Ацетиловая кислота при опухоли

Аспирин в роли спасителя от рака: взгляд маммолога
Алексей Водовозов, журнал АВС

Ацетилсалициловая кислота (АСК) – уникальное лекарство. Более ста лет ее успешно синтезируют и не менее успешно используют. Но почти 80 лет медики использовали АСК, не зная точного механизма его действия. Он стал известен только в 1971 году, благодаря работам английского биохимика Джона Вейна. Выяснилось, что АСК угнетает синтез особых биологически активных веществ в нашем организме – простагландинов. Они участвуют в регуляции температуры тела, в воспалительных реакциях, в работе свертывающей системы крови. Именно поэтому у АСК такой широкий спектр действия. В 1982 году за это открытие Джон Вейн и его шведские коллеги Суне Бергстрем и Бенгт Самуэльсон получили Нобелевскую премию.

До сих пор открываются новые горизонты в применении ацетилсалициловой кислоты. Зачастую – в самых неожиданных областях медицины. Например, в онкологии.

Ученые из Оксфордского университета, после 20-летних наблюдений за 7500 добровольцами установили, что ежедневный прием 300 мг АСК в течение 5 лет снижал риск развития рака толстой кишки на 74 процента. По мнению руководителя исследований, доктора Питера Ротвелла, АСК имеет смысл принимать людям с наследственной предрасположенностью к раку кишечника.

Американские медики из Национального института рака, обобщив результаты 17 исследований с участием более 300 тысяч человек, выяснили, что регулярный прием АСК на 40 процентов снижает риск развития рака желудка. И это при том, что влияние АСК на слизистую желудочно-кишечного тракта сложно назвать благоприятным.

Британские медики из лондонского Guy's Hospital, проанализировавшие данные 21 исследования с участием 37 тысяч женщин, пришли к выводу, что ежедневный прием АСК снижает риск развития рака молочной железы на 20 процентов.

И вот опять новости про АСК, на этот раз – в Journal of Clinical Oncology. Американские ученые сообщили о том, что АСК значительно снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода при раке молочной железы на ранних стадиях.

Согласно полученным результатам, АСК действительно снижала риск летального исхода, причем чем чаще больные его принимали, тем ниже был риск смерти от рака. Этот факт был подтвержден статистическими данными для всех групп участниц исследования, причем это не зависело от стадии заболевания, менопаузального статуса, индекса массы тела или состояния эстрогеновых рецепторов

По предварительным данным, существует аналогичная зависимость существует и для риска развития рецидивов рака молочной железы после проведенного лечения.

Правда, доктор Холмс уточнил, что пока он и его коллеги не рекомендуют включать аспирин в терапию первого года после постановки диагноза.

Результаты исследования для FOX News прокомментировала хирург-маммолог Цинара Кумер. Мы приводим ее ответы на некоторые вопросы и настоятельно рекомендуем к ним прислушаться.

Опираясь на это исследование, будете ли вы использовать АСК в своей практике?

Только в том случае, если у пациентки не будет состояний и заболеваний, при которых этот препарат может оказаться опасным.

Как АСК действует на опухоль?

Как показало исследование, срабатывают противовоспалительные механизмы, запускаемые препаратом.

Ежедневный прием аспирина одинаково влияет на эстроген-зависимые и эстроген-независимые опухоли?

Согласно этому исследованию – да.

АСК может быть рекомендована только женщинам с уже существующим раком или его можно использовать в профилактических целях в группах высокого риска?

4 тысячи женщин, участвовавших в исследовании, принимали АСК именно с профилактической целью, правда, для профилактики ишемической болезни сердца. Но у тех, у кого в дальнейшем развился рак молочной железы, заболевание распространялось медленнее и реже приводило к летальному исходу.

Нужно ли женщинам, которые сейчас проходят лечение по поводу рака, начинать принимать АСК?

Нет, если они проходят лучевую терапию или готовятся к операции. В этом случае у них есть достаточно высокий риск повреждения слизистой желудка (в первом случае) и длительного послеоперационного кровотечения (во втором). Также многие препараты для химиотерапии могут оказаться несовместимыми с АСК. В любом случае, решение должен принимать лечащий онколог каждой конкретной пациентки.

Могут ли женщины с поздними стадиями рака ежедневно принимать АСК в надежде на его вновь обнаруженные свойства?

Нет. Потому что существует лишь потенциальная возможность, что АСК окажется эффективной на поздних стадиях заболевания. Чтобы это выяснить, нужны новые и масштабные исследования. Главное, что удалось определить на настоящий момент – механизм действия АСК на опухоль. Как это будет работать в разных условиях, у разных пациенток и на разных стадиях – это еще предстоит выяснить.

Могут ли женщины с раком молочной железы принимать АСК вместо традиционно применяемого в таких случаях лечения?

Ни в коем случае, никто не может принимать подобные решения, особенно, если речь идет о таком серьезном заболевании, как рак молочной железы. Каждая пациентка должна подбирать подходящее ей лечение только вместе с ее лечащим доктором. АСК может приниматься только в некоторых случаях и только как дополнение к основному лечению. Ведь мы еще не знаем, что обнаружится во время будущих исследований.

Читать статьи по темам:

Читать также:

Рак простаты: с одной стороны. но с другой. а с третьей.

Антиоксиданты: от рака или для рака?

Американские ученые выяснили, что антиоксиданты могут способствовать распространению опухолевых клеток. Ранее считалось, что эти вещества снижают риск превращения обычных клеток в раковые.

Онковакцины: натравить иммунную систему на раковые клетки

Идея онковакцины сходна с противомикробной вакциной и базируется на том, что на раковых клетках имеются особые углеводные молекулы. С помощью вакцинации вызывается иммунная защитная реакция, направленная на раковые клетки.

Всемирный день борьбы против рака

ВОЗ настоятельно рекомендует всем странам мира принять эффективные национальные программы борьбы против рака и использовать имеющиеся на эти цели ресурсы не только на лечение, но и проведение профилактических мероприятий.

Приемы онкологии

Раковые стволовые клетки, растительные жиры и рак простаты, ранняя диагностика рака легких по эпителию ротовой полости. В онкологии каждый день открывают что-нибудь новое и перспективное.

Электронное СМИ зарегистрировано 12.03.2009

Свидетельство о регистрации Эл № ФС 77-35618

Он продается на рынке уже более века, а его главный химический ингредиент известен более 3500 лет. Ежегодно во всем мире его производится около 40 тысяч тонн, а среди россиян – это самый популярный аптечный препарат после бактерицидного пластыря. Его можно встретить практически в каждой аптечке.

Речь об аспирине, польза которого в лечении различных болезней – всё ещё предмет интенсивных научных исследований и споров.

Почему аспирин так популярен в мире

Популярность аспирина объясняется просто: он стоит десять рублей (в буквальном смысле) и хорошо снимает боль. Он эффективен и как жаропонижающее, и как лекарство от артрита, и для профилактики инфарктов и инсультов. Особенно любят аспирин кардиологи, когда прописывают его пациентам после коронарного шунтирования.

Но уже есть клинические исследования, которые показывают, что наш старый друг может быть полезен и в борьбе с раком. Правда, с этим пока не все однозначно.

Что такое аспирин. Познакомимся поближе

Среди лекарств аспирин проходит по категории нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). К ним также относятся Ибупрофен, Напроксен и, например, менее популярный в России Целекоксиб.

В нашем организме широко представлены ферменты циклооксигеназы (ЦОГ). Существует два гена, которые кодируют этот фермент: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый отвечает за выработку определенных химических веществ (простагландинов и тромбоксанов), которые помогают контролировать артериальное давление, регулируют приток крови к почкам и защищают желудок. ЦОГ-1 также активирует тромбоциты и отвечают за процесс свертывания крови. Это весьма хорошо при кровотечении, но способно спровоцировать инфаркт из-за скопления тромбов.

ЦОГ-2 также вырабатывают определенные вещества (простациклины), которые наоборот снижают агрегацию тромбоцитов, провоцируют жар и вызывают воспаление суставов. Одним словом, все мучительные симптомы при простуде, артрите и подобных заболеваниях.

Как и все прочие НПВП, аспирин ингибирует (замедляет) выработку ферментов циклооксигеназы. И таким образом он борется с воспалением, уменьшает боль и жар. Однако, подавляя ЦОГ-2, аспирин эффективно подавляет и ЦОГ-1. Именно поэтому побочным эффектом аспирина являются язвы ЖКТ и желудочные кровотечения.

Почему аспирин полезен для сердца

А вот что касается сердца, аспирин крайне полезен для него. И в этом у него очевидные преимущества перед другими НПВП. Из-за своих свойств он делает тромбоциты неактивными и препятствует образованию тромбов. Известно, что 500 мг. аспирина блокируют выработку тромбоцитов примерно на семь дней.

В противоположность аспирину остальные НПВП увеличивают риск инфарктов и инсультов. К примеру, Целококсиб более безопасен для желудка, поскольку ингибирует только ЦОГ-2, но, к сожалению, значительно опаснее для сердца по сравнению с остальными препаратами.

Аспирин для профилактики рака

Казалось бы, какая связь у злокачественных опухолей и высокой температуры? И как аспирин полезен для профилактики рака?

Разумеется, ферменты ЦОГ-2 далеко не единственное, что помогает раковым клеткам беспрепятственно расти. Пока что информация об их роли в развитии опухолей неполная, но ученые уже обнаружили необычайно высокую концентрацию ЦОГ-2 при агрессивных формах колоректального рака, а также при раке предстательной железы. Идея ученых в том, чтобы снизить выработку фермента, остановить (или хотя бы приостановить) разрастание опухоли. Что как не ингибиторы циклооксигеназы помогут в этом?

Ингибиторы ЦОГ-2 также мешают образованию аденом толстой кишки – доброкачественных полипов, вызывающих практически все виды рака.

Врачи обычно опираются на два типа исследований, чтобы определиться, какое лекарство будет эффективным для лечения болезни. В большинстве случаев первыми идут клинические наблюдения. Здесь эпидемиологи исследуют, насколько ниже заболеваемость в группе, принимающей препарат, по сравнению с контрольной (чистой).

Что касается аспирина и в целом НПВП, то здесь преимущества профилактики рака выглядели весьма многообещающими. Целый ряд таких сравнительных исследований выявил полезность аспирина при профилактике аденомы толстой кишки и рака. Особо оптимистичные работы писали о 35 и даже 50-процентном снижении рисков.

Результаты по профилактике рака простаты были менее позитивными и более противоречивыми. Но проведенный в 2004 году в Канаде мета-анализ 12 таких наблюдений показал снижение риска на 10% при приеме аспирина. В 2010 году американские ученые подтвердили данные канадских коллег, получив аналогичные результаты, уже с 30-процентным снижением риска.

Другие исследования и вовсе указывают, что аспирин полезен против целого спектра раковых заболеваний: лимфомы Ходжкина, рака горла, легких, пищевода, поджелудочной железы и желудка, мочевого пузыря, рака яичников и груди. Впрочем, результаты здесь часто непоследовательны, а доказательства неполны.

Когда наблюдения дают противоречивые результаты, ученые прибегают ко второму типу исследований – слепым рандомизированным клиническим испытаниям. Здесь пациентов целенаправленно делят на две группы: одни принимают установленную дозу препарата (в данном случае аспирина), другим дают плацебо. Причем обе группы находятся в неведении, что именно они употребляют.

Рандомизированные испытания всегда сложнее и дороже, чем клинические наблюдения, но являются золотым стандартом при испытании любых лекарств. В случае с аспирином результаты оказались разочаровывающими.

Гарвардское исследование, которое касалось здоровья врачей в США, случайным образом выбрало 22 071 здорового врача-мужчину для приема ими 325 мг аспирина или плацебо каждые два дня. Исследование было прекращено досрочно спустя пять лет, поскольку выяснилось, что у принимавших аспирин на 44% снизился риск первого сердечного приступа. А лишать группу с плацебо эффективного метода профилактики ученые сочли неэтичным.

При этом как в ходе самого наблюдения, так и в течение семи последующих лет мужчины, принимавшие аспирин, не получили никакого снижения риска по раку толстой кишки.

Другое исследование касалось уже женского здоровья и в нем поучаствовали 39 876 женщин. Одним участницам случайным образом назначили 100 мг аспирина каждые два дня, другим – плацебо, которые они должны были принимать в течение 10 лет. Получив промежуточные результаты, ученые были разочарованы ещё больше: аспирин не показал никакой эффективности в профилактике рака толстой кишки.

Несмотря на обескураживающий итог, ученые продолжили изучать пользу аспирина, хотя касались они теперь в основном борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Тем не менее, они дали исследователям из Великобритании взглянуть на аспирин против рака с другой стороны.

Они исключили данные Исследования здоровья врачей и Исследование здоровья женщин, поскольку в обоих случаях испытуемым давали аспирин через день.

Известно, что даже нерегулярный прием аспирина ингибирует ЦОГ-1 и образование тромбоцитов, подавляя тем самым образование тромбов (предвестников инсульта и инфаркта). А вот воздействие на ЦОГ-2 у него не так долговечно. Ученые предположили, что ежедневное дозирование может быть полезнее, если принимать аспирин малыми дозами в течение долгого времени (как минимум 4 лет). При этом анализ сознательно ограничивался случаями смерти от рака, а не от несмертельных злокачественных образований.

В общей сложности в восьми наблюдениях британских ученых принимало участие 25 570 человек. Совокупный результат показал снижение смертности от рака на 21% при ежедневном приеме аспирина.

Кроме того, семь из восьми исследований дали больше конкретики по конкретным онкологическим заболеваниям. Аспирин оказался наиболее эффективен для профилактики разновидностей рака желудочно-кишечного тракта (54%): рака поджелудочной, пищевода, толстой кишки. Снижение рисков по раку простаты и легких было признано статистически недостоверным.

Для кого полезен аспирин

Преимущества аспирина для профилактики рака остается неизменным во всех случаях. Он оказался полезен и для мужчин, и для женщин, для курильщиков и для некурящих. Тем не менее, пожилые пользовались им чаще, чем молодые люди.

Наибольшую защиту от онкологии получили те волонтеры, которые принимали аспирин непрерывно в течение пяти лет. При этом ежедневная доза была не слишком велика – до 75 мг.

В ходе исследования 2003 года был задан вопрос, может ли аспирин уменьшить образование аденомы у 635 пациентов. Половина пациентов из выборки с диагностированной опухолью принимала 325 мг аспирина в день, остальные принимали плацебо. Среди 517 пациентов, которым была проведена колоноскопия, аспирин сократил образование новых полипов на 35%.

Исследование 2009 года в Гарварде впечатляет ещё сильнее, поскольку в нем оценивается выживаемость после диагностированного рака толстой кишки. Объектом изучения стали 1 279 пациентов, за которым наблюдали около 12 лет после постановки первоначального диагноза. У тех, кто принимал аспирин на постоянной основе, риск смерти от рецидива болезни оказался на 29% ниже, а также на 21% упал риск смерти от сопутствующих заболеваний.

Ещё выше оказалась полезность аспирина у тех пациентов, которые начали его принимать сразу после постановки диагноза. Молекулярный анализ показал, что лечащее воздействие зависит от активности ЦОГ-2 в раковых клетках.

И всё-таки полезен аспирин против рака?

Клинических рекомендаций по приему аспирина для профилактики рака не выработано. Врачи пока лишь советуют его мужчинам в малых дозах для предотвращения инфарктов. Потенциальная польза препарата перекрывается его вредом для желудка и плохим влиянием на свертываемость крови. Эти побочные эффекты пока не могут сопоставить с потенциальными выгодами.

Международная группа экспертов по лечению раковых заболеваний при ВОЗ взвесила плюсы и минусы аспирина и пришла к выводу, что ещё слишком рано рекомендовать его для общего применения. Однако два программных заявления организации были опубликованы в 2009 году ­– за два года до исследования ученых из Великобритании.

Одним словом, несмотря на то, что аспирин недорогой и продается в любой аптеке без рецепта, врачи пока не решаются назначать его для профилактики рака. Люди с высоким риском онкологии, особенно аденомы толстой кишки или же те, у кого были случаи рака в семье, должны серьезно обсудить этот вопрос с онкологом при медосмотре.

Программа по профилактике рака без лекарств

Не надо питать иллюзий. Аспирин – это не чудо-таблетка, помогающая убить любую опухоль. Если вы не заботитесь о своем организме, то и никакое лекарство ему не поможет. Лучшая программа по профилактике рака, которую вам могут посоветовать врачи, – придерживаться здорового образа жизни. Банальные советы, про которые все знают, но мало кто соблюдает:

Соблюдайте диету. Не ешьте слишком много красного мяса, продуктов его переработки (колбасы, сосиски и т.д.), ограничьте жирную и жаренную во фритюре пищу. Увеличьте потребление фруктов и овощей, злаковых, цельнозерновых продуктов. Рацион с высоким содержанием клетчатки в два раза помогает сократить риск рака толстой кишки. Не забывайте минимум два раза в неделю есть рыбу и морепродукты – они помогают снизить риск болезней сердца и рака предстательной железы;

Регулярно тренируйтесь. Физическая активность снижает вероятность любой онкологии, включая рак груди у женщин и все виды рака репродуктивной системы;

Следите за весом. Ожирение в два раза увеличивает риск рака. Поэтому всегда тратьте ровно столько калорий, сколько потребляете, чтобы лишний жир не откладывался на талии;

Ограничивайте употребление алкоголя. ВОЗ не случайно признала его одним из главных канцерогенов. Спиртное провоцирует рак гортани, пищевода, печени и толстой кишки – особенно в сочетании с курением;

Избегайте излишнего облучения. Делайте рентген и МРТ только тогда, когда они вам показаны врачом. Обследуйте свое жилище на наличие возможных источников радиации (к примеру, радона). По возможности избегайте ультрафиолетового излучения, чтобы не заработать рак кожи;

Старайтесь избегать промышленных токсинов: бензола, асбеста, ароматических аминов, полихлорированных бифенилов (ПХБ);

Помните о профилактике инфекций, которые могут спровоцировать рак: гепатит, ВИЧ, вирус папилломы человека и т.д.;

Позаботьтесь о поступлении витамина Д. Многие эксперты не случайно рекомендуют принимать от 800 до 1000 Международных единиц в день. Защитные свойства витамина Д пока еще не совсем доказаны, однако, есть все основания считать, что он помогает снизить риск рака предстательной железы, толстой кишки и других злокачественных опухолей;

Не слишком полагайтесь на искусственные биодобавки. Исследования показывают, что селен, витамины C и E, бета-каротин, фолиевая кислота или любые поливитамины никак не защищают от онкологических болезней и даже могут навредить. Витамины и минералы должны поступать в организм с пищей – так они лучше усваиваются.

О низость, низость с низкою улыбкой!
Где грифель мой? Я это запишу,
Что можно улыбаться, улыбаться
И быть мерзавцем. Если не везде,
То, достоверно, в Дании.
Гамлет. У. Шекспир.

На днях ко мне пришли студенты и вот что спросили:
- А, правда, что НПВС (нестероидные противовоспалительные средства, аспириноподобные препараты) вызывают рак толстого кишечника?
Я удивился, сказал, что впервые слышу, и что все вроде как наоборот. Но если они это прочли в достойном источнике, а не в желтой прессе, то стоит обсудить и изучить. Поэтому я так и спросил:
- Ребята, а где вы это нашли?
Они ответили, что информация взята из серьезного источника, который ссылается на крупный медицинский американский журнал JAMA, а само исследование проведено в Отделении гастроэнтерологии Массачусетской больницы Бостона, США.


Но мы знаем, что благими намерениями выложена дорога в ад.

Поэтому давайте разбираться…

Несколько слов о лаборатории

«Независимая лаборатория ИНВИТРО предлагает более 1000 видов исследований, эффективно помогая врачам и пациентам заботиться о здоровье на протяжении всей жизни



Островский Александр Юрьевич,

один из основателей Независимой лаборатории ИНВИТРО, с 2002 по 2004 год - обучение в Высшей школе менеджмента ГУ - ВШЭ по программе Executive MBA.



Сергей Валерьевич Амбросов,

Примечаем, что руководитель окончил Высшую школу экономики, очень специфическое учреждение, где обитаю аристократы дельфиньего духа.


Интересно, не правда ли?

Ведь А. Г. Гилман высказывает противоположное мнение, чем А. Чэн.

О, боже, как же так? Так в ней же написано… Но дадим слово автору:

То есть А. Чэн своим исследованием подтверждает Нобелевского лауреата А. Гилмана.

Просто врут для извлечения выгоды, так как раково-эмбриональный антиген надо продавать. А для продажи все средства хороши. Стоит он у них, кстати, вот сколько:

Тогда у меня вопрос к выпускнику ВШЭ, бывшему анестезиологу, к.м.н. Островскому А.Ю.: где ваша честь?

Сын
Около станиц
Кубани, близ лесных границ

Отец
Кого ты видел?

Отец
Убийцу сына моего.
Приди. где голова его?
Тазит. Мне череп этот нужен.
Дай нагляжусь!

Сын
Убийца был
Один, изранен, безоружен.

P.S. Среди анестезиологов есть такая поговорка: анестезиолог анестезиологу анестезиолог. Автор этой статьи анестезиолог, но то, что творит на своем инвитровском сайте Островский Александр Юрьевич выходит за все рамки. Если бы мы жили в Англии, то я бы подал в комиссию по лишению Островского сертификата специалиста, но мы живем в России и у нас другие законы, но понятие чести и бесчестия не имеет территориальных различий, поэтому я взываю к обществу, я отдаю Островского на суд общественного мнения и вспоминаю английского писателя, герой его романа восстановил честь семьи:

Отмсти за подлое его убийство.

Да, убийство из убийств,
Как ни бесчеловечны все убийства.

Рассказывай, чтоб я на крыльях мог
Со скоростью мечты и страстной мысли
Пуститься к мести.

Вижу, ты готов.
И кто б ты был? Болотной сонной ряской
В стоячих водах Леты, если б тут
Не всколыхнулся. Значит, слушай, Гамлет.
Объявлено, что спящего в саду
Меня змея ужалила. Датчане
Бесстыдной ложью введены в обман.
Ты должен знать, мой мальчик благородный,
Змея - убийца твоего отца
В его короне.

О, мои прозренья!
Мой дядя?

Да.
Кровосмеситель и прелюбодей,
Врожденным даром хитрости и лести
(Будь прокляты дары, когда от них
Такой соблазн!) увлекший королеву
К постыдному сожительству с собой.
Какое здесь паденье было, Гамлет!
От возвышающей моей любви,
Все годы шедшей об руку с обетом,
Ей данным при венчанье, - к существу,
Чьи качества природные ничтожны
Перед моими!
Но так же, как не дрогнет добродетель,
Каких бы чар ни напускал разврат,
Так похоть даже в ангельских объятьях
Пресытится блаженством и начнет
Жрать падаль.
Но тише! Ветром утренним пахнуло.
Потороплюсь. Когда я спал в саду
В свое послеобеденное время,
В мой уголок прокрался дядя твой
С проклятым соком белены во фляге
И мне в ушную полость влил настой,
Чье действие в таком раздоре с кровью,
Что мигом обегает, словно ртуть,
Все внутренние переходы тела,
Створаживая кровь, как молоко,
С которым каплю уксуса смешали.
Так было и с моей. Сплошной лишай
Покрыл мгновенно пакостной и гнойной
Коростой, как у Лазаря, кругом
Всю кожу мне.
Так был рукою брата я во сне
Лишен короны, жизни, королевы;
Так был подрезан в цвете грешных дней,
Не причащен и миром не помазан;
Так послан второпях на страшный суд
Со всеми преступленьями на шее.
О ужас, ужас, ужас! Если ты -
Мой сын, не оставайся равнодушным.
Не дай постели датских королей
Служить кровосмешенью и распутству!
Однако, как бы ни сложилась месть,
Не оскверняй души и умышленьем
Не посягай на мать. На то ей бог
И совести глубокие уколы.
Теперь прощай. Пора. Смотри, светляк,
Встречая утро, убавляет пламя.
Прощай, прощай и помни обо мне!

Состав

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

  • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
  • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

  • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
  • ревматоидный артрит;
  • ревматизм;
  • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
  • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

  • “аспириновой” астме;
  • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • желудочных/кишечных кровотечениях;
  • авитаминозе К;
  • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
  • дефиците фермента G6PD;
  • портальной гипертензии;
  • недостаточности функции почек/печени;
  • расслоении аорты;
  • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
  • подагрическом артрите, подагре;
  • беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

  • тошноты;
  • гастралгии;
  • анорексии;
  • аллергических реакций;
  • диареи;
  • тромбоцитопении;
  • эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

  • длительного лечения АСК;
  • разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Читайте также: