей в возрасте от 3 мес до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 мес пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения чувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.

Фармакокинетика

Взрослые. Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед . В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. C max пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1,4 нг/мл.

У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения кремом Элидел концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.

Значение C max , составившее 0,8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 нед лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения кремом Элидел 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.

У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2,5-11,4 нг/мл.

Дети. Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 мес до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед . Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.

Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию кремом Элидел в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация). C max пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.

Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) C max пимекролимуса составила 2,6 нг/мл и была зарегистрирована у 1 пациента.

У 5 детей, получавших лечение кремом Элидел в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.

У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4-18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее или более 40% были сопоставимы.

В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.

Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 15% крема Элидел было недостаточным, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.

Показания препарата Элидел

Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тимекролимусу или любым компонентам препарата;

детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);

наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.

С осторожностью:

пациенты с синдромом Нетертона (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;

тяжелые формы воспаления или поражения кожи, в т.ч. генерализованная эритродермия (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;

ослабленный иммунитет — т.к. эффективность и безопасность использования не изучались.

Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.

Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.

В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия крема Элидел на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Однако учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.

Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке кормящих женщин нет.

Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.

Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.

Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.

Побочные действия

Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.

Наиболее часто реакции в месте применения препарата отмечались у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Читайте также: